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二巯丙醇

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1 拼音

èr qiú bǐng chún

2 英文参考

anti-lewisite, BAL, dimercaprol, dimercaptopropanol, dithioglycerol sulfactin[朗道汉英字典]

British anti-lewisite[湘雅医学专业词典]

3 概述

二巯丙醇具有两个活性巯基并对一些金属有特殊亲和力,是一种解毒药。为无色或几乎无色、易流动的澄清液体;有类似蒜的特臭。与金属在组织中结合的巯基酶产生竞争,形成金属络合物由尿中排出,而使组织中中毒的巯基酶恢复活性,从而解除金属中毒的系列症状。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒,以及金、 锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差,而对锑中毒的作用因锑化合物的不同而不同,并能减轻酒石酸锑钾毒性而增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害,但是由于它能影响镉在体内的分布及排出,增加了其对肾脏损害,故使用时要注意指征。主要兴奋中枢神经系统心脏损害。

4 二巯丙醇药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

二巯丙醇

4.1.2 汉语拼音

Erqiu Bingchun

4.1.3 英文名

Dimercaprol

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C3H8OS2    124.23

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2,3-二巯基-1-丙醇。含C3H8OS2不得少于98.5% (g/g)。

4.5 性状

本品为无色或几乎无色、易流动的澄清液体;有类似蒜的特臭。

本品在甲醇乙醇苯甲酸苄酯中极溶解,在水中溶解;在脂肪油中不溶,但在苯甲酸苄酯中溶解后,可加脂肪油稀释、混合。

4.5.1 相对密度

本品的相对密度(2010年版药典二部附录Ⅵ A)在25℃时为1.235~1.255。

4.6 鉴别

(1)取本品1滴,加水2ml使溶解,加醋酸试液数滴,即生成黄色沉淀。

(2)取本品少许,加碳酸钠共热,即发生丙烯醛的特臭。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》15图)一致。

4.7 检查

4.7.1 稳定

取本品,经140℃加热2小时后,照含量测定项下的方法测定,减失含量不得过4.0%。

4.7.2 酸度

取本品1.0g,加水10ml,振摇使饱和,滤过,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.0~7.0。

4.7.3

取本品40mg,照氧瓶燃烧法2010年版药典二部附录Ⅶ C)进行有机破坏,以2.0%氢氧化钠溶液15ml与浓过氧化氢溶液15滴为吸收液,俟生成的烟雾完全吸入吸收液后,用水20ml淋洗瓶塞与铂丝,洗液与吸收液合并,加热煮沸2分钟后,放冷,移入50ml纳氏比色管中,加硝酸溶液(1→2)中和后,再多加2ml,并加入硝酸银试液1.0ml与水适量使成50ml,摇匀,在暗处放置10分钟,如发生浑浊,与对照液[与供试品同法操作,但燃烧时不含供试品,并加标准溴化钠溶液(精密称取溴化钠12.88mg,加水1000ml制成,每1ml相当于10μg的Br)4.0ml]比较,不得更浓(0.10%)。

4.8 含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加乙醇10ml,摇匀,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显持续的微黄色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相当于6.211mg的C3H8OS2

4.9 类别

解毒药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

二巯丙醇注射液

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 二巯丙醇说明书

5.1 药品名称

二巯丙醇

5.2 英文名称

Dimercaprol (BAL)

5.3 二巯丙醇的别名

二巯基丙醇双硫代甘油巴尔二巯甘油;Dimercaptopropanol

5.4 分类

神经系统药物 > 抗豆状核变性

5.5 剂型

注射液:每支0.1g(1ml),0.2g(2ml)。

5.6 二巯丙醇的药理作用

二巯丙醇因分子中含有二个活性巯基,与金属离子亲和力大,能夺取已与组织中酶系统结合的金属离子,形成不易离解的无毒性络合物而由尿排出,使巯基酶恢复活性,从而解除金属离子引起的中毒症状。可使肝豆状核变性患者排泄增多。

5.7 二巯丙醇的药代动力学

口服不吸收。肌内注射后30~60min血药浓达高峰,分布全身,维持2h。吸收与解毒于4小时内完成,经肾排出。

5.8 二巯丙醇的适应

1.用于砷、汞、铋、锑等重金属中毒解救;但治疗慢性汞中毒效果差。对锑中毒的作用因锑化合物的不同而异,它能减轻酒石酸锑钾的毒性,而能增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。能减轻镉对肺的损害,但因它能影响镉在体内的分布及排出,故增加了对肾脏的损害,在使用时要注意掌握。它还能减轻发泡性砷化合物战争毒气所引起的损害。

2.也用于肝豆状核变性,特别对于慢性震颤初期疗效满意。

5.9 二巯丙醇的禁忌

1.有严重高血压心力衰竭和肾功能衰竭肝功能不全的患者应禁用。

2.禁用于铁、硒、镉、铀中毒的解救。

3.孕妇、哺乳妇女禁用。

5.10 注意事项

1.由于不可逆的组织中毒将很快发生,特别是汞中毒时,故用二巯丙醇治疗应尽可能及早开始,要在吸收前1~2h内用药。

2.注射时要深注,局部无菌脓肿颇常见,皮肤过敏也屡有报道。应每次更换注射部位,每天检查注射处,发现问题及早处理。

3.肌内注射后有收缩小动脉作用,可致血压上升,心动过速,常在给药后数min内出现,有时持续至2h。大剂量损伤毛细血管,血压下降。故应注意血压变化。

4.因药物有肾毒性,应注意尿量,每天查尿蛋白、血、管型及pH值,让患者多饮水并记录各参数以作调整剂量的参考。

5.酸性尿可使二巯丙醇的络合物分解,损害肾脏;碱化尿可减少分解,降低肾损伤

6.对机体的毒性可能与其对体内某些依赖金属离子激活的酶系统(如过氧化化氢酶、碳酸酐酶等)的被抑制有关。

7.对锑中毒的解救作用,可因锑制剂的品种不同而异。如能减轻酒石酸锑钾的毒性,但能增加锑波芬与新斯锑波霜的毒性。

8.皮肤直接接触二巯丙醇后可出现红斑、水肿、皮炎,故应避免。

9.二巯丙醇有蒜的气味,应先告知患者。

10.注射剂瓶内出现沉淀。

11.在二巯丙醇治疗时或治疗后立即作131Ⅰ吸收试验,其值可降低。

5.11 二巯丙醇的不良反应

有收缩小动脉作用,可使血压上升,心跳加速,大剂量时能损伤毛细血管,而使血压下降。其他还有恶心头痛流涎腹痛口咽部烧灼感、视力模糊、手麻等反应。对肝肾有损害,肝肾功能不良者应忌用。碱化尿液可以减少络合物的离解而减轻肾损害。

5.12 二巯丙醇的用法用量

剂量为2.5~4mg/kg,最初2天每4~6小时1次,第3天每6~12小时1次,以后每天注射1次,1个疗程为7~14天。

5.13 药物相互作用

铁、镉、硒、铀与二巯丙醇合用,可形成有毒的复合物,禁止合用。

5.14 专家点评

该药疗效有限,不能作为潜伏期患者长期预防和缓解患者的维持治疗用药。目前临床多不采用。

6 二巯丙醇中毒

二巯丙醇(巴尔,双硫代甘油)具有两个活性巯基并对一些金属有特殊亲和力,与金属在组织中结合的巯基酶产生竞争,形成金属络合物由尿中排出,而使组织中中毒的巯基酶恢复活性,从而解除金属中毒的系列症状。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒,以及金、 锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差,而对锑中毒的作用因锑化合物的不同而不同,并能减轻酒石酸锑钾的毒性而增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害,但是由于它能影响镉在体内的分布及排出,增加了其对肾脏损害,故使用时要注意指征。本药口服几乎不吸收,半衰期约2h,4h内完全被代谢并经尿及胆汁排出。常用量2~3mg/kg,肌肉注射。主要兴奋中枢神经系统及心脏损害。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.本药有特殊气味。

2.不良反应有恶心、呕吐口唇口腔、喉、眼及阴茎灼热感,喉头和胸部有紧缩感,头痛、胸闷、流涎、流泪、肌肉和关节疼痛、腹痛、震颤、视力模糊等。

3.剂量过大(大于5mg/kg)可出现心动过速、血压升高、惊厥、木僵、抽搐昏迷

4.严重者血压下降、肺水肿、周围循环衰竭、休克及肝、肾损害。

5.注射局部可出现红肿、疼痛等。皮肤涂抹本药可引起红肿及过敏反应

6.2 治疗

二巯丙醇中毒的治疗要点为[2] :

1.立即停药。

2.补液促其排泄,给予5%葡萄糖盐水静滴。

3.过敏反应予抗过敏,必要时给予糖皮质激素

4.惊厥给予镇静,必要时给予激素

5.休克者按抗休克处理。

6.对症支持,如维持呼吸、循环功能等。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:229-230.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:230.

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相关文献

开放分类:神经系统药物抗豆状核变性药药物
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  • 评论总管
    2019/10/22 9:51:12 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:58:29 (GMT+08:00)
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