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甲多巴

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1 拼音

jiǎ duō bā

2 英文参考

Methyldopa

3 概述

甲多巴是一种抗高血压药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭。其主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药。用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药主要损害心血系统肝脏血液系统等。

4 甲多巴药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲多巴

4.1.2 汉语拼音

Jiajiduoba

4.1.3 英文名

Methyldopa

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C10H13NO4·1.5H2O  238.24

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按干燥品计算,含C10H13NO4不得少于98.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极溶解,在稀盐酸中易溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取含六水合三氯化铝65g[1],加水至100ml,加活性炭0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-25°至-30°。

4.6 鉴别

(1)取本品加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.48。

(2)取本品10mg,加茚三酮试液3滴,放置后显深紫色。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加新沸过的冷水100ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显黄色。

4.7.2 氯化物

取本品0.25g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.028%)。

4.7.3 有关物质

取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含5ug的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈磷酸缓冲液(取磷酸二氢钾2g和磷酸lg,加水900ml溶解)(5:95)为流动相;检测波长为278nm。理论板数按甲多巴峰计算不低于2000。取对照溶液20ul注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%~20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。[1]

4.7.4 干燥失重

取本品,在125℃干燥至恒重,减失重量应为10.0%~13.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C10H13NO4

4.9 类别

抗高血压药。

4.10 制剂

甲多巴片

4.11 贮藏

遮光密封保存

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 甲多巴说明书

5.1 药品名称

甲多巴

5.2 英文名称

Methyldopa

5.3 甲多巴的别名

爱道美;甲基多巴;α-甲多巴;Aldomet;Domesin;Medopa

5.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素神经元阻断

5.5 剂型

0.25g;

2.片剂:0.25g,0.5g。

5.6 甲多巴的药理作用

甲多巴主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及血浆肾素肾素活性降低,血压因而下降。

5.7 甲多巴的药代动力学

单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间,单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲多巴和其代谢物随尿排出。

5.8 甲多巴的适应

高血压,较适用于肾性高血压和妊娠高血压。

5.9 甲多巴的禁忌

急性肝脏疾患和嗜铬细胞瘤禁用。

5.10 注意事项

1.冠心病震颤麻痹、抑郁史者慎用。

2.甲多巴可引起荧光干扰某些测定。也有报道血小板白细胞抗体补体结合试验阳性Coombs试验阳性、抗核抗体阳性,经停药后均可恢复。

3.治疗期间应监测血常规、肝功能血尿素氮、血钾、血钾、血尿酸可能增高。血转氨酶胆红素可能增高,提示肝损害。

5.11 甲多巴的不良反应

嗜睡乏力、抑郁、眩晕头痛口干直立性低血压。还有腹泻发热水肿胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障碍。偶见帕金森综合征关节痛和肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和黄疸等。

5.12 甲多巴的用法用量

1.(1)成人:开始每次0.25g,每天2~3次,可每2天递增,维持剂量为每天0.5~2g,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每天10mg/kg,可每2天递增至每天65mg/kg,最大剂量不宜超过每天3g。

2.静脉注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可递增至每天65mg/kg或每天3g。

5.13 药物相互作用

与其他降血压药合用有协同作用,但不宜与利血平、单胺氧化化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强锂盐、单胺氧化化酶抑制药、拟交感胺类药物毒性。可增强左旋多巴、口服抗凝血药的作用。三环类抗抑郁药、非甾体类消镇痛药可减弱甲多巴的降血压作用。利尿药及其他降压药与甲多巴合用,可加强降压作用,故与其他降压药同用,则甲多巴开始剂量宜较小。可使血生乳素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。甲多巴可使巴比妥类及卤烷的中枢作用延长。用甲多巴的患者静脉注射普萘洛尔发生血压升高反应

5.14 专家点评

甲基多甲多巴为一种中等偏强的降压药,用于中、重度高血压治疗,可长期用药数年。适用于肾性高血压和妊娠高血压,疗效显著。该药可单独使用,也可与利尿剂或β阻滞剂合用。

6 甲多巴中毒

甲多巴(甲基多巴、爱道美)为中枢性降压药,用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药口服吸收不完全,服后4~6h发生作用,6~8h血药浓度达峰值,半衰期7~16h。约2/3由肾脏排出,肾功能不良者有一定的蓄积性。

口服初量每次0.25g,2~3/d,以后按病情调整剂量,维持量0.5~2g/d,分2~4次,极量3g/d。小儿每次3~5mg/kg,2~3/d,初量应以小剂量开始,逐渐增加。人中毒血药浓度值1.0%,LD50小鼠经口为5.3~15.Og/kg,经静脉为1.96g/kg。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。[2]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如眩晕、头晕、嗜睡、头痛、乏力、注意力不集中;口干、恶心呕吐便秘腹胀、舌黑或溃疡体位低血压,心动过缓,水肿。

2.中毒表现

(1)低血压、晕厥

(2)心肌炎、严重的心动过缓、房室传导阻滞

(3)肝损害,可引起疲乏、厌食血清转氨酶升高,严重者可见急性重型肝炎。

(4)偶有溶血性贫血粒细胞减少、血小板减少等。

6.2 治疗

甲多巴中毒的治疗要点为[2]

1.不良反应立即停药。

2.洗胃,催吐,导泻处理,同时大量输液,加速体内药物的排泄。

3.低血压、休克、给予升压药物,纠正休克。

4.心动过缓,可用异丙肾上腺素静滴。

5.肝损害,应保肝治疗,如用甘利欣硫普罗宁等。

7 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:145.

相关文献

开放分类:循环系统药物肾上腺素能神经元阻断药西药中毒心血管系统用药抗高血压药
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  • 评论总管
    2019/4/18 22:53:36 | #0
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