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海俄辛

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1 拼音

hǎi é xīn

2 英文参考

Scopolamine

3 海俄辛说明书

3.1 药品名称

海俄辛

3.2 英文名称

Scopolamine

3.3 海俄辛的别名

东莨菪碱;使保定金玛特;Hyoscine

3.4 分类

神经系统药物 > 作用自主神经系统的药物 > 抗胆碱药

3.5 剂型

1.片剂:0.2mg,0.3mg;

2.注射剂:0.3mg(1ml),0.5mg(1ml);

3.眼膏剂:0.15%,0.5%,1%;

4.滴眼剂:0.25%~1%(5ml)。

5.贴片:1.5mg。

3.6 海俄辛的药理作用

海俄辛为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品,对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强,通常会减缓心率而不是加速心率,特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同,能抑制大脑皮质,产生嗜睡健忘。对眼平滑肌腺体分泌的抑制作用比阿托品强。海俄辛为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节神经-肌肉接头的作用,对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似,其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍,但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反,海俄辛表现为显著的镇静作用。海俄辛的外周作用与阿托品相似,它对涎腺、支气管汗腺分泌的抑制作用较阿托品强,对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速,但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉谵妄中枢兴奋症状,但很快就进入睡觉状态。剂量更大(0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。海俄辛的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。

3.7 海俄辛的药代动力学

海俄辛口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。海俄辛的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。

0.5%海俄辛溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生,持续约90min,72h后逐渐恢复。注入海俄辛后0.5~1h,血浆量约为总引入量的0.5%,达到峰值后浓度迅速下降,t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高,于用药后数min至30min浓度逐渐增高,2~3h仍维持一定的浓度,对大脑的作用较大而持久,高峰在2h左右,说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后,30min的尿排出量已达总引入量的27.15%,1h达49.5%,2h达75.88%,48h达92.8%。

3.8 海俄辛的适应

1.用于麻醉前给药、晕动病帕金森病

2.缓解平滑肌痉挛(尤指胃肠道)和扩瞳。

3.解救有机磷农药中毒

4.主要用于对阿托品过敏的患者,也用于轻度虹膜睫状体炎

5.用于支气管哮喘哮喘型支气管炎。

3.9 海俄辛的禁忌

禁用于青光眼前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎溃疡性结肠炎或中毒性结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。

3.10 注意事项

1.(1)毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄药物中毒反应,可作为解毒剂应用。(2)安定苯巴比苯巴比妥钠,可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。(3)硫酸铜0.3~0.5g,溶于100~250ml水中,可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根阿朴吗啡催吐。

2.其他:对于晕动病,预防性用药效果好,与苯海拉明合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收,可在滴注后用手指在泪囊上加压2~3min。用药前应估计前房深度,避免诱发闭角型青光眼。用于眼科时,其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的活动

3.如出现过敏反应应及时停药。

4.注射时要注意避开神经与血管。如须反复注射,应左右交替注射,不要在同一部位注射。

3.11 海俄辛的不良反应

1.心动过速是常见的不良反应,尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。

2.中枢神经系统:大剂量使用时,可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷高热惊厥的报道。

3.消化系统口干便秘

4.泌尿/生殖系统:可引起排尿困难和尿潴留,老年患者尤应注意。

5.眼睛:长时间用眼部制剂可引起局部刺激,即结膜炎、血管充血水肿湿疹性皮炎。此外,也可发生幻视。有散瞳作用,可引起视力模糊和畏光。较大剂量时,还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒,还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视

6.皮肤:皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。

7.戒断症状:某些患者停用海俄辛皮肤粘贴剂后出现戒断症状,包括眩晕、恶心呕吐头痛平衡障碍。用药超过3天者,这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病

3.12 海俄辛的用法用量

1.启程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小时1次,24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg,>10岁儿童可给150~300μg。海俄辛也可以通过透皮制剂防止晕动病,这种制剂可贴于耳后,3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐

2.海俄辛也可皮下、肌肉或静脉给药:用于呕吐,每次可给予0.3~0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。

3.海俄辛0.2~0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射,作为全麻前给药(于麻醉诱导前30~60min)。

4.海俄辛0.25%~1%溶液或眼膏溶液点眼,可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟,持效时间较短,但仍达3~7天。

5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎:每次0.3~0.5mg静脉注射,必要时于数小时后重复,以后每天1次即可。

3.13 药物相互作用

1.毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。

2.苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。

3.妥拉唑啉与海俄辛有协同作用

4.安定苯巴比苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。

5.颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少,并降低解热效果。

6.莨菪类药物有升压作用,可降低抗高血压药物的疗效。

7.颠茄类药物减缓胃排空,可增加洋地黄类药物吸收,两药长期联用易致强心苷中毒。

8.碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。

9.稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用,不宜同时服用。

10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。

11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时,可起协同作用,但不良反应也增加,故应注意调整剂量。

12.与全身麻醉药合用,可减少呼吸道及唾液分泌,防止发生吸入性肺炎,预防发生喉头水肿和支气管痉挛。

3.14 专家点评

临床上根据疗效观察,该药作用和阿托品相似,其散瞳及抑制腺体作用比阿托品强,对呼吸中枢有兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管,改善微循环以及抗晕船晕车等作用。海俄辛是从茄科洋金花、颠茄、莨菪等植物中提取的一种生物碱。用于眼科时,海俄辛的毒性反应发生率较其他抗胆碱药高,故不宜作为首选药物。海俄辛作用机制类似阿托品,有明显的支气管扩张作用,能减少呼吸道黏液分泌,减少阻塞有利于呼吸道通畅,海俄辛作用多样,还具有明显改善微循环的作用,还能解除血管痉挛,有利于呼吸道炎症改善与恢复。

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  • 评论总管
    2019/10/14 7:20:10 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:52:36 (GMT+08:00)
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2019/10/14 7:20:10