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二氯苯吡啶

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1 二氯苯吡啶药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

二氯苯吡啶

1.1.2 汉语拼音

Feiluodiping

1.1.3 英文名

Felodipine

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C18H19Cl2NO4     384.25

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶甲酸甲酯乙酯。按干燥品计算,含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。

1.5 性状

本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定

本品在丙酮甲醇乙醇中易溶,在水中几乎不溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为141~145℃:

1.6 鉴别

(1)取本品20mg,加盐酸1ml溶解后,加盐酸羟胺试液1ml,混匀,滴加20%氢氧化钠溶液使呈碱性,置水浴煮沸30分钟,放冷,再滴加1mol/L盐酸溶液使恰呈酸性,加三氯化铁试液数滴,溶液显红褐色。

(2)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在238nm与361nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》794图)一致。

1.7 检查

1.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加甲醇20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ A第二法),在440nm的波长处测定吸光度,不得过0.10。

1.7.2 氯化

取本品2.0g,加水50ml,煮沸,立即冷却,加水补充至50ml,滤过,取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.005%)。

1.7.3 有关物质

避光操作。取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯(杂质Ⅰ),精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为238nm。取二氯苯吡啶和杂质I对照品各适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg和10μg的混合溶液,取10μl,注入液相色谱仪,杂质I峰与二氯苯吡啶峰的分离度应大予3.0。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使二氯苯吡啶色谱峰的峰高约为满量程的50%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.1%;其他单个杂质蜂面积不得大于对照溶液中二氯苯吡啶峰面积(0.5%);杂质总量不得过1.0%。

1.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

1.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅶ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

1.7.7 砷盐

取本品1.0g,加氢氧化钙1g混合,加水少量,搅拌均匀,先以小火加热,再炽灼至完全灰化,呈灰白色,放冷,残渣加盐酸8ml与水20ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。

1.8 含量测定

取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml溶解后,加稀硫酸20ml与邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙色消失,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于19.21mg的C18H19Cl2NO4

1.9 类别

钙通道阻滞药。

1.10 贮藏

遮光密封保存

1.11 制剂

二氯苯吡啶片

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 二氯苯吡啶说明书

2.1 药品名称

二氯苯吡啶

2.2 英文名称

Felodipine

2.3 二氯苯吡啶的别名

波依定;非洛地平;费乐地平;Felodipinum;Hydac;Modip;Plendil;Splendil

2.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 钙拮抗剂

2.5 剂型

片剂:2.5mg,5mg,10mg。

2.6 二氯苯吡啶的药理作用

为新型二氢吡啶类钙通道阻滞药,对小动脉平滑肌有高度的选择性,通过降低外周血管阻力而降低动脉压,在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用。对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响,故不引起直立性低血压。对血管与心脏的选择性比为100。对收缩压和舒张压均有降低作用。

2.7 二氯苯吡啶的药代动力学

临床应用为二氯苯吡啶的缓释剂型,口服100%吸收完全,生物利用度约为15%,不受食物影响。血药浓度达峰时间2~8h。血浆半衰期范围20~25h,表观分布容积10L/kg,二氯苯吡啶为脂溶性,血浆蛋白结合率大于99%。长期服用无明显的蓄积作用,大部分在肝脏代谢代谢物无活性,约70%通过尿排出,其余通过粪便排出。

2.8 二氯苯吡啶的适应

用于高血压病缺血性心脏病心力衰竭病人。

2.9 二氯苯吡啶的禁忌

1.对二氯苯吡啶或其他钙通道阻滞药过敏。

2.严重低血压

3.主动脉狭窄

4.孕妇。

2.10 注意事项

1.(1)心绞痛患者在开始用药或增加用量时可能出现心绞痛加重,因此应谨慎。(2)充血性心力衰竭,尤其是使用β-阻滞药的患者应慎用。(3)低血压。(4)肝功能障碍。(5)胃肠动力增强或胃肠道梗阻患者慎用缓释剂型。

2.二氯苯吡啶缓释剂应整个吞服,不能掰开、咀嚼或粉碎服用。

3.保持良好的口腔卫生可减少齿龈增生发生率及其严重性。

4.服药后如出现持续性皮反应,应停药。

5.药物过量及其处理:二氯苯吡啶过量可引起外周血管过度扩张,伴显著低血压,有时还可引起心动过缓。过量的处理:如出现严重低血压,应平卧、抬高下肢。如伴心动过缓,可静脉给予阿托品0.5~1.0mg。如效果不好,应输注葡萄糖、盐水和右旋糖酐扩充血容量。如上述措施仍不够时应考虑给予α肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类。

2.11 二氯苯吡啶的不良反应

常见的不良反应往往出现在治疗初始或增加剂量时,长期治疗则较少出现。偶见面部潮红、头痛心悸头晕乏力呕吐,反应一般轻微且短暂。有明显牙龈炎或牙周炎的患者可出现牙龈轻度肿大,应注意口腔卫生。

2.12 二氯苯吡啶的用法用量

初始剂量为每次2.5mg,每天1次,维持量为每天5~10mg,必要时可进一步加量或用其他降压药。

2.13 药物相互作用

1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心率,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免二氯苯吡啶与胺碘酮合用。

2.与β-受体阻滞药同时使用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏抑制。如要联用,应仔细监测心功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。

3.西咪替丁可增加二氯苯吡啶的曲线下面积和最大血药浓度

4.地拉费定可抑制二氯苯吡啶由细胞色素P450 3A4介导的代谢,使二氯苯吡啶的血药浓度升高,毒性增强。 5.在使用芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药(如二氯苯吡啶)与β-受体阻滞药可引起严重低血压。估计相互作用可能发生时,应补充液体。

6.红霉素可抑制二氯苯吡啶的代谢,使其血药浓度升高,毒性增强。

7.三唑类(伊曲康唑氟康唑)及咪唑类(酮康唑抗真菌药可抑制细胞色素P450 3A4酶系统,降低二氯苯吡啶的代谢,使其血浆浓度增高,毒性增强。

8.与镁剂合用时,可引起明显低血压和神经肌肉阻滞。如合用应密切监测血压

9.钙通道阻滞药(如二氯苯吡啶)与咪贝弗雷地合用可引起严重心动过缓和低血压。

10.奎奴普汀/达福普汀是一个细胞色素P450 3A4酶抑制剂,可升高许多钙通道阻滞药的血药浓度。二氯苯吡啶如与其合用,应监测不良反应,必要时减小用量。

11.虽然目前尚无二氯苯吡啶与沙奎那韦相互作用的报道,但沙奎那韦对肝脏细胞色素P450 3A4酶族有抑制作用,可能减少二氯苯吡啶的代谢,使血药浓度升高,毒性增强。

12.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降压作用,二氯苯吡啶与丁咯地尔联用时应注意。

13.可引起地高辛血药浓度短暂性升高。

14.可使环孢素血药浓度升高,应予以注意。

15.钙通道阻滞药可增加非甾体抗炎药或口服抗凝药引起胃肠出血的危险性,合用时应密切监测胃肠出血征象。

16.卡马西平可增加二氯苯吡啶的代谢,降低疗效。

17.苯妥英钠磷苯妥英钠或苯巴比妥可诱导二氯苯吡啶的代谢,降低疗效。

18.奥卡西平可增加二氯苯吡啶的代谢,降低疗效。

19.虽然目前尚无二氯苯吡啶与利福平发生相互作用的报道,但利福平可诱导肝脏细胞色素P450的代谢,因此可能使二氯苯吡啶血药浓度降低,疗效下降。

20.麻黄含有麻黄碱伪麻黄碱,可降低抗高血压药疗效。使用二氯苯吡啶治疗的高血压患者应避免同时服用含麻黄制剂。

21.二氯苯吡啶可减少茶碱的吸收,降低茶碱疗效。停用二氯苯吡啶时要注意茶碱的剂量,尤其是茶碱血浓度较高时。

22.葡萄柚汁中的黄酮类化合物可抑制二氯苯吡啶的代谢,使二氯苯吡啶血药浓度升高,毒性增强。

2.14 专家点评

参见硝苯地平

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参与讨论
  • 评论总管
    2019/10/16 11:06:39 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:46:34 (GMT+08:00)
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2019/10/16 11:06:40