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杆菌肽

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1 拼音

gǎn jūn tài

2 英文参考

bacitracin[21世纪双语科技词典]

ayfivin[朗道汉英字典]

ginebatin,topitracin[湘雅医学专业词典]

3 杆菌肽概述

杆菌肽由肽链连结的氨基酸组成。是一种外用药。对多数革兰氏阳性菌及奈瑟球菌作用好。其作用机理主要是抑制细菌细胞壁的合成。复方克菌定中含该品,治疗口、咽部感染。此药毒性强,不可注射用,仅用于局部治疗。可制成霜剂、油膏喷雾剂等外用,或配成溶液滴眼、耳及清洗创面、冲洗膀胱等。

4 杆菌肽药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

杆菌肽

4.1.2 汉语拼音

Ganjuntai

4.1.3 英文名

Bacitracin

4.2 来源含量

本品按干燥品计算,每1mg的效价不得少于55杆菌肽单位。

4.3 性状

本品为类白色至淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。

本品在水中易溶,在乙醇溶解,在丙酮三氯甲烷乙醚中不溶。

4.4 鉴别

取本品与杆菌肽标准品适量,分别用1%乙二胺四醋酸二钠溶液制成每1ml中约含6.0mg的溶液,作为供试品溶液和标准品溶液,照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,取上述两种溶液各5μl分别点于同一硅胶GF254薄层板(临用前于105℃活化1~2小时)上,自然干燥,以正丁醇冰醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)为展开剂,展开,晾干,喷以1%茚三酮的丁醇-吡啶(99;1)溶液,于105℃加热约5分钟,至出现棕红色斑点。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与标准品溶液主斑点的位置和颜色相同。

4.5 检查

4.5.1 酸碱度

取本品,加水制成每1ml中含1000单位的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.5~7.5。

4.5.2 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥3小时,减失重量不得过5.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.6 含量测定

精密称取本品适量,用灭菌水定量制成每1ml中约含100单位的溶液,照抗生素微生物检定法2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法)测定。

4.7 类别

抗菌药。

4.8 贮藏

密封,在干燥处保存

4.9 制剂

(1)杆菌肽软膏  (2)杆菌肽眼膏  (3)复方新霉素软膏

4.10 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 杆菌肽说明书

5.1 药品名称

杆菌肽

5.2 英文名称

Bacitracin

5.3 杆菌肽的别名

枯草菌肽亚枯草菌素杆菌肽A崔西杆菌素;Bacitin;Fortracin;Penitracin

5.4 分类

抗生素 > 多肽

5.5 剂型

1.含片:10000U,50000U;

2.软膏剂:10g,30g;

3.眼膏剂:每支2g含1000U。

5.6 杆菌肽的药理作用

杆菌肽为一种多肽类抗生素,组分较多,为慢杀菌剂,可特异地抑制细菌胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响磷脂的转运和向细胞壁支架输送黏肽,抑制细菌细胞壁的合成,并损伤细胞膜,导致离子和氨基酸外流而使细菌死亡。杆菌肽对金黄色葡萄球菌耐药金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌有强大的抗菌活性,对革兰阴性球菌、某些放线菌属螺旋体、阿米巴原虫有一定的活性,但对革兰阴性杆菌几全部耐药。全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激性小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见,另效价不受脓液、痰液、血液渗出液坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药

5.7 杆菌肽的药代动力学

口服吸收亦不明显,局部应用无明显吸收,但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~40%。局部应用无明显吸收,但大剂量灌注于感染的体腔或手术创面可有微量吸收。

5.8 杆菌肽的适应

用于皮肤与软组织局部感染、皮肤创面的感染、大面积手术或烧烫伤感染、眼结膜感染、五官口腔感染、膀胱冲洗或脓腔注入。

5.9 杆菌肽的禁忌

1.对杆菌肽过敏者禁用。

2.肾功能不全者禁用。

5.10 注意事项

1.孕妇及哺乳妇女慎用。

2.肌注有发生肾小管、肾小球坏死的报道,应注意监测肾功能。

5.11 杆菌肽的不良反应

1.外用常见轻度皮肤过敏、皮疹、瘙痒、红肿、刺激感觉,一般较为轻微,罕见全身严重过敏,大剂量灌注微有吸收,有导致肾毒性发生的可能。

2.肌注局部可有疼痛感觉,并可导致血尿、蛋白尿、局部硬结。

3.口服常见恶心呕吐腹泻腹痛反应

5.12 杆菌肽的用法用量

1.药物粉末局部撒布,0.05%软膏剂涂敷,每天4~5次,或以0.05%~0.1%溶液注入体腔或冲洗膀胱,0.05%眼膏涂敷,每天2~3次。

2.肌注:体重小于2.5kg儿童每天900U/kg,大于2.5kg儿童每天1000U/kg,分2~3次给予。

3.鞘内注射:每次5000~10000U,溶解于0.9%氯化钠溶液中制成1000U/ml注射,每天1次。

4.口服:用于难辨梭菌所致的假膜性肠炎,每次25000U,每天4次,连续7~10天。

5.13 药物相互作用

新霉素、多黏菌素联合应用可扩大抗菌谱。

5.14 专家点评

全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见。效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药。

6 杆菌肽中毒

杆菌肽对革兰阴性菌有杀菌作用。由于本药有严重的肾毒性,不作全身用药,仅局部应用。口服本药后吸收不明显;局部应用,如灌注入腹腔的用药量较大时,可有微量吸收,有引起肾毒性的可能。局部应用有过敏反应发生的可能:皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿,或其他刺激症状,偶有局部用药引起严重全身过敏反应的报道。可对症治疗[1]

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:205.

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开放分类:药物多肽类抗生素抗生素类
词条杆菌肽banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2019/10/20 22:43:16 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:35:39 (GMT+08:00)
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