磺胺嘧啶

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    1 拼音

    huáng àn mì dìng

    2 英文参考

    sulfapyridine[朗道汉英字典]

    sulfadiazine[21世纪双语科技词典]

    3 药典标准

    3.1 药品名称

    磺胺嘧啶

    3.2 拼音名

    Huang’anMiding

    3.3 英文名

    SULFADIAZINE

    3.4 来源(分子式)与标准

    本品为N-2-嘧啶基 -4-氨基磺酰胺。含C10H10N4O2S 不得少于99.0%。

    3.5 性状

    本品为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,无味,遇光色渐变暗。

    本品在乙醇丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在 稀盐酸溶解

    3.6 检查

    酸度

    取本品2.0g,加水100ml,置水浴中振摇加热10分钟,立即放冷,滤过;分取滤液25ml,加酚酞指示液2 滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.20ml,应显粉 红色。

    溶液的澄清度与颜色

    取本品2.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水至25ml,溶 液应澄清无色;如显色,与黄色3 号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

    氯化物

    取上述酸度项下剩余的滤液25ml,依法检查(附录Ⅷ A),与标准氯化钠 溶液5.0ml 制成的对照液比较,不得更浓(0.010%) 。

    炽灼残渣

    不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。

    重金属 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之 十。

    3.7 鉴别

    (1) 本品显芳香第一胺类的鉴别反应(附录Ⅲ)。

    (2) 取本品约0.1g,加水与0.4 %氢氧化钠溶液各3ml ,振摇使溶解,滤过,取滤 液加硫酸铜试液1 滴,即生成黄绿色沉淀,放置后变为紫色。

    (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集570 图)一致。

    3.8 含量测定

    取本品约0.5g,精密称定,照永停滴定法(附录Ⅶ A),用亚硝酸 钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml 的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.03mg 的C10H 10N4O2S 。

    3.9 类别

    磺胺类药

    3.10 剂量

    口服 一次1g 一日2g 治疗脑膜炎 一次1g 一日4g

    3.11 注意

    对磺胺类药过敏者禁用,肝、肾功能不全者慎用。

    3.12 贮藏

    遮光,密闭保存

    3.13 制剂

    (1) 磺胺嘧啶片 (2) 磺胺嘧啶软膏 (3) 磺胺嘧啶眼膏 (4) 磺胺嘧啶混悬液 (5) 复方磺胺嘧啶片

    4 磺胺嘧啶说明书

    4.1 药品名称

    磺胺嘧啶

    4.2 英文名称

    Sulfadiazine

    4.3 别名

    地亚净磺胺哒嗪达净磺胺大安净大力克磺胺哒嗪大安素他太先太先消发地亚净;Sulfadiazinum

    4.4 分类

    抗生素 > 磺胺

    4.5 剂型

    1.片剂:每片0.5g;

    2.注射剂:2ml:0.4g,5ml:1g;

    3.注射剂(粉):0.4g,1g;

    4.复方磺胺嘧嘧啶片:每片含SD400mg、TMP50mg。

    4.6 磺胺嘧啶的药理作用

    磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-脑脊液屏障透过率最高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效;但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗。磺胺嘧啶抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶对衣原体、放线菌和疟原虫微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中,链球菌对磺胺嘧啶高度敏感;葡萄球菌对磺胺嘧啶中度敏感;炭疽杆菌破伤风杆菌及部分李斯特菌对磺胺嘧啶较敏感。在革兰阴性菌中,脑膜炎球菌淋球菌流感杆菌鼠疫杆菌对磺胺嘧啶高度敏感;大肠杆菌伤寒杆菌,痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对磺胺嘧啶中度敏感。

    4.7 磺胺嘧啶的药代动力学

    磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水唾液汗液尿液胆汁中。磺胺嘧啶易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾功能正常者消除半衰期约为10h,肾衰竭者可达34h。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。磺胺嘧啶主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。

    4.8 磺胺嘧啶的适应证

    1.磺胺嘧啶为预防、治疗脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎(流行性脑膜炎)的首选用药。

    2.磺胺嘧啶也适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染肠道感染和局部软组织感染。

    3.磺胺嘧啶还可用于诺卡菌病的治疗,或与乙胺嘧啶合用弓形虫病的治疗。

    4.9 磺胺嘧啶的禁忌证

    1.对磺胺嘧啶或其他磺胺类药过敏者。

    2.新生儿及2个月以下婴儿

    3.孕妇。

    4.哺乳期妇女。

    4.10 注意事项

    1.(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶者;(2)肝、肾功能损害者;(3)血卟啉患者

    2.交叉过敏:(1)对一种磺胺类药过敏者对其他磺胺类药也可能过敏;(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者,对磺胺类药也可能过敏。

    3.药物对儿童的影响:由于磺胺嘧啶可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统发育完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。

    4.药物对老人的影响:老年患者使用磺胺嘧啶后发生严重皮疹,骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊。

    5.药物对哺乳的影响:磺胺嘧啶可经乳汁分泌,药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血

    6.长疗程用药者应做全血象检查;长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查;用药中应进行常规肝、肾功能检查。

    4.11 磺胺嘧啶的不良反应

    1.较为多见。磺胺嘧啶易引起结晶尿、血尿,严重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症

    2.过敏反应:较为常见。可表现为药疹多形红斑剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节肌肉疼痛发热血清病样反应。

    3.血液系统反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症,血小板减少症及再生障碍性贫血

    4.胆红素脑病:由于磺胺嘧啶与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素浓度增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。

    5.肝脏损害:偶可发生黄疸、肝功能减退等。

    6.胃肠道反应:症状轻微。主要表现为恶心呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。

    4.12 磺胺嘧啶的用法用量

    1.(1)口服给药:①一般感染:首次剂量为2g,以后每天2g,分2次服用;②预防流行性脑脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,疗程2天。③治疗流行性脑脊髓膜炎:首次量为2g,维持量每次1g,每天4次。(2)静脉给药:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治疗流行性脑脊髓膜炎:首次剂量为50mg/kg,维持量为每天100mg/kg,分3~4次静脉滴注或静脉注射。

    2.儿童口服给药:(1)用于治疗2个月以上婴儿及儿童的一般感染:首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)预防流行性脑脊髓膜炎:每天0.5g,疗程2~3天。

    4.13 药物相互作用

    1.磺胺嘧啶与甲氧苄苄啶合用可产生协同作用

    2.与口服降糖药同用可增加降血糖作用。

    3.与苯妥英磷苯妥英同用可减少苯妥英在肝脏的代谢,加重苯妥英的不良反应。

    4.与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。

    5.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。

    6.与环孢素同用可降低环孢素的作用。

    7.对氨基苯甲酸可代替磺胺嘧啶被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用

    4.14 专家点评

    磺胺嘧啶抗菌谱较广,抗菌作用与SMZ相似。磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低(约45%),脑脊液屏障透过率最高的药物易进入脑脊液中,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效,临床常作为治疗流行性脑膜炎的首选药物。

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    • 评论总管
      2014-12-19 9:24:42 | #0
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