二盐酸西替立嗪

目录

1 西替利嗪说明书

1.1 药品名称

西替利嗪

1.2 英文名称

Cetirizine

1.3 别名

西替立嗪;二盐酸西替立嗪;盐酸西替利嗪;疾立静;仙特敏;赛特赞;西可韦;比特力;斯特林;Zyrtec;Cetrizet;Cetirizine Hydrochloride

1.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

1.5 剂型

片剂:10mg。

1.6 西替利嗪的药理作用

西替利嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响,但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg,患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。西替利嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5~20mg一次口服或多次分服,对精神性运动行为无损害;但是在一次试验中,西替利嗪单剂量10mg,对驾驶行为造成明显损害。

1.7 西替利嗪的药代动力学

健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童t1/2为6.2h,不易透过血-脑脊液屏障。

1.8 西替利嗪的适应证

用于治疗季节性变应性鼻炎(过敏性鼻炎,花粉症)。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效,常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。

1.9 西替利嗪的禁忌证

1.对西替利嗪过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常(明显或可疑QT间期延长)或低钾血症者禁用。

2.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。

1.10 注意事项

1.12岁以下儿童暂不推荐使用。

2.肾功能障碍者应适当减量。

3.超剂量使用可引起致死性心律失常。

4.对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。

5.严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。

1.11 西替利嗪的不良反应

最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。西替利嗪每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5~20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25~75mg弱得多。西替利嗪引起的肝功能异常自行消退,且不常见。

1.12 西替利嗪的用法用量

1.每次10mg,每天1次。

2.6~12岁儿童每次5mg,每天1次。

3.6岁以下儿童,每天0.2mg/kg。

1.13 药物相互作用

1.不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素(如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用。

2.在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强西替利嗪的中枢抑制作用。

1.14 专家点评

比较了西替利嗪10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究,使用标准测试表明,西替利嗪较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1~2倍时,西替利嗪只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明西替利嗪与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中(每天10mg)。未发现西替利嗪对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中,西替利嗪每天5~20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。西替利嗪为每天10~30mg时,有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向;每天10~30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效;每天10~40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征;每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎,西替利嗪每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效,至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg(每天2次)或每天120mg相似;对长年性过敏性鼻炎,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似;对于慢性自发性荨麻疹,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25~75mg或特非那定每天120mg相似;对轻微过敏性哮喘或特应性皮炎,其疗效与每天60mg(2次)特非那定相似;西替利嗪每天5mg或10mg对鼻炎患儿(≤12岁)也有效;每天5~15mg(2次)减少轻度气喘患儿的发病次数。

大家还对以下内容感兴趣:

用户收藏:

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。