妇康

目录

1 拼音

fù kāng

2 炔诺酮药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

炔诺酮

2.1.2 汉语拼音

Quenuotong

2.1.3 英文名

Norethisterone

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C20H26O2     298.43

2.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。按干燥品计算,含C20H26O2应为97.0%~102.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为202~208℃。

2.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加丙酮溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-32°至-37°。

2.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加乙醇1ml溶解后,加硝酸银试液5~6滴,即生成白色沉淀。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》258图)一致。

2.7 检查

2.7.1 有关物质

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取3ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.5%)。

2.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(65:35)为流动相;检测波长为244nm。理论板数按炔诺酮峰计算不低于1500。

2.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取炔诺酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

孕激素类药。

2.10 贮藏

遮光,密封保存。

2.11 制剂

(1)炔诺酮片  (2)炔诺酮滴丸  (3)复方炔诺酮片  (4)复方炔诺酮膜

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 炔诺酮说明书

3.1 药品名称

炔诺酮

3.2 英文名称

Norethisterone

3.3 别名

妇康;乙炔类黄体酮;去甲脱氢羟孕酮;探亲避孕药;Norethindrone;Noretisterone;Micronor;Noraethisteronum

3.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

3.5 剂型

1.每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;

2.复方炔诺酮膜(口服避孕膜一号):每一小格含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;

3.复方炔诺酮片(薄型口服避孕片一号):每一小格含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;

4.复方炔诺孕酮片-330:每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg;

5.口服避孕片0号:每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;

6.口服避孕膜0号:每一小格含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;

7.炔诺酮双相片(Ortho-Novum 10/11):开始10天,每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg,继后11天,每片含相应药物1mg和0.035mg;

8.炔诺酮三相片(Ortho-Novum7/7/7):每7天每片含炔诺酮分别为0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg;

9.炔诺酮探亲片(探亲避孕丸):每丸含炔诺酮5mg;

10.炔诺酮(妇康)片:0.625mg,2.5mg;

11.炔诺酮(妇康)膜:0.625mg;2.5mg;

12.炔诺酮纸片(薄型妇康片):0.625mg,2.5mg。

3.6 炔诺酮的药理作用

同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。

3.7 炔诺酮的药代动力学

口服在胃肠道内吸收迅速,生物利用度为52%~64%,肝脏首过效应约36%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~4h。药物作用时间在24h以上,其血药浓度呈二室开放模型,血浆半衰期分别为0.63~1.03h和5~14h,血浆蛋白结合率约80%。约50%的药物以结合型自尿液中排出,部分自粪中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物排出。哺乳妇女服用后。乳汁中药物浓度为血药浓度的12%。

3.8 炔诺酮的适应证

1.用于月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位、痛经、闭经、子宫内膜增生过度等。

2.单用或与雌激素合用能抑制排卵,用作避孕药。用于女性避孕。

3.9 炔诺酮的禁忌证

1.心血管疾病和高血压。

2.肝、肾功能损害。

3.糖尿病。

4.哮喘。

5.癫痫。

6.偏头痛。

7.原因不明的阴道出血。

8.有血栓病史(晚期癌瘤治疗除外)。

9.胆囊疾病。

10.作为避孕药使用时,乳房肿块患者忌用。

11.已知或怀疑乳房、生殖系统有恶性肿瘤。

3.10 注意事项

1.(1)妊娠4个月内不宜用。(2)有精神抑郁史者。(3)作为避孕药使用时,有子宫肌瘤及肝、肾病史者慎用。

2.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女服药后乳汁可能减少,故应于产后半年开始服用。

3.药物对检验值或诊断的影响:使用炔诺酮可升高血糖水平。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药前全面查体,并特别注意乳腺与盆腔检查及宫颈细胞学检查。(2)长期用药需注意检查肝功能和血电解质,并特别注意乳房检查。(3)如发生子宫内膜突破性出血,应仔细检查除外器质性疾病的可能。(4)炔诺酮可对体内血脂浓度和血糖产生不良影响,应定期检查血脂以及监测血糖或尿糖。(5)炔诺酮还可改变人体的凝血机制,有增加血栓发生的危险,建议定期检查凝血因子。

5.人工流产者应于流产后首次月经来潮的第5天开始用药。

6.漏服或迟服有可能使避孕失败,故必须每天定时服药;如漏服应在24h内补服1次。

7.服药期间可能发生突破性出血,可每天加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般会有经量减少、经期偏短现象,不必处理。

8.服药22天后,一般在停药3~4天后即来月经:如7天后仍无月经来潮,应开始服用下1个月的药。若连续停经2~3个月,应予停药;也可考虑加服炔雌醇每天0.005~0.01mg。

3.11 炔诺酮的不良反应

1.少数妇女可能出现恶心、呕吐、食欲缺乏、头昏、乏力、疲倦、嗜睡等类早孕反应及乳房肿胀、不规则出血、闭经、皮疹等症状,一般可自行消失。

2.长期大剂量口服,可出现皮脂增多、痤疮、多毛等症状。

3.12 炔诺酮的用法用量

1.治疗功能性子宫出血:每次5mg,每8小时1次,连用3天,血止后,改为每12小时1次,7天后改为每次2.5~3.75mg维持,连续用2周左右。也有以下用法:每次5mg,每8小时1次,连用2~3天,血止后,改为每12小时1次,根据出血量,每3天减量1/3,逐渐递减至维持量每天2.5~3.75mg,再连续用2周左右。

2.痛经或子宫内膜增生过度:每天2.5mg,连服20天,于月经第5天开始用药,3~6个周期为1个疗程。

3.子宫内膜异位症:每天10~30mg,开始时每天10mg,第2周后增加5mg,最高为每天30mg,分次服,连续服用6~9个月。大量用药应定期检查肝功能。

4.用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5天开始服药,每天1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22天,服完药后等月经来潮在下次月经的第5天继续服药。

5.用作探亲避孕药:探亲避孕丸,于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg),同居10天之内,必须连服10丸,同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。

6.乳腺癌姑息治疗:每天剂量可达60mg。

7.闭经或围绝经期综合期综合征:炔雌醇0.025~0.05mg或己烯雌酚0.5~1mg,每晚1次连服20~22天,最后5天合用炔诺酮,每次2.5mg,每天2次。停药后2~7天出现撤退性出血。

8.经前期综合征:于月经周期第14天起,每天2.5~5mg,连服10天。

3.13 药物相互作用

1.利福平、氯霉素、氨苄西林、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、甲丙氨酯、氯氮、非那西汀及吡唑酮类镇痛药(保泰松)等与炔诺酮同服时可激活肝微粒体酶,加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢,导致避孕失败、子宫内膜突破性出血发生率增高,应予注意。

2.维生素C能增强口服避孕药的作用。

3.服用炔诺酮的吸烟妇女并发心血管疾病(如心肌梗死等)较不吸烟者多,因此服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(特别是年龄超过35岁者)不宜服炔诺酮。

3.14 专家点评

炔诺酮为合成的口服孕激素类药物,属于19-去甲基睾酮类衍生物。炔诺酮有较强的孕激素样作用,其孕激素作用为炔孕酮的5倍,能使子宫内膜转化为蜕膜样变,并有一定的抗雌激素活性,较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。此外,炔诺酮单独应用较大剂量时,能使宫颈黏液黏稠度增加,以防止精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。国内报道,对10269例次服用减量炔诺酮(探亲避孕丸,每丸含3mg)后,避孕效果、不良反应、对月经的影响等方面,与5mg组进行了对比研究。临床试用结果表明,减量探亲避孕药具有与5mg相同的避孕作用,对避孕的有效率相仿,不良反应减轻,并且减轻了药物对人体代谢的影响。另一报道,应用炔诺酮配伍卡前列酸(15-甲基前列腺素F)抗早孕,60例停药49天以内、并证实为怀孕妇女口服炔诺酮,每次5mg,每8小时1次,连续5天,第6天上午肌内注射卡前列酸1mg,4h后再注射1次。完全流产率达95%,不全流产率3.3%。

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