二氢吡啶磺酸盐

目录

1 氨氯地平说明书

1.1 药品名称

氨氯地平

1.2 英文名称

Amlodipine

1.3 别名

络活喜;苯磺酸氨氯地平;安洛地平;阿洛地平;二氢吡啶磺酸盐;Norvasc;Norvase;Amldipine Besylate

1.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂

1.5 剂型

片剂:2.5mg,5mg,10mg。

1.6 氨氯地平的药理作用

1.扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求;

2.扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。

1.7 氨氯地平的药代动力学

口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄<>代谢物主要排泄途径(60%),随粪便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可长达60h。

1.8 氨氯地平的适应证

1.高血压,可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。

2.慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛,可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用,如硝酸酯类和(或)β-受体阻滞药。

1.9 氨氯地平的禁忌证

1.对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。

2.严重低血压。

1.10 注意事项

1.(1)由于药物可引起血压降低,因此主动脉狭窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特别是与β-受体阻滞药合用时慎用;(3)肝功能损害时药物代谢下降,半衰期延长,需慎用。

2.氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药,β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。

3.氨氯地平对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用,停用β-受体阻滞药应缓慢。

4.硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道,但停药时也应在医师指导下逐渐减量。

5.外科手术前无须停药,但麻醉师须了解患者的服药情况。

6.服药后如出现持续性皮肤反应,应停药。

7.药物过量及处理:过量可引起显著而持久的外周血管扩张,导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理:可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护,频繁测量血压。如出现低血压,应抬高四肢,补液。如对上述保守治疗仍无反应,在无禁忌证情况下,可以给予血管收缩药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素),并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓,应给予阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙,如有适应证应安置心脏起搏器。由于氨氯地平与血浆蛋白高度结合,因此血液透析不能奏效。

1.11 氨氯地平的不良反应

有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。

1.12 氨氯地平的用法用量

初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。

1.13 药物相互作用

1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。

2.与β-受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压,但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓,在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用,应仔细监测心脏功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。

3.沙奎那韦可抑制细胞色素P4503A,可使氨氯地平代谢减少,血药浓度升高,毒性增强。

4.使用芬太尼麻醉时,钙通道阻滞药(包括氨氯地平)和β-受体阻滞药合用可导致严重低血压。

5.地拉费定是细胞色素P4503A4的抑制药,可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。氨氯地平如与其合用,可引起血药浓度升高,毒性增强。

6.奎奴普汀/达福普汀可抑制氨氯地平经细胞色素P4503A4介导的代谢,增强氨氯地平毒性,必要时应减少用量。

7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P4503A4同工酶系统。氨氯地平如与其合用,可使血药浓度升高,不良反应增加。

8.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降血压效应,氨氯地平与丁咯地尔合用时应注意。

9.氨氯地平可增加环孢素的血药浓度,导致环孢素毒性增加(如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹)。如合用应监测环孢素的血药浓度,相应调整用量。

10.与锂剂同用,可引起神经中毒,出现恶心,呕吐、腹泻、共济失调,震颤和(或)麻木,故须注意。

11.与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用,有增加胃肠道出血的可能。非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛还可减弱氨氯地平的降压作用,可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。

12.萘夫西林可诱导细胞色素P4503A酶系统,降低氨氯地平疗效。

13.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢,虽然目前尚无与氨氯地平发生相互作用的报道,但如合用,氨氯地平的疗效可能会下降。

14.拟交感胺可减弱氨氯地平的降压作用。

15.与雌激素同用可增加液体潴留而增高血压。

16.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,对正常个体血压的影响不确定,可降低抗高血压药的疗效。使用氨氯地平治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。

17.磺吡酮可使氨氯地平蛋白结合增加,引起血药浓度变化。

18.氨氯地平对地高辛的肾脏清除和地高辛血药浓度无明显的影响。

19.葡萄柚汁可增加氨氯地平的血药浓度,故不宜服用。橙汁的营养成分与柚汁基本相同,而对氨氯地平的代谢无影响,可以服用。但也有研究表明,同时饮葡萄柚汁对氨氯地平的药动学并无显著影响。

1.14 专家点评

氨氯地平为长效钙拮抗剂,每天服用一次即可维持24h,稳态血药浓度,对治疗高血压和心绞痛均较适宜,其对非缺血性心肌病并发的CHF可能有效,但目前还不推荐使用。

大家还对以下内容感兴趣:

用户收藏:

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。