1 拼音
guā ān tuō měi dīng
2 英文参考
Amtolmetin Guacil[湘雅医学专业词典]
3 呱氨托美丁说明书
3.1 药品名称
呱氨托美丁
3.2 英文名称
Amtolmetin Guacil
3.3 分类
神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他
3.4 剂型
每片含呱氨托美丁100mg，200mg。
3.5 呱氨托美丁的药理作用
呱氨托美丁属新型的非甾体抗炎药（NSAIDs）。这类药物主要作用是抑制环氧化酶（COX），即通过抑制环氧化酶-1（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2）。COX-1有保护胃肠道黏膜的作用，而COX-2具有引起炎症的作用。环氧化酶（COX）是一种与膜结合的糖蛋白，它可催化花生四烯酸氧化为前列腺素（PG），而抑制了COX-2就阻止了可致炎的前列腺素PGEα等的合成。 呱氨托美丁的作用是选择性地抑制COX-2，而对COX-1的影响不大。因此，不影响胃黏膜的血流量，不增加胃酸的分泌，并可促进胃黏膜的生成。 在对呱氨托美丁的抗炎活性研究中使用了几种不同类型的模型，发现其呈剂量依赖性的抑制由角叉菜胶、伴刀豆球蛋白A和制霉菌素引发的炎症浮肿。角叉菜胶引发的浮肿早期释放一系列调节因子（Mediators），组胺和复合胺，在后期又有外源凝集素（Kinins）和PG的参与；伴刀豆球蛋白A则早期主要有Kinins参与反应，这种有丝分裂Kinins可刺激淋巴细胞释放淋巴因子，引发炎症，而PG不对炎症的发展起很大影响。呱氨托美丁可抑制Kinins这一反应通路，缓解淋巴的肿大从而抑制炎症的发展。而制霉菌素引发的炎症主要是由白细胞和释放溶酶体酶。研究认为呱氨托美丁是通过几种不同的机制对这3种急性炎症起抑制作用。呱氨托美丁还具有相当的镇痛和解热作用。 另外，研究发现在先使用呱氨托美丁15h后，仍对人工引发的炎症有抑制活性。
3.6 呱氨托美丁的药代动力学
呱氨托美丁是托美丁的前体药物，在体内水解生成有效成分托美丁，半衰期为6～8h，经肝脏代谢后排出体外。
3.7 呱氨托美丁的适应证
适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等。
3.8 注意事项
使用中仍应注意观察其不良反应。
3.9 呱氨托美丁的不良反应
呱氨托美丁在长毒试验中发现有微弱的致溃疡能力，对肾功能也有轻微的影响。试验没有发现对肝、血细胞、造血系统和淋巴系统的毒性。
3.10 呱氨托美丁的用法用量
口服，200mg/次，3次/d，饭后服用。
3.11 专家点评
临床研究选取患风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛和骨骼肌炎症共1280名患者，治疗时间30～150天。对照药品为消炎痛、萘普生、二氟苯萨、双氯灭痛和托美丁（Tolmetin）。呱氨托美丁剂量为900～1200mg/d。研究结果显示，呱氨托美丁组抗炎效果好于对照组，而且不良反应和因不良反应而退出实验的患者显著少于对照组。