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钙拮抗药

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1 拼音

gài jié kàng yào

2 概述及分类

钙拮抗药是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而干扰细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的芗。它曾称为钙通道阴滞药或钙内流阻滞药。

1987年世界卫生组织(WHO)专家委员会建议将钙拮抗药分为两大类,六小类:

1.选择性Ca2+通道阻滞药(1)维拉帕米(苯烷基胺)类:维拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、老框框洛帕米等。(2)硝苯地平(二氢吡啶)灯:硝苯地平、尼卡地平尼莫地平尼群地平尼索地平、尼瓦地平、非洛地平氨氯地平伊拉地平、达罗地平、尼鲁地一、贝尼地平等。(3)地尔硫卓(苯噻氯卓)类:地尔硫卓。

2.非选择性Ca2+通道阻滞药(1)哌嗪类:桂利嗪利多氟嗪氟桂利嗪等。(2)普尼拉明类:普尼拉明、芬地林等。(3)其他类:哌克昔林、卡罗维林、苄普地尔吗多明等。

3 主要品种

维拉帕米、加洛帕米、噻帕米、法利帕米、阿尼帕米、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平等。

4 作用机制

在于它可与Ca2+通道的特异部位(受体位点)相结合而影响Ca2+经通道的内流。现已知Ca2+通道有两类,一为受体调控的Ca2+通道(receptor operated channel,简称为ROC),另一类为电压调控的Ca2+通道(VOC或PDC)。钙拮抗药对VOC(或PDC)的阻滞作用较强。各类钙拮抗药由于其化学结构不同,对不同组织器官(如血管心脏心肌传导系统)具有不同的选择作用。

5 钙拮抗药的药理作用

细胞内的Ca2+对细胞功能有极重要的作用,它是重要的细胞内第二信使,调节许多细胞反应活动,参与神经递质释放、肌肉收缩腺体分泌、血小板激活等,特别是对心血管系统的功能起到重要的作用。钙拮抗药可阻滞Ca2+进入细胞内,降低细胞内Ca2+浓度,从而抑制了Ca2+调节的细胞功能,故主要可对心血管方面产生影响,其中较重要的为对心脏的负性肌力、负性频率及负性传导作用和对血管平滑肌的舒张作用;对血小板聚集和释放也有一定的抑制作用;在大剂量时还能抑制兴奋-分泌偶联过程而影响一些激素(如胰岛素、促乏上腺皮质激素等)的分泌。

6 钙拮抗药的临床应用

在临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病,如心律失常高血压、心肌缺血性疾病(冠心病心绞痛)、脑血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本类的各个药物的选择性作用不同而被用于不同的疾病。

7 相关出处

新编药物学

8 相关药品

L-门冬氨酸氨氯地平苯磺酸氨氯地平苯磺酸左旋氨氯地平、非洛地平、 拉西地平马来酸氨氯地平马来酸哌克昔林、马来酸左旋氨氯地平、 吗多明、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、 硝苯地平、盐酸巴尼地平、盐酸贝尼地平、盐酸苄普地尔、 盐酸布桂嗪、盐酸地尔硫卓、盐酸氟桂利嗪盐酸乐卡地平盐酸尼卡地平盐酸维拉帕米

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  • 评论总管
    2019/9/22 6:03:44 | #0
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本页最后修订于 2009年12月30日 星期三 2:58:05 (GMT+08:00)
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