1 拼音
fú tā àn
2 英文参考
flutamide[湘雅医学专业词典]
3 氟他胺药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
氟他胺
3.1.2 汉语拼音
Futa'an
3.1.3 英文名
Flutamide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C11H11F3N2O3 276.21
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为2-甲基N-[4硝基3-（三氟甲基）苯基]丙酰胺。按干燥品计算，含C11H11F3N2O3应为98.0%～102.0%。
3.5 性状
本品为淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在甲醇或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中几乎不溶。
3.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为110～114℃。
3.5.2 吸收系数
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在295nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为284～302。
3.6 鉴别
（1）取本品约20mg，加新制的5%硫酸亚铁铵溶液1.5ml，再加稀硫酸2滴与2mol/L氢氧化钾甲醇溶液1ml，振摇，在2分钟内应生成红棕色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加稀盐酸5ml，煮沸1分钟，放冷，滤过，滤液加亚硝酸钠试液数滴，摇匀，加碱性β-萘酚试液数滴，即生成橙黄色沉淀。
（3）取吸收系数项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在227nm与295nm的波长处有最大吸收，在252nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》797图）一致。
3.7 检查
3.7.1 乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇10ml溶解后，溶液应澄清（2010年版药典二部附录Ⅸ B）。
3.7.2 硫酸盐
取本品1.0g，加水50ml，加热充分振摇后，放冷，滤过，取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
3.7.3 氟
取本品约10mg，精密称定，照氟检查法（2010年版药典二部附录Ⅷ E）测定，含氟量应为18.6%～21.2%。
3.7.4 有关物质
取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；另取2-硝基5-氨基三氟甲苯对照品适量，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各15μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以环己烷－乙酸乙酯（1：1）为展开剂，展开，晾干，喷以对二甲氨基苯甲醛溶液（取对二甲氨基苯甲醛1g，加乙醇适量使溶解，加盐酸23ml，用乙醇稀释至100ml），立即检视，供试品溶液如显与2-硝基-5-氨基三氟甲苯相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（1.0%）。
3.7.5 苯与甲苯
取本品适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，作为供试品溶液；另取苯与甲苯适量，分别精密称定，加二甲基亚砜稀释制成每1ml中约含苯0.2μg和甲苯89μg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法）试验，以5%苯基－95%甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱；采用不分流进样测定，起始温度50℃，维持5分钟，然后以每分钟8℃的速率升温至175℃，再以每分钟35℃的速率升温至260℃，维持20分钟；进样口温度100℃；检测器温度为260℃；采用氢火焰离子化检测器。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定。
3.7.6 干燥失重
取本品，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.7 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
3.7.8 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。
3.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（60：40）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按氟他胺峰计算不低于2000。
3.8.2 测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氟他胺对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
3.9 类别
抗肿瘤药。
3.10 贮藏
遮光，密封保存。
3.11 制剂
氟他胺片
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
4 氟他胺说明书
4.1 别名
氟硝丁酰胺，氟他米特，缓退瘤，福至尔，氟利坦
4.2 氟他胺的药理作用
氟他胺为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
4.3 氟他胺的药代动力
口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h，血浓度达峰值，约10～20μg/L，服药后2h，α-羟基氟他胺的血浓度达峰，约1.3mg／L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合，血浆t1/2约5～6h；通常250mg，3次／d的给药方案，血浆中羟基氟他胺浓度在3．4～8．5μmo1／L范围内变动。给药后24h内，从尿排泄28％。
4.4 氟他胺的适应症
用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。
4.5 氟他胺的用法用量
口服0.25g／次，3次／d，饭后服。
4.6 氟他胺的不良反应
最主要不良反应为男子乳房女性化（34％～100％）和胃肠道不适，其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。
4.7 规格
片剂 250mgx 20片。