环戊丁心安

目录

1 喷布洛尔说明书

1.1 药品名称

喷布洛尔

1.2 英文名称

Penbutolol

1.3 别名

环戊丁心安;戊丁丙苯脒

1.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > β受体阻滞剂

1.5 剂型

片剂:20mg,40mg。

1.6 喷布洛尔的药理作用

喷布洛尔属非选择性β肾上腺素受体阻滞药,对β1、β2受体均有阻断作用。作用为普萘洛尔的4倍,有内在拟交感活性,无膜稳定性。常规剂量能降低心率和心肌收缩力,较高剂量则有降压作用。其降血压与抗心绞痛的作用机制见普萘洛尔。

1.7 喷布洛尔的药代动力学

口服吸收迅速,生物利用度100%,进食对吸收无影响。口服0.84~3h达峰浓度,1.5~3h达最大降压效应,降压作用持续20~24h,多次口服的降压作用可持续到停药后1周。静脉给药5min起降压作用,2h达最大效应,多次给药作用可持续24h。喷布洛尔亲脂性大,蛋白结合率80%~98%,几乎只与α1酸性糖蛋白结合,不与白蛋白结合。主要在肝脏中经葡萄糖醛酸化,还可经羟化生成有一定活性的4-羟喷布洛尔。约90%经肾排泄,主要为代谢产物,从尿中排出的原形不到10%。消除半衰期为17~26h。

1.8 喷布洛尔的适应证

1.高血压。可单用或与其他抗高血压药联合应用。

2.心绞痛。

1.9 喷布洛尔的禁忌证

1.对喷布洛尔过敏。

2.支气管哮喘。

3.心力衰竭。

4.心源性休克。

5.严重窦性心动过缓。

6.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。

1.10 注意事项

1.(1)外科手术麻醉时;(2)糖尿病;(3)肝脏疾病;(4)甲状腺功能亢进;(5)外周血管疾病,如间歇性跛行。

2.用药前后及用药时应监测血压、心率、血糖。

3.与食物一起服用可显著减少胃肠道症状。

4.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。

5.避免突然停药。喷布洛尔在撤药时,应逐渐减量以免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2~3周应尽量限制活动量。

6.过量反应包括严重头晕、晕厥、心率缓慢、心律不规则、呼吸困难以及抽搐发作。处理:(1)洗胃、服药用炭。(2)严重低血压:可选用阿托品、多巴酚丁胺、肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素或异丙肾上腺上腺上腺素。但当β受体被显著阻滞时,拟交感神经药物的作用可能受到抑制,改用高血糖素也许有效。(3)抽搐:可静脉给予安定治疗。(4)心脏传导阻滞:必要时可经静脉起搏。(5) 肺水肿或心力衰竭:可给予速尿或洋地黄糖苷类。(6)支气管痉挛:可给予β2激动药(如异丙肾上腺上腺上腺素或茶碱类)。

1.11 喷布洛尔的不良反应

不良反应与普萘洛尔相似,可引起低血压、心动过缓、乏力、嗜睡、头晕、晕厥、失眠、恶心、腹胀,皮疹等。

1.12 喷布洛尔的用法用量

1.高血压:每次20mg,每天1次,也可增量至每天40~80mg。

2.心绞痛:每天10~40mg。

1.13 药物相互作用

1.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停傅。

2.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。

3.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

4.维拉帕米与喷布洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。

5.与咪贝地尔合用可引起低血压,心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用时,应监测心脏功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

6.目前虽然还没有苄普地尔。氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与喷布洛尔发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

7.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用,应密切监测血压和心率。

8.芬太尼麻醉时,使用喷布洛尔可引起严重的低血压。

9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。

10.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。如与喷布洛尔合用,仍应谨慎,并密切监护。

11.当归提取物可抑制喷布洛尔经肝脏细胞色素P450酶的代谢,如合用,应监测血压。

12.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并可使地高辛的血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度,并相应调整剂量。

13.与肾上腺素合用时,可引起高血压和心动过缓。

14.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽较少出现,但与喷布洛尔同用时仍需注意。

15.喷布洛尔可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测,相应调整利多卡因的滴速。

16.喷布洛尔与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤喷布洛尔,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。

17.利福平、利福布汀能诱导肝脏细胞色素酶,可能加快喷布洛尔代谢,降低疗效。

18.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用,应监测血压,相应调整剂量。

19.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用喷布洛尔治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

20.喷布洛尔可影响血糖代谢,故在与降糖药同用时,应调整后者的剂量,并注意监测血糖,或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

21.阿布他明有β受体激动作用,如喷布洛尔与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前喷布洛尔应停用至少48h。

22.β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩,因此使用喷布洛尔治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。

23.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免喷布洛尔与利托君合用。

1.14 专家点评

喷布洛尔属选择性的β-受体阻滞剂,具有中度的内源性交感活性。其β-受体阻滞作用较普萘洛尔强4倍,且作用较持久。喷布洛尔对心脏显示有负性肌力作用和负性频率作用,但其减慢心率的作用比普萘洛尔小,且较少引起心动过缓。

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