热词榜

桂益嗪

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。
这是一个重定向条目,共享了桂利嗪的内容。为方便阅读,下文中的桂利嗪已经自动替换为桂益嗪,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现

1 拼音

guì yì qín

2 英文参考

[化] cinnarizine

midronal

3 概述

桂益嗪血管扩张药,为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。其为哌嗪钙拮抗药,对血管平滑肌有直接扩张作用,能显著地改善脑循环冠脉循环,还有防止血硬化作用。临床用于治疗脑血栓形成脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化以及末梢循环不良引起的疾患。也用于治疗慢性荨麻疹老年人皮肤瘙痒症上消化道出血、中老年失眠等。人致死量为100~500mg/kg。

4 桂益嗪药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

桂益嗪

4.1.2 汉语拼音

Guiliqin

4.1.3 英文名

Cinnarizine

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C26H28N2    368.52

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。按干燥品计算,含C26H28N2不得少于98.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇溶解,在水中几乎不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为117~121℃。

4.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在253nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为558~592。

4.6 鉴别

(1)取本品约20mg,加乙醇5ml,加热溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2~3滴,紫色即消失。

(2)取本品约10mg,加2%甲醛硫酸溶液数滴,即显红色。

(3)取本品约50mg,置试管中,管口覆以用2%三氯醋酸溶液湿润并滴加5%对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液1滴的滤纸,加热后,滤纸即显紫色。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》306图)一致。

4.7 检查

4.7.1 碱度

取本品0.50g,加水20ml,搅拌5分钟后,滤过,滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,应显红色。

4.7.2 氯化

取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加热10分钟,充分搅拌,滤过,滤液置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液4.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酐4ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.43mg的C26H28N2

4.9 类别

血管扩张药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

(1)桂益嗪片  (2)桂益嗪胶囊

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 桂益嗪说明书

5.1 药品名称

桂益嗪

5.2 英文名称

Cinnarizine ,Dimitronal,Glanil,MIDRONAL,Mitronal,Sapratol, Toliman

5.3 桂益嗪的别名

脑益嗪使脑力新;桂利嗪;肉桂苯哌嗪肉桂嗪

5.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 钙离子拮抗剂

5.5 剂型

1.片剂:每片25mg;

2.胶囊:25mg;

3.注射剂:20mg(20ml)。

5.6 桂益嗪的药理作用

抑制磷酸二酯酶,以阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP。桂益嗪亦有抑制组胺作用,对其他抗组胺药无效时,可试用桂益嗪。桂益嗪中各成分的药效学作用如下:桂益嗪为哌嗪类钙通道阻滞药,可扩张血管,能显著改善脑循环(对病理性脑血管有选择性,无“盗血”现象)及冠脉循环。此外,桂益嗪还有抗组胺、抗5-羟色胺、抗激肽活性及抑制补体C4活化的作用。三七提取物是从中药三七中提取而得,主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黄酮苷。实验研究发现三七提取物能抑制血小板聚集,降低血黏度,明显增加心冠脉流量,降低冠脉阻力,减慢心率,降低血压,降低心肌耗氧量。维生素E极易被氧化成维生素E基及生育醌基,故有保护心肌及脑细胞不被氧化的作用。动物实验发现,维生素E还可增强动物的抗寒及耐缺氧能力,降低化学物质对细胞的毒性。试用于防治老年人的心绞痛心肌梗死,取得了较好的效果。此外,维生素E的抗氧化作用,有助于提高脑力隆胶囊制剂的稳定性、延长效期等。维生素B6在机体氧化还原等生化过程中起重要的辅酶作用,缺乏时酶活性降低,代谢过程受阻,机体抵抗力也降低。一些非特异性衰老症状大脑动脉硬化症状,用维生素B6维生素C后可好转。脑力隆利用上述四种成分的作用特性,使其扩张脑血管的作用显著而持久,在改善冠脉流量和血液流变学、温和降压、降低心肌耗氧量及提高制剂稳定性方面,起着协同互补的作用。

5.7 桂益嗪的药代动力学

口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂益嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行葡萄糖酸化的代谢,以代谢产物的形式肾脏排泄20%~33%,粪便排泄40%~67%。口服后,主要是以原药形式,67%从粪便排泄。

5.8 桂益嗪的适应

用于预防和治疗脑血流循环障碍,如脑血栓形成、脑梗死短暂性大脑缺血性发作脑动脉硬化症记忆障碍、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、前庭性眩晕与平衡障碍及耳鸣偏头痛等。也可用于预防和治疗冠状动脉硬化及供血障碍。可治疗因末梢循环不良引起的疾病,如间歇性跛行及雷诺综合征(Raynaud′s病)等,并可缩短腿部溃疡愈合的时间。还可用于高血压冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛和糖尿病多发性神经炎晕动病、内耳眩晕症等。

5.9 桂益嗪的禁忌

1.对桂益嗪过敏者禁用。

2.肝功能损害时不宜用。

3.孕妇及哺乳妇女禁用。

5.10 注意事项

帕金森帕金森病患者、老年人、儿童妊娠及哺乳妇女慎用。

5.11 桂益嗪的不良反应

偶有恶心、食欲缺乏、腹泻头痛头晕嗜睡、怠倦等症状。偶见皮肤或黏膜发疹,出现红斑、轻度浮肿等。静脉注射可使血压短暂降低,使用时应适当注意。但减量或继续服药后可自行消失,不影响治疗。

5.12 桂益嗪的用法用量

1.防治脑血管病、高血压、冠心病:首服2粒,以后每12小时1粒,疗程8周。

2.防治晕动病、内耳眩晕症所致的恶心、呕吐和眩晕:每次1粒,每天1~2次。

3.口服:每次25~50mg,每天3次,饭后服

4.静脉注射:每次20~40mg,缓慢注入。

5.13 药物相互作用

与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂合用,可增强其他药的作用。

5.14 专家点评

桂益嗪作用于血管平滑肌,使血管扩张、改善脑循环和冠状动脉血流供应,尚有温和的降血压和降血脂的作用。并对前庭功能失调、脑缺血性偏头痛、癫痫尿失禁亦有一定的疗效。其解痉作用比罂粟碱强。桂益嗪亦有抑制组胺作用,对其他抗组胺无效时,可试用桂益嗪。用于脑动脉硬化、脑缺血性发作、脑血栓后遗症等。

6 桂益嗪中毒

桂益嗪(肉桂苯哌嗪、桂利嗪、脑益嗪)为哌嗪类钙拮抗药,对血管平滑肌有直接扩张作用,能显著地改善脑循环及冠脉循环,还有防止血管硬化作用。临床用于治疗脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化以及末梢循环不良引起的疾患。也用于治疗慢性荨麻疹、老年人皮肤瘙痒症、上消化道出血、中老年失眠等。口服每次25~50mg,3/d,饭后服。静注每次20~40mg,缓慢静注。人致死量为100~500mg/kg。小鼠口服LD50为1g/kg。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.不良反应

镇静、疲倦、嗜睡、体重增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。

2.中毒表现

(1)抑郁症

(2)锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病,缓慢性运动障碍

(3)个别患者可产生红斑狼疮综合征

6.2 治疗

桂益嗪中毒的治疗要点为[1]

1.大量口服时应催吐、洗胃、导泻。

2.长期服用产生中毒表现者应立即停药。

3.对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:151.

相关文献

开放分类:神经系统药物脑血管扩张药物钙离子拮抗剂血管扩张药西药中毒心血管系统用药抗高血压药
词条桂益嗪banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2019/11/19 2:34:47 | #0
    欢迎您对桂益嗪进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:03:42 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号


链接及网站事务请与Email:联系 编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)
2019/11/19 2:34:48