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格列喹酮

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1 拼音

gé liè kuí tóng

2 英文参考

gliquidone[朗道汉英字典]

Glurenor[湘雅医学专业词典]

3 格列喹酮药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

格列喹酮

3.1.2 汉语拼音

Gelie Kuitong

3.1.3 英文名

Gliquidone

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C27H33N3O6S  527.64

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-环己基-3-[[对-[2-(3,4-二氢-7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-二氧代-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]磺酰基]脲。按干燥品计算,含C27H33N3O6S为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇甲醇中微溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为178~182℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加苯肼5滴,加热至溶液变清,放冷,加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml,剧烈振摇,静置,下层溶液应变成紫红色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1097图)一致。

3.7 检查

3.7.1 氯化

取本品2.0g,加水100ml,煮沸,至剩余约50ml时,迅速放冷,滤过,滤液加水使成50ml,量取25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。

3.7.2 硫酸盐

取氯化物检查项下剩余的滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)。

3.7.3 有关物质

取本品适量,精密称定,加流动相超声处理使溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液,滤过,滤液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,作为对照溶液;另取异喹啉物对照品适量,精密称定,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与异喹啉物峰保留时间一致的杂质峰,按外标法以峰面积计算,含异喹啉物不得过0.75%;如有其他杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵1.725g,加水300ml溶解后,用磷酸调节pH值至3.5±0.1)-乙腈(3:5)为流动相;检测波长为310nm。取格列喹酮对照品与异喹啉物对照品各适量,用流动相超声处理使溶解并制成每1ml中各含50μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,理论板数按格列喹酮峰计算不低于2000,格列喹酮峰与异喹啉物峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加流动相超声处理使溶解,放冷,并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取格列喹酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

血糖药。

3.10 贮藏

密闭保存

3.11 制剂

格列喹酮片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 格列喹酮说明书

4.1 药品名称

格列喹酮

4.2 英文名称

Gliquidone

4.3 格列喹酮的别名

普怡喹磺环己脲糖适平糖肾平环甲苯脲克罗龙喹磺环己酮;Gliquidon;Glurenor;Glurenorm

4.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病胰岛疾病用药物

4.5 剂型

片剂:30mg。

4.6 格列喹酮的药理作用

格列喹酮系第2代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类受体结合,可诱导胰岛产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。

4.7 格列喹酮的药代动力学

在胃肠道吸收迅速,服药后1h降糖作用开始,可持续2~3h,每次口服30mg,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为500~700ng/ml。广泛与血浆蛋白结合。在肝脏很快通过羟基化和去甲基化代谢消除,既使在肝脏功能受损时亦如此,血浆半衰期为1.5h,全部从血液中消除约为16~24h。大部分代谢产物(95%)通过胆汁在粪便中排出,不论给药途径和给药量如何,仅有给药量的5%通过肾脏排出。多次重复给药后肾脏排泄仍然极少。格列喹酮最适于肾功能不全,肝功能障碍的糖尿病患者

4.8 格列喹酮的适应

用于单用饮食疗法已不能满意地调节糖代谢的中老年2型糖尿患者,尤其是60岁以上老年糖尿病的患者;用其他口服药反复发生低血糖者;初检2型糖尿病的患者;仅需用小剂量口服降血糖药控制餐后高血糖者;用其他口服磺脲类降血糖药使病情控制满意后可改用格列喹酮;每天胰岛素需用量为20~30U或更少的2型糖尿患者可考虑改用格列喹酮治疗;2型糖尿病伴有肾功能不全而肾小球滤过率不低于每分钟30ml者;其他磺脲类药物疗效不佳时换用格列喹酮。

4.9 格列喹酮的禁忌

胰岛胰岛素依赖型糖尿胰岛素依赖型糖尿病患者,糖尿病昏昏迷或昏迷前期患者,有严重感染应激创伤者,糖尿病合并酸中毒或酮症患者,对磺胺类药物过敏者,妊娠妇女,晚期尿毒症及严重的肝功能损害者禁用。

4.10 注意事项

此药半衰期短,起效快,应每天3次用药。轻症患者可从每次15mg用起,监测后血糖,再调整用量。

4.11 格列喹酮的不良反应

一般对格列喹酮耐受性好,极少数人有皮肤过敏反应脉搏加快,胃肠道反应,轻度低血糖反应及血液系统方面的改变。

4.12 格列喹酮的用法用量

口服,每天剂量15~180mg。初始剂量每次15~30mg,早餐前0.5h服用,根据血糖和患者的反应逐步增量,每次增量15~30mg。但每天剂量超过0.18g后通常并不能进一步改善其控制血糖的作用。当日剂量不大于60mg时,可于早餐前一次服用,但在用餐时分2~3次服用效果更好。更大剂量应分2~3次,分别于餐前服用。由有类似作用的其他口服降糖药改用格列喹酮时,根据已达到控制程度确定剂量,应注意格列喹酮30mg的作用相当于甲苯磺丁脲约1g,初始剂量常为15~30mg,可遵医嘱增加剂量。

4.13 药物相互作用

水杨酸类、磺胺类、保泰松、抗结核病药、四环素、单胺氧化化酶抑制剂、β受体拮抗剂氯霉素香豆素类和环磷酰胺等合用可增强格列喹酮作用。氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药烟酸制剂等可降低格列喹酮降血糖作用。格列喹酮可以减弱患者对乙醇的耐受力。此外,体力活动、应激、乙醇亦可能加强药物的降血糖作用。

4.14 专家点评

据格列喹酮多中心临床验证报道,临床观察了145例用格列喹酮治疗的2型糖尿病患者,为期5个月。结果发现格列喹酮对病情不同的新患者或已治患者均有降血糖作用,尿糖糖化血红蛋白减少,总有效率为80%,其中约半数有显著效果。33例自身对比分析显示,格列喹酮的药效为1.5片(45mg)相当于格列本脲1片(2.5mg)。在试验期中,约2/3的患者尿总蛋白有减少(P<0.05),机制尚不明。该组患者低血糖的发生率为0.7%(1例),低于格列本脲。试验中未发现肝、肾功能有明显改变。与其他磺脲类药物相似,格列喹酮的降血糖作用与患者病情和药物剂量有关。对轻患者、病程较短的患者及未治过的新患者,格列喹酮的疗效比较好,剂量较小;而对于病情重、病程长和经用其他药物治疗效果欠佳的患者疗效较差,剂量较大。故格列喹酮也存在患者对药物敏感性的个体差异。临床资料显示,其降血糖作用,与格列苯脲相似略优于格列吡嗪格列齐特。山东医科大学附属医院应用格列喹酮治疗30例2型糖尿病患者,初始剂量为每天15~30mg,依照血糖等指标进行监测,一周调整1次剂量,最大剂量为每天240mg,剂量调整期一般为2个月,剂量恒定后维持治疗1个月,结果总有效率为90%。天津医科大学总医院对60例2型糖尿病患者分别应用国产或进口原料加工的格列喹酮片剂,剂量范围为每天30~240mg,结果两组的有效率均为90%。治疗后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白及尿糖指标与治疗前相比,均明显降低。格列喹酮因95%从肝脏代谢,目前成为治疗2型糖尿病合并肾病的首选磺脲类药物,具有较好的降糖作用,低血糖发生率低,使用安全。

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开放分类:糖尿病及胰岛疾病用药物药物内分泌系统药物
词条格列喹酮banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2019/8/22 2:47:27 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:19 (GMT+08:00)
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