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多塞平乳膏

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1 拼音

duō sāi píng rǔ gāo

2 药品说明书

2.1 性状

本品为乳剂基质的白色乳膏。

2.2 药理毒理

药理学

本品具有阻断H1和H2受体作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。

毒理学

本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。

2.3 药代动力学

局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8~24小时,本品可越过血脑屏障胎盘屏障。

2.4 适应

用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,恶急性、慢性湿疹异位性皮炎引起的瘙痒。

2.5 用量用法

外用涂于患处,每日2~3次。

2.6 不良反应

(1)全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干头痛眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心焦虑发热等。

(2)局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。

2.7 禁忌

(1)因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。

(2)既往有严重药物过敏史者禁用。

2.8 注意事项

(1)本品不能用于眼部及粘膜部位。

(2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。

(3)用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用。

(4)使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶MAO)抑制剂类药物。

2.9 孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药

2.10 儿童用药

儿童尽量不用本药。

2.11 药物相互作用

单胺氧化酶抑制剂三环类抗抑郁药西咪替丁乙醇等均有不同程度的相互作用

2.12 药物过量

(1)轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。

(2)重度过度可有呼吸抑制、低血压昏迷惊厥心律不齐心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压反射亢进等。

(3)对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,未用透析利尿剂处理作用不大。

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  • 评论总管
    2020/10/28 7:58:46 | #0
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本页最后修订于 2009年1月14日 星期三 23:16:47 (GMT+08:00)
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