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胍乙啶

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1 拼音

guā yǐ dìng

2 英文参考

ismelin[湘雅医学专业词典]

guanethidine[朗道汉英字典]

Abapresin,Dopom[湘雅医学专业词典]

3 概述

胍乙啶是抗高血压药,通过干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺上腺上腺素,阻止再吸收,进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。主要用于治疗重度高血压。在肝内代谢,大量以原形和代谢产物从尿中排泄本药主要损害神经系统心脏肾脏等。

4 胍乙啶说明书

4.1 药品名称

胍乙啶

4.2 英文名称

Guanethidine

4.3 胍乙啶的别名

依斯迈林依斯美林依期迈林;Ismelin

4.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素神经元阻断

4.5 剂型

片制:每片10mg,25mg。

4.6 胍乙啶的药理作用

胍乙啶干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺上腺上腺素,阻止再吸收,进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时,开始排出较多的去甲肾上腺上腺上腺素,可致血压上升。慢性给药开始后,因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成,使递质耗竭,血压持续下降。胍乙啶对肾上腺髓质儿茶酚胺无影响。

4.7 胍乙啶的药代动力学

口服吸收不完全,生物利用度不足30%,以原形(50%)及代谢产物由肾排出。半衰期较长约120~240h,7~14天达到最大降压作用,停药后疗效可维持7~10天以上。

4.8 胍乙啶的适应

用于中度和重度舒张压高的高血压。

4.9 胍乙啶的禁忌

高血压危象充血性心力衰竭嗜铬细胞瘤、严重动脉硬化患者及心脑、肾功能不全者禁用。

4.10 注意事项

服药时注意预防发生直立性低血压体位改变应缓慢化。因剂量不易掌握及其不良反应,现不常应用。

4.11 胍乙啶的不良反应

直立性或运动性低血压、水钠潴留、心动过缓、腹泻射精异常等。

4.12 胍乙啶的用法用量

成人用量每次为10mg,每天1次,根据血压,每7~10天增加10~12.5mg,必要时还可以25mg幅度继续增加,至每次60~100mg。

4.13 药物相互作用

与拟交感神经药如苯丙胺、麻黄碱以及三环抗抑郁药、可卡因等合用,皆能拮抗胍乙啶的降压作用。

4.14 专家点评

胍乙啶降压作用强,但不良反应比较严重,当前临床很少使用。由于胍乙啶吸收量个体差异较大(3%~50%),最好个体化用药。用药时应从小剂量开始,视临床反应逐渐加量,并警惕直立性低血压的产生。

5 胍乙啶中毒

胍乙啶(依斯迈林)主要在肝内代谢,大量以原形和代谢产物从尿中排泄,作用时间及半衰期长(5d),小部分潴留体内达14d之久;主要用于治疗重度高血压。口服每次10~20mg,2~3/d。本药主要损害神经系统、心脏、肾脏等。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应

乏力、倦怠、呕吐、腹泻、呼吸困难鼻塞口干阳痿尿失禁、尿潴留、畏光、皮疹头痛头晕

2.中毒表现

(1)心血系统:心动过缓、诱发充血性心力衰竭、体位性低血压、心绞痛

(2)泌尿系统:可出现少尿或无尿等肾功能不全现象。

(3)其他:可诱发或加重支气管哮喘胆绞痛等症。

5.2 治疗

胍乙啶中毒的治疗要点为[2]

1.口服中毒者应洗胃、导泻并输液,促进药物排泄。

2.应用治疗量出现毒性反应时,应立即停药。

3.阿托品1~2mg肌肉注射,或溴丙胺太林15~30mg口服,以缓解副交感神经兴奋性增高症状

4.纠正低血压及休克、血压下降者,应平卧、下肢抬高,给予升压药物。

5.其他:对症处理。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:150.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:151.

胍乙啶相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:循环系统药物肾上腺素能神经元阻断药药物抗高血压药
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  • 评论总管
    2019/5/25 21:35:32 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:07 (GMT+08:00)
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