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红霉素月桂酸酯

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1 红霉素月桂酸酯药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

红霉素月桂酸酯

1.1.2 汉语拼音

Yituo Hongmeisu

1.1.3 英文名

Erythromycin Estolate

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C40H71NO14·C12H26O4S    1056.40

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为红霉素丙酸酯的十二烷硫酸盐。按无水物计算,每1mg的效价不得少于610红霉素单位。

1.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,无味或几乎无味。

本品在乙醇三氯甲烷中易溶,在水中几乎不溶。

1.5.1 熔点

取本品,置五氧化二磷干燥器中干燥后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ C),熔点为132~138℃,熔融同时分解

1.6 鉴别

(1)取本品约5mg,加丙酮2ml溶解后,加盐酸2ml,即显橙黄色,渐变为紫红色,再加三氯甲烷2ml振摇,三氯甲烷层显蓝色。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》36图)一致。

1.7 检查

1.7.1 酸碱度

取本品0.4g,加水10ml,充分搅拌后,取上清液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.0~7.2。

1.7.2 游离红霉素

取本品适量,用乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液。另取红霉素标准品,用乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中含红霉素A 0.15mg的溶液,作为对照品溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢钾溶液(称取磷酸二氢钾3.4g,加三乙胺2.75ml,再加水溶解并稀释至1000ml)-乙腈(65:35),用稀盐酸调节pH值至3.0为流动相。柱温为30℃,检测波长195nm。取本品与红霉素标准品各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含0.5mg的溶液,量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,红霉素A峰与红霉素月桂酸酯峰的分离度应大于5.0。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取立即配制的供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,游离红霉素不得过3.0%。

1.7.3 残留溶剂

1.7.3.1 丙酮

取本品约0.05g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水5ml,摇匀,密封,作为供试品溶液;精密称取丙酮适量,加水定量稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液,精密量取5ml置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ第一法)测定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为50℃;检测器温度为250℃;进样口温度为140℃;顶空瓶平衡温度为90℃,平衡时间为30分钟,精密量取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,应符合规定

1.7.4 水分

取本品,加10%咪唑无水甲醇溶液溶解后,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过4.0%。

1.8 含量测定

精密称取本品适量(约相当于红霉素50mg),置100ml量瓶中,加乙醇50ml溶解后,再用磷酸缓冲液(pH 7.8)稀释至刻度,摇匀,60℃水浴中放置4小时,使水解完全;另取红霉素标准晶约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙醇25ml使溶解,再用磷酸盐缓冲液(pH 7.8)稀释至刻度,摇匀,照抗生素微生物检定法红霉素项下的方法2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法)测定。1000红霉素单位相当于1mg的C37H67NO13

1.9 类别

大环内酯类抗生索。

1.10 贮藏

遮光,密封保存

1.11 制剂

(1)红霉素月桂酸酯片  (2)红霉素月桂酸酯胶囊  (3)红霉素月桂酸酯颗粒

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 红霉素月桂酸酯说明书

2.1 药品名称

红霉素月桂酸酯

2.2 英文名称

Erythromycin Estolate

2.3 红霉素月桂酸酯的别名

红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐红霉素硫酸月桂酸酯;依托红霉素;无味红霉素复尔欣;Erimec;Eromycin;Erythromycin Propionate Launyl Sulfate

2.4 分类

抗生素 > 大环内酯类

2.5 剂型

1.片剂:每片(1.44g红霉素月桂酸酯约相当于1g红霉素)0.125g;

2.胶囊(按红霉素计):0.05g,0.125g;

3.颗粒(按红霉素计):75mg。

2.6 红霉素月桂酸酯的药理作用

依托红霉红霉素月桂酸酯口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细胞蛋白合成受到抑制,从而起抗菌作用。红霉素月桂酸酯为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。红霉素月桂酸酯在胃酸中较红霉素稳定,用量小于红霉素、抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同,具有无味、耐酸、高效的特点。红霉素月桂酸酯对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素月桂酸酯对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌肺炎双球菌炭疽杆菌破伤风杆菌白喉杆菌淋球菌脑膜炎球菌流感杆菌百日咳杆菌空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。

2.7 红霉素月桂酸酯的药代动力学

依托红霉红霉素月桂酸酯口服吸收良好。成人一次口服300mg,2h后的平均血药浓度为2.3mg/L,6h后为0.5mg/L。儿童口服5mg/kg,3h后的平均血药浓度为2.1mg/L,6h后为1.3mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,可广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度最高。红霉素月桂酸酯可透过胎盘而进入胎儿循环,但浓度不高,少量药物也可分泌入乳汁中。红霉素月桂酸酯蛋白结合率约为90%~99%。吸收的红霉素丙酸酯部分逐渐水解成红霉素,在血中碱、酯以20∶80的比例保持平衡。药物主要经胆汁排出,尿中排泄量仅为1%~2%。

2.8 红霉素月桂酸酯的适应

1.溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎急性咽炎鼻窦炎

2.溶血性链球菌所致猩红热蜂窝织炎

3.肺炎支原体肺炎肺炎衣原体肺炎

4.气性坏疽炭疽、破伤风。

5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者

6.沙眼衣原衣原体结膜炎

7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖感染

8.利斯特菌病

9.军团菌肺炎

10.淋球菌感染

11.空肠弯曲菌肠炎

12.厌氧菌所致口腔感染。

13.百日咳

14.放线菌病

15.梅毒。

2.9 红霉素月桂酸酯的禁忌

1.对大环内酯类药过敏者;

2.慢性肝病、肝功能损害者;

3.孕妇(孕妇服药后出现肝毒性反应的可能性增加)。

2.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种大环内酯类过敏者,对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:哺乳期妇女。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)红霉素月桂酸酯可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高;(2)少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶胆红素丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

4.长期用药时应监测肝功能。

2.11 红霉素月桂酸酯的不良反应

1.用药后可出现腹泻恶心呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲减退等胃肠道症状,其发生率与剂量大小相关

2.用药后偶可出现乏力黄疸肝脏损害,常于服药10~14天后发生。红霉素月桂酸酯发生肝毒性反应较其他红霉素制剂多见。

3.用药后偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应

4.少数患者用药后偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染等。

2.12 红霉素月桂酸酯的用法用量

1.成人:每天1~2g,分3~4次服用。

2.儿童:每天30~50mg/kg,分3~4次服用。

2.13 药物相互作用

1.与脂溶性维生素合用可促进红霉素月桂酸酯的吸收。

2.与卡马西平同用可抑制卡马西平的代谢,导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应;卡马西平又可通过肝脏微粒体氧化酶降低红霉素月桂酸酯药效

3.与华法林抗凝血药同用可导致凝血酶原时原时间延长,从而增加出血的危险性。

4.与环孢素同用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢。临床表现为腹痛、高血压及肝功能障碍。

5.与茶碱同用可使血内茶碱清除率下降,半衰期延长,血药浓度升高。

6.与阿司咪唑等H1受体阻断药同用可增加心脏毒性,引起心律失常。

7.与地高辛合用可清除肠道中能灭活地高辛的菌群,导致地高辛肠肝循环,使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。

8.与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛)。

9.与氯霉素林可霉素类合用有相互拮抗作用,降低其抗菌活性。

10.红霉素月桂酸酯为一种抑菌剂,与β-内酰胺药联用可干扰β-内酰胺药的杀菌效能使其抗菌药效降低。

11.与避孕药同用可阻扰性激素的肠肝循环,降低避孕药药效。

2.14 专家点评

红霉素月桂酸酯为红霉素的无味高效制剂,耐酸,不受胃酸破坏,口服吸收较快、血药浓度高、维持时间长、用量相对较小。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、败血症急性乳腺炎等。

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  • 评论总管
    2019/10/19 23:33:43 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:32:44 (GMT+08:00)
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2019/10/19 23:33:43