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哌仑西平

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1 拼音

pài lún xī píng

2 英文参考

pirenzepine[朗道汉英字典]

3 哌仑西平说明书

3.1 药品名称

哌仑西平

3.2 英文名称

Pirenzepine

3.3 哌仑西平的别名

二盐酸哌仑西平胃见痊吡疡平哌吡氮平比疡平必舒胃片哌比氮平哌比卓酮;Bisvanil;Gastrozepin;Gastrozepine;Lablon;Pirenzepine Hydrochloride

3.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

3.5 剂型

1.片剂:每片25mg,50mg;

2.注射剂:10mg(2ml)。

3.6 哌仑西平的药理作用

哌仑西平为选择性抗M胆碱药,在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制,对胃黏膜(特别是壁细胞)的M1受体有高度亲和力,而对平滑肌心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌仑西平用一般剂量时,仅抑制胃酸分泌,而很少发生瞳孔心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用;剂量增加可抑制涎腺分泌,只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。哌仑西平不能透过血-脑脊液屏障,故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注哌仑西平后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服哌仑西平50mg和100mg,分别使胃酸分泌减少32%和41%。哌仑西平对胃液的pH影响不大。此外,哌仑西平尚可抑制胃蛋白酶的分泌,并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平,对胃黏膜细胞也有直接的保护作用。

3.7 哌仑西平的药代动力学

哌仑西平从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。哌仑西平在全身广泛分布,在胃肠道组织浓度最高,肝、肾浓度也较高,脾、肺次之,心脏、皮肤肌肉的血药浓度较低,不透过血-脑脊液屏障,血浆蛋白结合率为10%~12%。在体内很少代谢,口服后约90%排出,主要从粪便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出。半衰期为10~12h。给药后3~4天才全部排泄,但未见有蓄积性。

3.8 哌仑西平的适应

用于胃溃疡十二指肠溃疡应激性溃疡、急性胃黏膜出血以及胃泌素瘤

3.9 哌仑西平的禁忌

1.妊娠期哺乳期妇女。

2.对哌仑西平过敏者。

3.10 注意事项

1.(1)哌仑西平的不良反应比一般的抗胆碱药少得多,对青光眼前列腺肥大患者虽影响不大,但要慎用。(2)儿童慎用。(3)心血管疾病者慎用,应避免高剂量用药。

2.注意哌仑西平不良反应出现与剂量有关,使用时注意剂量调整。

3.11 哌仑西平的不良反应

哌仑西平不良反应较轻而可逆,抗毒蕈碱样副作用与剂量有关。可有口干视力模糊、腹泻便秘恶心头痛精神错乱、嗜睡头晕和震颤等。个别患者可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲减退、呕吐、瘙痒等。

3.12 哌仑西平的用法用量

1.每次50~75mg,每天2次,于早、晚饭前1.5h(或更长些时间)服用。或每次50mg,每天3次,于餐前空腹时服用。症状严重者可加大至150mg,分2次服,疗程4~6周。维持治疗每天50~100mg,疗程6~12个月。

2.静脉注射或肌内注射:每次10mg,每天2次,好转后改口服。

3.13 药物相互作用

1.H2受体拮抗药可增强哌仑西平的作用,两者联用时会更明显地减少胃酸分泌。

2.哌仑西平与普鲁卡因胺药效学相加,联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用,应监测心率心电图

3.哌仑西平与西沙必利药效学相互拮抗,联用时可使后者的疗效明显下降。

3.14 专家点评

哌仑西平适用于治疗胃和十二指肠溃疡,也适用于急性胃黏膜损伤及胰源性溃疡综合征,尤其选用胆碱型及迷走神经强力过高所致溃疡。但对反流性食管炎疗效较差。对溃疡的愈合率与西咪替丁相当,但哌仑西平能明显减轻溃疡患者的疼痛症状,且不良反应小,耐受性好。

哌仑西平相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:制酸及胃黏膜保护药药物消化系统药物
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  • 评论总管
    2019/10/16 20:24:24 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:00:37 (GMT+08:00)
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