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氟伐他汀

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1 拼音

fú fá tā tīng

2 英文参考

fluvastatin[湘雅医学专业词典]

3 概述

氟伐他汀是一种全合成的降脂新药。本药主要通过抑制HMG-CoA还原酶而抑制内源性TC合成,使VLDL-C和LDL-C来源减少,并且清除增加,从而降低血中TC,并提高血浆中HDL-C浓度,增大HDL-C/LDL-C比值,促进TC转化和清除。主要用于治疗高胆固醇血症(Ⅱa型和Ⅱb型)、杂合子家族性及纯合子家族性高胆固醇血症原发性和非胰岛素依赖性糖尿病并发高胆固醇血症,均为首选药物。本药口服吸收迅速完全,在体内几乎完全被代谢,主要经胆汁和粪排出,重复给药无蓄积性。主要损害胃肠道肌肉肝脏等。

4 氟伐他汀说明书

4.1 药品名称

氟伐他汀

4.2 英文名称

Fluvastatin

4.3 氟伐他汀的别名

来适可;富伐他丁;氟瓦停;Lescol

4.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂

4.5 剂型

胶囊:10mg,20mg,40mg。

4.6 氟伐他汀的药理作用

洛伐他汀

为人工合成HMG-CoA还原酶抑制剂,有明显的降低血清总胆固醇、LDL和血清TG的作用。与消胆胺配伍使用能使氟伐他汀的降胆固醇作用增强。

4.7 氟伐他汀的药代动力学

口服吸收完全(98%),生物利用度为24%。可被多种途径代谢,轻度抑制细胞色素P450酶CYP2C9催化,不影响CYP3A4和CYP2D6。故单独使用或与环孢霉素、贝特类、红霉素类合用,极少见到有肌肉症状

4.8 氟伐他汀的适应

洛伐他汀

饮食不能完全控制的高胆固醇血症。

4.9 氟伐他汀的禁忌

洛伐他汀

活动肝炎或不明原因的血清转氨酶持续升高者,孕妇及哺乳妇女,18岁以下患者

4.10 注意事项

肝病史者,大量饮酒者,应注意不可解释的弥漫性肌痛、肌紧张/肌无力及肌酸磷酸激酶显著升高,严重肾衰者应慎用。

4.11 氟伐他汀的不良反应

头痛消化不良腹泻腹痛恶心失眠。约0.3%的患者出现无症状性肌酸磷酸激酶升高,若比正常上限高10倍,应迅速停药。偶可引起肝功能异常,若转氨酶持续升高超过正常上限3倍,应迅速停药。

4.12 氟伐他汀的用法用量

常用剂量为每次20~80mg,每晚顿服

4.13 药物相互作用

西咪替西咪替丁雷尼替丁、H2受体拮抗剂奥美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度,但似无临床相关性。氟伐他汀与利福平合用,可使氟伐他汀生物利用度降低50%。与消胆铵合用,降低LDL-ch的效果较单一用药效果更显著。

4.14 专家点评

氟伐他氟伐他汀作为HMC-CoA还原酶抑制剂是一个强力降酶药物,是继洛伐他汀、辛伐他汀普伐他汀上市后的第4个HMC-CoA抑制剂。氟伐他汀能有效降低总胆固醇,LDL-Ch三酰甘油,升高HD2-ch,改变LDL/HDL-ch比值。应用氟伐他汀治疗2型糖尿病患者高脂血症,总胆固醇下降51.9%,LDL下降24.3%,HDL-ch升高4.6%,对糖尿病患者血糖控制没有影响。该药对2型糖尿病患者使用安全、有效。氟伐他汀联用其他降脂药如贝特类、消比胺、烟酸,降脂作用更好,同时减少副作用。氟伐他汀还有抗动脉硬化作用,如能恢复内皮功能,改善血流灌注,抑制平滑肌增殖,延缓血管内皮增厚,降低冠心病患者发病率和死亡率。

5 氟伐他汀中毒

氟伐他汀(富伐他汀、来适可)是一种全合成的降脂新药。本药主要通过抑制HMG-CoA还原酶而抑制内源性TC合成,使VLDL-C和LDL-C来源减少,并且清除增加,从而降低血中TC,并提高血浆中HDL-C浓度,增大HDL-C/LDL-C比值,促进TC转化和清除。主要用于治疗高胆固醇血症(Ⅱa型和Ⅱb型)、杂合子家族性及纯合子家族性高胆固醇血症、原发性和非胰岛素依赖性糖尿病并发高胆固醇血症,均为首选药物。本药口服吸收迅速完全,在体内几乎完全被代谢,主要经胆汁和粪排出,重复给药无蓄积性。常用量每次20mg,1/d,睡前服用。主要损害胃肠道及肌肉、肝脏等。[1]

5.1 临床表现

不良反应少。常见有胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、消化不良等;大剂量可出现疲乏、无力、头晕、失眠、皮疹和一过性转氨酶升高。肌痛、肌病和罕见的横纹溶解肌球蛋白尿及肾功能障碍等。有报道氟伐他汀诱发心绞痛发生晶体异常。[1]

5.2 治疗

氟伐他汀中毒的治疗要点为[1]

立即停药,保肝及其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:161.

相关文献

开放分类:循环系统药物调整血脂及抗动脉粥样硬化药物HMG辅酶A还原酶抑制剂药物
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  • 评论总管
    2020/10/26 7:16:09 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:48:38 (GMT+08:00)
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