二氢麦角碱甲磺酸盐

目录

1 甲磺酸双氢麦角毒碱说明书

1.1 药品名称

甲磺酸双氢麦角毒碱

1.2 英文名称

Dihydroergotoxine Mesylate

1.3 别名

弟哥静;二氢麦角毒碱;二氢麦角碱甲磺酸盐;双氢麦角毒碱;二氢麦角毒素甲磺酸盐;甲磺酸二氢麦角碱;喜得镇;甲磺酸氢化麦角碱;甲磺酸双氢麦角碱;克瑞帕;双氢麦角碱;喜德镇;舒脑宁;二氢麦角毒素;Cripar

1.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 胆碱酯酶抑制剂

1.5 剂型

1. 1mg;

2.注射剂:1mg(1ml)。

1.6 甲磺酸双氢麦角毒碱的药理作用

甲磺酸双氢麦角毒碱的片剂含甲磺酸二氢麦角隐亭4mg、咖啡因40mg。主要成分为α-二氢麦角隐亭,是对抗脑血管缺血症状作用最强的麦角生物碱衍生物。二氢麦角隐亭为交感神经拮抗剂,对α-肾上腺素能受体有特异性阻断作用,不但能通过扩张血管增加动脉血流量,且能增加功能性毛细血管面积,增加末梢组织血流量,改善微循环。尚能减少血小板与红细胞聚集,提高缺血的脑组织对葡萄糖的利用,保护缺氧时的脑组织,从而有效地治疗脑、眼、耳部以及外周循环系统血管功能不全引起的各种疾病。该药不影响心率、血压,故可安全地用于高血压、糖尿病及肾衰竭患者。口服剂型显效快。

1.7 甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学

口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81%。甲磺酸二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原形药物以及其代谢物的形式排出原药物的2%,而原形药物不到1%。全部清除率约为每分钟1800ml。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。由于经肾脏排出的药物比例很低,因此有肾功能障碍的患者几乎无必要减少剂量。

1.8 甲磺酸双氢麦角毒碱的适应证

1.用于脑血管功能不全、老年性脑功能改变或脑血管意外后遗症各种症状,特别是伴有眩晕、耳鸣等耳蜗与前庭功能障碍及视力障碍。

2.也用于脑血管意外后遗症、脑功能障碍、失眠、记忆力衰退、智能减退、外周血管功能障碍(如刺痛感)、注意缺陷障碍(多动症)等。

1.9 甲磺酸双氢麦角毒碱的禁忌证

1.有过敏史者;

2.急、慢性精神病患者;

3.低血压症、严重的动脉硬化、心脏器质性损害患者禁用。

1.10 注意事项

1.有严重心动过缓时慎用。

2.服药期间避免开车和操作机械。

3.注射后必须卧床2h,预防直立性低血压。

4.静脉滴注应缓慢。

5.含片不宜口服。

1.11 甲磺酸双氢麦角毒碱的不良反应

偶见恶心、呕吐、腹胀、厌食、视物模糊、鼻充血及皮疹,但通常将甲磺酸双氢麦角毒碱与食物同服可防止。大多数病例不需采取特别措施,不良反应即可消失。必要时可调整剂量。

1.12 甲磺酸双氢麦角毒碱的用法用量

每次1~2mg,每天3~6mg,饭前服用。

1.13 药物相互作用

大环内酯类可能增强甲磺酸双氢麦角毒碱的毒性作用,可能发生外周血管收缩,引起四肢缺血和发绀。舒马坦类和甲磺酸双氢麦角毒碱的血管收缩作用可能相加,可能出现高血压,联用可能增强口服甲磺酸双氢麦角毒碱收缩血管的作用。人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制药类可能增强甲磺酸双氢麦角毒碱的药理作用及血浆浓度,可能发生麦角碱中毒。艾法韦仑类可能会增强甲磺酸双氢麦角毒碱的药理和毒性作用。

1.14 专家点评

甲磺酸双氢麦角毒碱为复方制剂。能通过扩张血管增加动脉血流量,改善微循环。甲磺酸双氢麦角毒碱尚能减少血小板和红细胞聚集,提高缺血和脑组织对葡萄糖的利用、保护缺氧的脑组织,从而有效地治疗脑、眼、耳部及外周循环系统血管功能不全引起的各种疾病。

1.15

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