夫罗曲坦

目录

1 福伐曲坦说明书

1.1 药品名称

福伐曲坦

1.2 英文名称

Frovatriptan

1.3 别名

夫罗曲坦;夫罗曲普坦;Allegro;Frova;Migard

1.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

1.5 剂型

2.5mg/片。室温25℃保存。

1.6 福伐曲坦的药理作用

福伐曲坦为选择性5-HT1受体激动剂,对神经元5-HT1D及血管选择性5-HT1B受体有高度的亲和力,对5-HT1A、5-HT1F、5-HT7受体有中等的亲和力,对GABAA介导的通道活性无明显作用,与苯二氮革结合位点无明显亲和力。主要作用于脑外动脉和颅内动脉,并抑制这些血管的过度扩张。福伐曲坦对心脏功能和血压无影响,也不影响冠状动脉的血流。

1.7 福伐曲坦的药代动力学

口服吸收略差,单次口服福伐曲坦2.5mg后达峰时间(Tmax)约为2~4h,生物利用度约为20%~30%,食物对吸收无明显影响,但可延迟Tmax。静注0.8mg后平均稳态分布容积约为3.0~4.2L/kg,与血浆蛋白结合率约为15%。主要由细胞色素P450酶系的CYP1A2酶代谢,药物原形及代谢产物通过尿(占32%,其中10%为原形)和粪便(占62%,其中32%为原形)排出体外。静注后平均清除率为130~220ml/min,肾清除占总清除的40%~45%,福伐曲坦消除半衰期较长,约为26h,为同类药物中最长者,可能对持续时间较长的偏头痛发作有特殊疗效。

1.8 福伐曲坦的适应证

福伐曲坦适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。

1.9 福伐曲坦的禁忌证

1.局部缺血性心脏疾病患者如心绞痛、心肌梗死等。

2.脑血管疾病患者如中风等。

3.外周血管疾病患者如局部缺血性疾病。

4.高血压未得到控制者。

5.偏瘫性或基底动脉型头痛患者。

6.对福伐曲坦及其附加成分过敏者。

7.严重肝损害者。

8.不推荐用于65岁以上和18岁以下人群。

9.不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。

1.10 注意事项

1.福伐曲坦只用于明确诊断为偏头痛患者,不作为偏头痛的预防药物使用。

2.除非能进行全程心脏监测,一般不用于易发生心脏疾病因素者(如高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。

3.首次剂量最好在专业人士监护下使用。

1.11 福伐曲坦的不良反应

1.通常耐受性好,多数不良反应比较轻微,且为一过性。 1.最常见的有眩晕、感觉异常、头痛、口干、虚弱、潮红、胸痛、消化不良和骨骼痛等。

2.严重的不良反应为心脏疾病,特别是对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险,但发生率很低,如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、中风、血压升高、室性心动过速、室性纤颤等,服药后若出现胸部、喉和颈部压迫感,则有可能为心脏病的前兆,应立即采取措施。

1.12 福伐曲坦的用法用量

推荐剂量为单剂2.5mg,给药2h后头痛复发者可再次服用,24h内最大剂量为7.5mg。

1.13 药物相互作用

1.福伐曲坦不与单胺氧化化酶抑制剂或含贯叶金丝桃的制剂合用。

2.与其他含麦角类化合物以及其他5-HT1受体拮抗剂之间合用时应至少间隔24h。

3.与选择性5-HT重摄取抑制剂如氟西汀、氟伏沙明和口服避孕药等合用应谨慎。

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