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盖巴潘汀

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1 盖巴潘汀说明书

1.1 药品名称

盖巴潘汀

1.2 英文名称

Gabapentin ,Neurontin

1.3 盖巴潘汀的别名

诺立汀;加巴喷丁;卡巴番定;Neurontin;GO-3450

1.4 分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

1.5 剂型

100mg,300mg,400mg。

1.6 盖巴潘汀的药理作用

1.Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药,于1993年首次在英国上市。盖巴潘汀是一种新颖的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸GABA)的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,最近研究表明盖巴潘汀的作用是改变GABA代谢产生的。盖巴潘汀在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。盖巴潘汀对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,盖巴潘汀具有较小的行为心血副作用

2.盖巴潘汀结构γ-氨基丁酸(GABA)类似,但并非GABA受体激动剂,与脑组织神经元上所结合的受体尚未确定,故其作用机制尚未弄清。在传统的抗癫痫药无效或患者不能耐受时,盖巴潘汀常用作辅助药物,研究表明,当加用盖巴潘汀治疗时,发作频率明显减少,长期疗效满意,且不良反应较少。发作控制后,如果单用盖巴潘汀,仅部分患者有效。对失神性发作无效。

1.7 盖巴潘汀的药代动力学

盖巴潘汀通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2天可稳态血药浓度。广泛分布全身,与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。

1.8 盖巴潘汀的适应

1.用于控制部分性发作

2.难治的不全性癫痫。有报道,抗焦虑药盖巴潘汀(gabapentin)和抗病毒药伐昔洛韦(valacyclovir)联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。

1.9 盖巴潘汀的禁忌

对盖巴潘汀过敏者、哺乳者禁用。

1.10 注意事项

功能损害的患者慎用。

1.11 盖巴潘汀的不良反应

1.常见的为嗜睡眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤头痛、震颤、复视鼻炎恶心与呕吐。一般继续用药后这些反应可见减轻。

2.偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良遗忘、神经过敏等。

3.极少发生胰腺炎,肝功能受损和斯-约综合征

1.12 盖巴潘汀的用法用量

成人和12岁以上青少年的开始剂量,第1天300mg,睡前服用;随后每天增加300mg,分次服用,直至发作被控制。推荐剂量为每天900~1200mg,3次分服;必要时每天可达2.4g。

1.13 药物相互作用

1.抗酸药可减少盖巴潘汀从胃肠道的吸收。

2.西咪替丁可降低胃清除,但无实际临床意义。

1.14 专家点评

盖巴潘汀是一种新型抗癫痫药,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,盖巴潘汀在各种动物模型中显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。同其他抗惊厥药相比,盖巴潘汀具有较小的行为和心血管副作用。

1.15

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  • 评论总管
    2020/11/29 16:35:34 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:58:20 (GMT+08:00)
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