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格列齐特

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1 拼音

gé liè qí tè

2 英文参考

gliclazide[朗道汉英字典]

3 概述

格列齐特是第二代磺酰脲类口服降糖药,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。选择性地作用胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。口服吸收迅速,尚可降低血小板黏附力,减低血黏度,改善微循环;降低胆固醇蓄积。因此,既可治疗糖代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖或又血管病变者。用药期间定期查血常规和肾功能。

4 格列齐特药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

格列齐特

4.1.2 汉语拼音

Gelieqite

4.1.3 英文名

Gliclazide

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C15H21N3O3S  323.41

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲。按干燥品计算,含C15H21N3O3S不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为162~166℃。

4.6 鉴别

(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在228nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》629图)一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质

取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈约20ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取5ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1) 2ml,置50ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2);另精密称取1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-邻甲苯磺酰脲(杂质Ⅰ)对照品约10mg,置100ml量瓶中,加乙腈约40ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);精密量取对照品溶液(1) 1ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2)。取对照溶液(1) 2ml与对照品溶液(1) 3ml,置同一20ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-乙腈-三乙胺-三氟醋酸(60:40:0.1: 0.1)为流动相,检测波长为235nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按格列齐特峰计算不低于3000,格列齐特峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于1.8。取对照溶液(2) 20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%,再精密量取供试品溶液、对照溶液(2)与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中(相对保留时间小于0.2的峰不计),如有与对照品溶液(2)主峰相应的杂质峰,其峰面积不得大于对照品溶液(2)主峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液(2)主峰面积的0.5倍(0.1%);其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(2)主峰面积(0.2%)。所有溶液均应临用新制。

4.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸50ml溶解后,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.34mg的C15H21N3O3S。

4.9 类别

血糖药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

格列齐特片(Ⅱ)

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 格列齐特说明书

5.1 药品名称

格列齐特

5.2 英文名称

Gliclazide

5.3 格列齐特的别名

达美康克里克那隆甲磺吡脲甲磺双环脲优哒灵来克胰甲磺格脲;Diclazide;Diamicron;Dramion;Nordialex

5.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物

5.5 剂型

片剂:每片80mg。

5.6 格列齐特的药理作用

格列齐特为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现格列齐特尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果,同时肝糖生成与输出亦受到抵制,使格列齐特有胰外受体或受体后作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量,提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,长期使用格列齐特能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油脂肪酸组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。

5.7 格列齐特的药代动力学

口服由胃肠道迅速吸收,血浆药物浓度达峰时间为3~4h,其作用可维持24h,血浆蛋白结合率为94.2%,血浆半衰期为10~12h,口服后主要在肝脏代谢代谢物无活性,约有60%~70%经尿排泄,10%~20%随粪便中排出,48h内排泄达98%,仅有剂量的5%以原形物经尿液中排出。

5.8 格列齐特的适应

用于2型糖尿病患者,肥胖型糖尿病,老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病。也可与胰岛素联合治疗胰岛素信赖性糖尿病。

5.9 格列齐特的禁忌

1.幼年糖尿病者、严重酮体病者、酸中毒、糖尿病性前驱昏迷及严重肝肾功能衰竭者禁用。

2.对磺胺类药物过敏者禁用。

5.10 注意事项

妊娠哺乳期妇女慎用。格列齐特作用时间较长,一般每天应用2次即可。病情重者,每天可用至320mg。餐后血糖仍高者,可与双胍类或葡萄糖苷酶抑制剂等药物联用。

5.11 格列齐特的不良反应

过量偶见有低血糖,减量后即消失。不良反应还有胃肠反应恶心呕吐、上腹痛头昏便秘腹泻,与食物同服可减少这些反应;黏膜皮肤反应在,偶见瘙痒、红斑、荨麻疹等皮肤过敏反应,大多数于停药后几天消失;血常规变经,偶见血小板减少、粒性白细胞缺乏、贫血等,大多数于停药后消失。

5.12 格列齐特的用法用量

口服初始剂量每次40~80mg,每天1~2次,以后根据血、尿糖水平调整至每天80~240mg,分2~3次服用,待血、尿糖控制后,每天改服维持量,老年患者酌减。重症时最大日剂量达0.32g,轻症时每天80mg每次服用已有疗效。疗程大都在3个月~1年,视病情需要而定。

5.13 药物相互作用

利尿剂、巴比妥可降低此药的活性。吡唑衍生物水杨酸类药物、保泰松磺胺药双香豆素、单胺氧化化酶抑制剂、苯二氮卓类药物四环素氯霉素、双环己乙哌啶氯贝丁酯青霉素、β受体拮抗剂普萘洛尔心得安)、乙醇等可能增强格列齐特的降糖作用。与咪康唑合用,易导致低血糖昏昏迷。

5.14 专家点评

格列齐特降血糖作用较平稳,其强度不及格列本脲,但很少发生严重低血糖反应,故较稳妥。格列齐特可使空腹血糖下降34%,餐后2h血糖下降2.8.5%,糖化血红蛋白下降30.5%,同时三酰甘油、胆固醇亦明显下降。一般于初始口服后1~2周血糖下降,至1个月时达最低值,此后可维持于此水平达3个月以上,血浆胰岛胰岛素与C肽亦相应提高。国内报道,对45例2型糖尿病患者长期采用格列齐特,另74例应用其他磺脲类,40例采用饮食疗法,随访5年,并定期随访眼底,结果证实经格列齐特治疗者发展为增殖性视网膜病变者较少。另一报道,南京军区总医院等对112例2型糖尿病者应用格列齐特,有效剂量为每天112mg,(每天20~240mg),结果有效率为99.11%除其具有降糖、降低糖化血红蛋白作用外,还具有调节血脂代谢紊乱作用。具有良好降糖效果,且不良反应发生率低,是2型糖尿病合并微血管病变常用药物之一。

6 格列齐特中毒

格列齐特(甲磺吡脲、达美康)为第二代磺酰脲类口服降糖药。口服吸收迅速,血浆蛋白结合率85%~87%,半衰期10~12h,作用维持时间24h,除具有D-860的作用外,尚可降低血小板黏附力,减低血黏度,改善微循环;降低胆固醇蓄积。因此,既可治疗糖代谢紊乱。又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖或又血管病变者。常用量80mg,2/d,然后根据血糖、尿糖调整剂量。用药期间定期查血常规和肾功能。不良反应和处理原则要点同甲苯磺丁脲的相关内容。[1]

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:127.

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开放分类:糖尿病及胰岛疾病用药物药物内分泌系统药物
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  • 评论总管
    2019/8/21 1:26:14 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:17 (GMT+08:00)
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