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氟他胺

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1 拼音

fú tā àn

2 英文参考

flutamide[湘雅医学专业词典]

3 氟他胺药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

氟他胺

3.1.2 汉语拼音

Futa'an

3.1.3 英文名

Flutamide

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C11H11F3N2O3  276.21

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-甲基N-[4硝基3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。按干燥品计算,含C11H11F3N2O3应为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在甲醇乙醇中易溶,在三氯甲烷溶解,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为110~114℃。

3.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在295nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为284~302。

3.6 鉴别

(1)取本品约20mg,加新制的5%硫酸亚铁铵溶液1.5ml,再加稀硫酸2滴与2mol/L氢氧化钾甲醇溶液1ml,振摇,在2分钟内应生成红棕色沉淀。

(2)取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,煮沸1分钟,放冷,滤过,滤液加亚硝酸钠试液数滴,摇匀,加碱性β-萘酚试液数滴,即生成橙黄色沉淀。

(3)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在227nm与295nm的波长处有最大吸收,在252nm的波长处有最小吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》797图)一致。

3.7 检查

3.7.1 乙醇溶液的澄清度

取本品1.0g,加乙醇10ml溶解后,溶液应澄清(2010年版药典二部附录Ⅸ B)。

3.7.2 硫酸盐

取本品1.0g,加水50ml,加热充分振摇后,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

3.7.3

取本品约10mg,精密称定,照氟检查法(2010年版药典二部附录Ⅷ E)测定,含氟量应为18.6%~21.2%。

3.7.4 有关物质

取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;另取2-硝基5-氨基三氟甲苯对照品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.20mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各15μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以环己烷乙酸乙酯(1:1)为展开剂,展开,晾干,喷以对二甲氨基苯甲醛溶液(取对二甲氨基苯甲醛1g,加乙醇适量使溶解,加盐酸23ml,用乙醇稀释至100ml),立即检视,供试品溶液如显与2-硝基-5-氨基三氟甲苯相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(1.0%)。

3.7.5 苯与甲苯

取本品适量,精密称定,加二甲基亚砜溶解并稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,作为供试品溶液;另取苯与甲苯适量,分别精密称定,加二甲基亚砜稀释制成每1ml中约含苯0.2μg和甲苯89μg的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法)试验,以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱;采用不分流进样测定,起始温度50℃,维持5分钟,然后以每分钟8℃的速率升温至175℃,再以每分钟35℃的速率升温至260℃,维持20分钟;进样口温度100℃;检测器温度为260℃;采用氢火焰离子化检测器。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,注入气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,应符合规定

3.7.6 干燥失重

取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(60:40)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按氟他胺峰计算不低于2000。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氟他胺对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

抗肿瘤药

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

氟他胺片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

4 氟他胺说明书

4.1 氟他胺的别名

氟硝丁酰胺,氟他米特,缓退瘤福至尔,氟利坦

4.2 氟他胺的药理作用

氟他胺为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSHLH释放增加,使睾丸酮血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

4.3 氟他胺的药代动力

口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h,血浓度达峰值,约10~20μg/L,服药后2h,α-羟基氟他胺的血浓度达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合,血浆t1/2约5~6h;通常250mg,3次/d的给药方案,血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内,从尿排泄28%。

4.4 氟他胺的适应

用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。

4.5 氟他胺的用法用量

口服0.25g/次,3次/d,饭后服

4.6 氟他胺的不良反应

最主要不良反应为男子乳房女性化(34%~100%)和胃肠道不适,其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。

4.7 规格

片剂 250mgx 20片。

氟他胺相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:抗肿瘤药
词条氟他胺banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2019/10/21 16:10:12 | #0
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本页最后修订于 2015年1月23日 星期五 15:33:27 (GMT+08:00)
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