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磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶

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1 拼音

huáng àn jiǎ wù zuò /huáng àn mì dìng /jiǎ yǎng biàn dìng

2 英文参考

Sulfamethoxazole(SMZ)/Sulfadiazine(SD)/Thrimethoprim(TMP)

3 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶说明书

3.1 药品名称

磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶

3.2 英文名称

Sulfamethoxazole(SMZ)/Sulfadiazine(SD)/Thrimethoprim(TMP)

3.3 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的别名

增效联磺片

3.4 分类

抗生素 > 磺胺

3.5 剂型

0.48g(SMZ 200mg、SD 200mg、TMP 80mg)。

3.6 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的药理作用

磺磺胺甲基异噁磺胺甲基异噁唑、磺胺嘧嘧啶、甲氧苄氨嘧苄氨嘧啶三者联合配方,无任何不良变化,且大大增强磺胺的抗菌效果,从而使用药量减少到1/10,并能明显降低磺胺药物不良反应。服用时可无需服用碳酸氢钠,而可提高疗效10倍。三者联合,发挥抑杀病原微生物的作用,磺胺甲基异噁甲基异噁唑和磺胺嘧嘧啶均作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步。在此过程中,前者作用慢而持续的时间长,后者作用快而持续的时间短,两者可互补;甲氧苄胺嘧苄胺嘧啶则作用于叶酸合成代谢过程中的第二步,选择性地抑制二氢叶酸还原酶的作用。三者合用,叶酸代谢受到双重阻断,达到增强抗菌效果、降低耐药性,减少给药剂量,消除毒副作用的目的。这是药物剂型向剂量小、毒性小及速效、高效、长效发展的又一典型范例。

3.7 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的药代动力学

SMSMZ口服给药,胃肠道吸收达90%以上,且较磺胺嘧嘧啶快,给药后2~4小时血药浓度达高峰。每天给药2次,每次1g,血药浓度可达50µg/ml,每次给药2g,游离血药浓度最高值可达61~123µg/ml,总血药浓度(游离+乙酰化药物)高峰值可达87~146µg/ml,药物吸收后,分布于机体各组织体液中,并易穿透血脑屏障,在脑脊液中可达治疗浓度。脑膜如无炎症,脑脊液内药物浓度可达血内浓度的80%~90%。该药易进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的50%~100%。该药分布容积为0.36L/kg,蛋白结合率60%~68%,乙酰化代谢物的蛋白结合率高。磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶主要在肝脏代谢为无抗菌活性、且具毒性的乙酰化物。由于药物降解后从肾脏排出缓慢,因乙酰化物蓄积而毒性增强,故肾功能不全者应慎用。药物主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,在碱性尿液中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁中排出。部分药物在肝内与葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物从尿中排出。给药后24小时内自尿中以原型排出给药量的16%~33%,约有30%以乙酰化物排出。 SD口服后自胃肠道吸收缓慢,给药后3~4小时血药浓度达高峰值,一次给药后游离血药浓度高峰值为52~114µg/ml,总血药浓度高峰值61~123µg/ml。15%的药物在血中以乙酰化形式出现,分布于机体各组织,并能透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液。其蛋白结合率较低,为20%~55%,半衰期为8~17小时,给药后24小时内以游离形式排出给药量的30%~50%,20%~30%以乙酰化物形式排出。 血药浓度SMZ和SD相等。为1∶1,两者合用与TMP的比例是20∶1。24小时给药量的各50%从尿中排出。

3.8 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的适应

除用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防外,也用于敏感脑膜炎球菌所致的严重脑膜炎,敏感菌株所致的上呼吸道感染中耳炎、产褥热、疖肿以及泌尿系感染、急性菌痢等。

3.9 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的禁忌

新生儿禁用磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶,因其可导致黄疸

3.10 注意事项

给药时要注意给同等剂量的碳酸氢钠,以碱化尿液,防止结晶尿。肾功能损害及肝功障碍者忌服,尤其不得大剂量长时间服用。给磺胺药物前必须询问过敏史,对一种磺胺有过敏现象的患者不应服用其他任何一种磺胺药静脉给药稀释浓度不得高于5%,应静滴或缓推。病情改善后即改为口服给药,应避免肌注。不宜与对氨苯甲酸同用。给药期间注意检查尿常规,肝功能及血象。

3.11 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的不良反应

大剂量给药易出现结晶尿,而致血尿、尿闭。有皮疹、药热等过敏现象,少数出现头痛眩晕恶心呕吐症状。偶有粒细胞减少、溶血性贫血血小板减少性紫癜,症状较轻。

3.12 磺胺甲噁唑/磺胺嘧啶/甲氧苄啶的用法用量

成人每次2片,每12小时1次;小儿体重超过40kg者同成人药量;体重低于40kg者,每次每公斤体重给药为1/20片,12小时给药1次。治疗寄生虫感染,如卡氏肺囊虫感染肺炎,成人每次2片;小儿体重超过32公斤者同成人药量;低于32kg者,每公斤体重每次1/16片,6小时给药1次。

3.13 药物相互作用

对氨基苯甲酸配伍禁忌

3.14 专家点评

静注或肌注给药每公斤体重100~200mg,首剂加倍,分3~4次给。 磺胺甲噁甲噁唑(新诺明新明磺)属中效磺胺。适用于肠杆菌,产气肠杆菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌和普通变形杆菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体感染,也用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防和治疗,尚可用于流感杆菌所致的急性中耳炎沙眼、及包涵体结膜炎奴卡菌病软下疳弓形体病。给药同时应酌情给适量的碳酸氢钠,以碱化尿液、防止出现结晶尿。

相关文献

开放分类:药物磺胺类抗菌药抗生素类
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  • 评论总管
    2019/9/18 15:49:34 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:38:00 (GMT+08:00)
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