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核苷类逆转录酶抑制剂

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1 拼音

hé gān lèi nì zhuǎn lù méi yì zhì jì

2 英文参考

efabirenz

3 概念

核苷类逆转录酶抑制剂是最先问世、开发品种较多的一类药物,临床证实对HIV复制具有很强的抑制作用,核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs),是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用,阻碍前病毒的合成。

4 主要品种

本类药物主要有拉米夫定司他夫定、地丹诺辛(DDI)和扎西他宾(DDC)。

5 基本结构

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)的结构与核苷类似,为双脱氧核苷衍生物,可与细胞内核苷竞争性地结合逆转录酶,从而终止逆转录反应

6 作用机制

通过阻断病毒RNA基因的逆转录,即阻断病毒的双股DNA的形成,使病毒失去复制的模板。此类药物首先进入被感染的细胞,然后磷酸化形成具有活性的双脱氧核苷三磷酸化合物,竞争性抑制艾滋病病毒逆转录酶,可导致未成熟的DNA链合成终结,从而病毒复制受到抑制。

7 核苷类逆转录酶抑制剂的临床应用

早期用于治疗AIDS及其相关综合征,对治疗HIV阳性/AIDS有一定的效果,可降低死亡率及机会性感染率,但都不能治愈AIDS。

8 耐药性

核苷类逆转录酶抑制剂联用,副作用大,易出现交叉耐药

9 药物相互作用

核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联用:由于蛋白酶抑制剂作用于蛋白酶,使前病毒不能正常装配。为此这两类药物联用,大大降低了病毒在体内复制水平。

10 相关出处

新编药物学

11 相关药品

阿巴卡韦双夫定、恩替卡韦、拉米夫定、磷酸奥司他韦、 硫酸阿巴卡韦齐多夫定去羟肌苷、司他夫定

相关文献

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参与讨论
  • 评论总管
    2020/8/14 8:56:08 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 0:11:01 (GMT+08:00)
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