1 拼音
gě gēn sù pú táo táng zhù shè yè
2 药品标准
2.1 正式名
葛根素葡萄糖注射液
2.2 汉语拼音
Gegensu Putaotang Zhusheye
2.3 标准号
WS-468(X-404)-2000
2.4 拉丁文或英文
Puerarin and Glucose Injection
2.5 主要活性成分
本品为葛根素与葡萄糖的灭菌水溶液，
2.6 性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
2.7 鉴别
（1）取本品适量（约相当于葛根素5mg），加0.5%三氯化铁溶液2～3滴，摇匀，再加0.5%铁氰化钾溶液2～3滴，摇匀，即显蓝绿色。
（2）取本品适量，缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。
（3）取本品适量，加乙醇制成每1ml中含葛根素8μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定，在250nm的波长处有最大吸收。
（4）葛根素含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2.8 检查
pH值 应为3.2～5.0（中国药典1995年版二部附录VI H）。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 江苏省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 连云港正大天晴制药有限公司
山东省医科院药物研究所 提出
本标准自2000年10月24日起试行，试行期2年。
保护期2006年10月6日，保护期内，其他单位不得仿制。
其他异黄酮 取本品适量，用流动相制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加流动相分别稀释制成每1ml中含2μg和10μg的溶液，作为对照溶液（1）和（2）。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液（1）20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高为满量程的10～15％；另分别取对照溶液（2）和供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液（2）的主峰面积。
5-羟甲基糠醛 按柱色谱法（中国药典1995年版二部附录V C）操作，取D3520大孔吸附树脂（孔径约0.3～1.0mm）适量，加乙醇浸泡过夜，湿法装柱（1×12cm，柱床约15ml），用乙醇洗涤至无煤油味，再用0.1mol/L氢氧化钠溶液15ml洗涤，然后用水洗涤至中性，取洗涤水适量，在200～400nm波长处扫描，不应有吸收。精密量取本品5ml（约相当于葡萄糖0.25g），小心移入上述色谱柱上，用水150ml分次洗涤，流速为每分钟1.5ml，收集洗脱液置200ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A），在284nm波长处测定，吸收度不得大于0.15。
重金属 取本品适量（约相当于葡萄糖3g），置水浴上蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之五。
不溶性微粒 取本品1瓶，依法检查（中国药典1995年版二部附录IX C），应符合规定。
热原 取本品，依法检查（中国药典1995年版二部附录XI D），剂量按家兔体重每1kg缓慢注射10ml，应符合规定。
其它 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I B）。
2.9 含量测定
葛根素 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇－水（25：75）为流动相，检测波长为250nm。理论板数按葛根素计算应不低于1500，葛根素与3′－甲氧基葛根素的分离度应符合要求。
测定法 精密量取本品适量，加流动相制成每1ml中含葛根素20μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取经105℃干燥至恒重的葛根素对照品适量，加流动相制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
葡萄糖 取本品，依法测定旋光度（中国药典1995年版二部附录VI E），与2.0852相乘，即得供试品中含有C6H12O6·H20的重量（g）。
2.10 作用与用途
血管扩张药，主要用于冠心病心绞痛的治疗，亦可用于心肌梗塞的治疗。
2.11 用法与用量
2.12 注意
1．有出血倾向者慎用。
2．本品遇碱变黄，请勿加入碱性药物。
2.13 剂量
静脉滴注。每次0.5g(250ml)，每日1次，缓慢滴注3小时，10天为一疗程。
2.14 标示量
含葛根素（C21H20O9）应为标示量的93.0～107.0％，含葡萄糖（C6H12O6·H20）应为标示量的95.0～105.0％
2.15 类别
2.16 制剂
静脉滴注。每次0.5g(250ml)，每日1次，缓慢滴注3小时，10天为一疗程。
2.17 规格
250ml:葛根素0.5g；葡萄糖12.5g。
2.18 贮藏
遮光，密闭保存。
2.19 有效期
暂定二年。
3 药品说明书
3.1 别名
葛根素注射液,葛根素葡萄糖注射液
3.2 外文名
Puerarin and Glucose Injection,Puerarin Injection
3.3 成分
为葛根素，化学名称为：4＇,7-二羟基-8-β-D葡萄糖基异黄酮。
3.4 性状
本品为无色或浅黄色的澄明液体。
3.5 药理毒理
药理作用本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷。动物试验表明
（1）对平滑肌的影响 葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。
（2）对体温的影响 兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热，口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后，体温降低，浸剂作用尤为明显。
（3）对心血管系统的影响 葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%。葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。
3.6 药代动力学
动物实验表明，随着给药剂量的增加（35mg/kg、75mg/kg、370mg/kg），药物的消除半衰期明显降低（分别为11.8小时、10.4小时、4.7小时）。体内分布以肝、肾、心脏和血浆中较多，睾丸、肌肉、脾脏次之，并可通过血脑屏障进入中枢。本品消除较快，在体内不易蓄积。
3.7 适应症
可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。
3.8 用法用量
静脉滴注：0.4～0.6g/次，每日1次，15天为一疗程。
3.9 不良反应
（1）少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应，继续用药可自行消失。
（2）极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象，立即停药或对症治疗后，可恢复正常。
3.10 禁忌
（1）严重肝、肾损害、心衰及其他严重器质性疾病患者禁用。
（2）有出血倾向者慎用。
3.11 注意事项
（1）血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。
（2）本品使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者，请勿使用。
3.12 药物相互作用
尚不明确。但与目前常用心血管药物合用，未见明确不良反应。
3.13 规格
250ml：含葛根素0.3g与葡萄糖12.5g。