甲比戊痉平

目录

1 拼音

jiǎ bǐ wù jìng píng

2 格隆溴铵药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

格隆溴铵

2.1.2 汉语拼音

Gelongxiu'an

2.1.3 英文名

Glycopyrrolate

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C19H28BrNO3     398.34

2.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为溴化3-羟基-1,1-二甲基吡咯烷基-α-环戊基扁桃酸酯。按干燥品计算,含C19H28BrNO3不得少于99.0%。

2.5 性状

本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。

本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅳ C)为191~195℃(熔距不得超过2℃)。

2.6 鉴别

(1)取本品约50mg,用稀醋酸5ml溶解,加碘化铋钾试液数滴,即产生橙色沉淀。

(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含格隆溴铵0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在258nm与264nm的波长处有最大吸收,在254nm与261nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》308)一致。

(4)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

2.7 检查

2.7.1 有关物质

取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,取供试品溶液与对照溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯-水-无水甲酸(74:16:10)为展开剂,展开后,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

2.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸25ml使溶解,加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于39.83mg的C19H28BrNO3

2.9 类别

抗胆碱药。

2.10 贮藏

密闭保存。

2.11 制剂

格隆溴铵片

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 格隆溴铵说明书

3.1 药品名称

格隆溴铵

3.2 英文名称

Glycopyrronium Bromide

3.3 别名

甘罗溴铵;甘罗溴胺;格隆溴胺;胃长宁;溴环扁吡酯;甲比戊痉平;溴环扁比酯;Glycopyrrolate Bromide;Robinul

3.4 分类

神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱药

3.5 性状

白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点193-198℃。易溶于水(1:5)和乙醇(1:10),几乎不溶于氯仿和乙醚。不能与碱性药物混合。

3.6 剂型

1.片剂:0.25mg,0.5mg,1mg,2mg;

2.胶囊:0.5mg;

3.注射剂:0.2mg(1ml)。

3.7 格隆溴铵的药理作用

格隆溴铵是一种类似阿托品的季铵类抗胆碱能药物,具有较强的抑制胃液分泌作用及轻微的胃肠道解痉作用。格隆溴铵可以调节胃肠蠕动,降低胃液分泌量和游离酸浓度以及抑制气管和支气管的过度分泌。另外,格隆溴铵还具有比阿托品更强的抗唾液分泌作用,且作用维持时间更长。此外,由于格隆溴铵的季铵基团限制了它通过诸如血-脑脊液屏障这样的脂细胞膜,所以与中枢神经系统相关的不良反应发生极少。格隆溴铵比等量的阿托品效力强5~6倍;其抗流涎作用较阿托品为佳,镇静作用较东莨菪碱轻;其加速心率、视力模糊,发热等不良反应较阿托品轻;延迟性瞳孔散大在阿托品全身用药时较为显著,但格隆溴铵仅会引起很小的变化;格隆溴铵与新斯的明合用纠正竞争性肌肉松弛药过量,与阿托品合用新斯的明相比,心动过速出现较少,止涎作用较佳。

3.8 格隆溴铵的药代动力学

格隆溴铵口服给药生物利用度低,仅10%~25%吸收。肌注后10min达最大血药浓度,迷走阻滞作用持续2~3h,抑制腺体分泌作用可持续约7h;儿童口服后90min达最大血药浓度。格隆溴铵不易透过血-脑脊液屏障,在脑脊液和胎盘中浓度低。格隆溴铵48.5%经肾排泄,少量以原形经胆汁排泄,是否排泄入乳汁尚不清楚。静脉注射后1min内即可起效。

3.9 格隆溴铵的适应证

1.用于胃肠痉挛,胃溃疡及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃液分泌过多等。

2.静注或肌注可用于麻醉前给药以抑制腺体分泌。

3.用于减少抗神经肌肉阻滞剂引起的不良反应。

4.治疗多汗症和支气管痉挛。

3.10 格隆溴铵的禁忌证

1.幽门梗阻。

2.青光眼。

3.前列腺肥大。

4.对格隆溴铵及其他抗胆碱能药物过敏者。

5.重症肌无力。

6.麻痹性肠梗性肠梗阻或肠弛缓。

7.反流性食管炎。

8.溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠症。

9.急性出血导致的心血管状态不稳定。

10.梗阻性尿路病变。

3.11 注意事项

1.(1)自主神经功能障碍;(2)充血性心力衰竭;(3)冠心病;(4)高血压;(5)甲状腺功能亢进;(6)回肠造口术或结肠造瘘术;(7)心动过速;(8)轻度肝、肾疾病;(9)儿童和老年患者。

2.药物对妊娠的影响:(1)格隆溴铵0.004mg/kg的剂量可加快孕妇的心率,但对胎儿的心率无影响。且孕妇的血压和子宫收缩无明显改变。分娩时需用抗胆碱药治疗时,适用格隆溴铵;(2)已有研究表明,与未孕妇女相比,格隆溴铵对孕妇(妊娠头三个月)的胃排空影响更大。

3.药物对哺乳的影响:格隆溴铵可能引起泌乳的减少。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)注意监测胃内容物量和pH值;(2)用药过程中应监测心电图以预防心律失常的发生;(3)观察胃肠疼痛或其他消化性溃疡症状的缓解;(4)观察唾液、气管、支气管及咽部的分泌减少的情况;(5)观察格隆溴铵不良反应出现的情况。(6)警惕过敏反应的出现。

5.用药期间应避免驾驶或从事具有潜在危险的工作。

6.格隆溴铵不能与碱性药物混合。

3.12 格隆溴铵的不良反应

1.可引起心律失常。

2.中枢神经系统:可引起头痛、头晕、嗜睡、失眠、精神错乱。由于格隆溴铵不能通过血-脑脊液屏障,故由其引起的中枢神经系统不良反应比其他抗胆碱能药少。

3.内分泌/代谢系统:格隆溴铵可能引起泌乳的减少。

4.消化系统:(1)格隆溴铵的抗胆碱能特性可使食管下段括约肌松弛,降低食管下端压力,增加胃食管反流的可能性。其作用持续时间比阿托品长,且抗唾液分泌作用比阿托品更强,因此格隆溴铵引起反流的可能性就更高;(2)服药初期可出现口干(口苦)现象,在一到两周内可减轻或消失;(3)格隆溴铵还可能引起味觉丧失。

5.泌尿生殖系统:格隆溴铵可能引起勃起功能障碍。

6.眼:国外有资料报道,格隆溴铵大剂量会引起瞳孔放大,但还未发现格隆溴铵常用剂量肌内注射或静脉注射会引起散瞳。此外,格隆溴铵还可能引起睫状肌麻痹。

7.皮肤:格隆溴铵可引起出汗减少,在环境温度高时可能导致发热和热衰竭。此外格隆溴铵还可引起荨麻疹。

8.骨骼/肌肉:格隆溴铵可引起神经肌肉阻滞并导致肌无力或瘫痪。

9.致畸性/对妊娠的影响:美国食品和药品管理局的妊娠危险性分类为B级。

10.其他:格隆溴铵可引起过敏反应。

3.13 格隆溴铵的用法用量

1.口服;每次1~2mg,每天3~4次,饭后及睡前服。维持量为每次1mg,每天2次。单次极量4mg,每天极量12mg。

2.肌内注射:用于麻醉前给药,肌注0.2~0.4mg。

3.静脉注射:用于麻醉前给药,静注0.2~0.4mg。

4.术前用药:为了抵消手术期间药物所致或迷走牵引反射伴随的心律失常(如心动过缓)可静脉注射0.1mg。

5.用于消化性溃疡:可口服1~2mg,每天2~3次。

3.14 药物相互作用

1.格隆溴铵与普鲁卡因胺合用时,可对房室结传导产生相加的抗迷走神经效应,其机制可能为两者药理作用的相互叠加。

2.格隆溴铵与西沙必利合用时,可减弱西沙必利的促胃肠动力作用。

3.格隆溴铵与利托君合用时,可导致室上性心动过速。

4.格隆溴铵与环丙烷同时应用于麻醉治疗时可引起室性心律失常。

5.用药期间饮酒可使患者注意力下降。

3.15 专家点评

格隆溴铵为抗胆碱药。临床很少用药。能选择性作用胃肠道,有较强抑制胃液分泌作用。用于溃疡病、胃炎、胃酸过多症等。格隆溴铵为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。但格隆溴铵抑制腺体分泌作用较强,临床多用于麻醉前给药,亦可作为消化性溃疡和缓解内脏痉挛的辅助药。

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