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氟西汀

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1 拼音

fú xī tīng

2 英文参考

fluoxetine[湘雅医学专业词典]

3 概述

氟西汀为抗抑郁药物。其通过高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,而产生抗抑郁作用。用于治疗各种类型的抑郁症和抑郁症伴焦虑,也可用于强迫症恐怖症。口服吸收。氟西汀的药物不良反应较轻。

4 氟西汀说明书

4.1 药品名称

氟西汀

4.2 英文名称

Fluoxetine , Prozac

4.3 氟西汀的别名

氟苯氧苯胺氟苯氧丙胺氟烷苯胺丙醚百忧解百优解百优解20优克;Prozac;Adofen;Fluctin

4.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制药

4.5 剂型

1.片剂:10mg,20mg;

2.胶囊:20mg。

4.6 氟西汀的药理作用

氟西汀能选择性抑制5-HT的再摄取,相比之下,氟西汀特别优先抑制5-HT的再摄取,面对去甲肾上腺上腺上腺素再摄取的抑制作用较弱。在其他神经递质的部位,如毒蕈碱受体,则具有有限的直接作用。M受体及H1受体的亲和力都较低,因而抗毒蕈碱和镇静作用较三环类抗抑郁药为轻,且无明显的心脏毒性,对多巴胺的再摄取无明显影响。疗效高、但显效较慢,常需数周。主要适用于中度及重度抑郁症,对伴随有坐立不安及运动障碍的抑郁症疗效显著。由于氟西汀不良反应较少,故适用于患者长期抗复发治疗及老年抑郁症的治疗。

4.7 氟西汀的药代动力学

氟西汀易于从胃肠道吸收,口服后6~8h可达血药峰值。生物利用度为70%,不受食物影响。吸收后广泛分布于全身,分布容积为12~97L/kg。蛋白结合率为94%。在肝内代谢为去甲氟西汀而继续发挥药理效应。原药的t1/2为1~3天,去甲氟西汀t1/2为4~16天。肝功能损害者其半衰期明显延长。80%的代谢物随尿排出,15%随粪便排出。

4.8 氟西汀的适应

1.用于治疗中、重度抑郁症和其伴随之焦虑,强迫症及暴食症。

2.用于长期抑郁症的复发治疗。

3.特别适合治疗老年抑郁症。

4.9 氟西汀的禁忌

对氟西汀过敏者、哺乳者和躁狂抑郁症患者禁用。

4.10 注意事项

1.肝肾功能不全、有癫痫病史患者慎用。

2.糖尿病患者慎用。

4.11 氟西汀的不良反应

1.恶心呕吐口干消化不良、腹泻厌食体重减轻。

2.失眠嗜睡头痛、焦虑、不安、神经敏感乏力视力模糊也常见,但较轻微,且多发生在治疗早期,一般不影响治疗。

3.头晕、震颤、惊厥锥体外系反应已有报道。

4.氟西汀可致过度出汗、皮疹、荨麻疹、瘙痒。有的患者在发生皮疹时,还可能涉及肺、肝、肾,可能为血管炎,因此,使用氟西汀时如发生皮疹应立即停药。

5.可能引起低钠血症,尤其老年患者。

6.有肝功能异常发生

7.超量可致恶心、呕吐、中枢兴奋,且有死亡报道。

8.比较少见的不良反应有低钾、低钠、缺铁性贫血血糖升高或降低。

4.12 氟西汀的用法用量

1.抑郁症开始口服每天20mg,连用3周,以后视需要和耐受情况可逐渐增加到每天80mg。一般口服每天20mg即能获得较佳的抗抑郁效果,且副作用小。由于其半衰期特别长,每天只需服药1次。

2.强迫症20-60mg/日。暴食症:60mg/日。

3.老年患者必须减量。

4.13 药物相互作用

1.氟西汀不可合用MAOI,如需换用,必须停用氟西汀14天后再用MAOI,以免引起5-HT综合征

2.如合用色氨酸氟伏沙明锂盐也会使5-HT效应加剧。

3.与三环类抗抑郁药合用,因竞争肝内代谢,可能使后者的血药浓度升高,甚至中毒

4.氟西汀可使锂的血药浓度升高或降低。

5.氟西汀可增加乙醇的作用。

6.氟西汀和其他选择性5-HT再摄取抑制剂对P4502D6具有抑制作用,故可使依靠此同工酶代谢的药物浓度上升;且在人群中约有7%先天性缺少这种同工酶,这就使后者的血药浓度更见上升,甚至产生毒性,如异喹胍右美沙芬和三环类抗抑郁药。

4.14 专家点评

此药有良好的改善抑郁作用,但达到疗效时间长,通常在第2~4周出现,部分患者的症状在第一周内就开始改善。另外,氟西汀有显著预防抑郁复发的作用。无三环类药的抗胆碱能及心血系统的不良反应。因此类药一般需连续服用3~6个月,且价格偏高,影响了临床应用。

5 氟西汀中毒

氟西汀(百忧解)为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,而产生抗抑郁作用。口服吸收,血浆蛋白结合率94%,半衰期1~3d,体内代谢产物去甲氟西汀的半衰期长达7~15d,分布容积25.9L/kg,用于治疗各种类型的抑郁症和抑郁症伴焦虑,也可用于强迫症和恐怖症。氟西汀的药物不良反应较轻。20mg/次,1~2/d,最大剂量80mg/d。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应:恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期,可能出现性功能障碍毛发脱落。皮疹发生率3%。长期治疗中,个别患者出现认知功能障碍,停药后可恢复。

2.大剂量应用时,可出现精神症状和诱发癫痫。

5.2 诊断

氟西汀中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服氟西汀史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

5.3 治疗

氟西汀中毒的治疗要点为[1]

过量中毒时,无特效治疗,以对症支持治疗为主。血液透析血液灌流无效。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:97.

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相关文献

开放分类:神经系统药物抗抑郁药物5-羟色胺再摄取抑制药药物
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  • 评论总管
    2019/8/25 15:37:13 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:02:08 (GMT+08:00)
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