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毒扁豆碱

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1 拼音

dú biǎn dòu jiǎn

2 英文参考

physostigmine[朗道汉英字典]

calabarine,eserine[湘雅医学专业词典]

3 概述

毒扁豆碱是一种平滑肌横纹兴奋药,为可逆性胆碱酯酶抑制剂,作用于M胆碱受体,呈现与拟胆碱药类似的作用。可用于三环类抗抑郁药苯二氮䓬类药物过量的解救,和阿托品抗胆碱药中毒的特效拮抗剂本药口服、注射、局部黏膜给药易吸收,能透过血脑脊液屏障。目前已较少用作全身给药,主要用于眼科,产生缩瞳和降眼压的作用,作用强而持久,用于青光眼治疗的局部用药。

4 毒扁豆碱说明书

4.1 药品名称

毒扁豆碱

4.2 英文名称

Physostigmine

4.3 毒扁豆碱的别名

依色林;Eserine

4.4 分类

神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱酯酶药

4.5 性状

常用其水杨酸盐,为无色或淡黄色有光泽的针晶,无臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不宜再用。其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1%盐酸洗净。如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用;如色已深,则疗效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亚硫酸氢钠或0.1%依地酸二钠可延缓其变色。

4.6 剂型

1. 0.5mg,1mg;

2.眼膏:0.25%;

3.滴眼剂:0.25%,0.5%(氧化变红不可再用)。

4.7 毒扁豆碱的药理作用

毒扁豆碱是从非洲出产的毒扁豆(phsostigmavenenosum)种子中提出的生物碱,现已能人工合成。为叔胺类化合物。易通过黏膜吸收。口服及注射都易吸收,也易于透过血-脑脊液屏障。具有与新斯的明相似的可逆性抑制胆碱酯酶的作用,对中枢神经系统,小剂量兴奋,大剂量抑制。含毒扁豆碱0.25%~0.5%水杨酸盐,具有缩瞳和降低眼压作用及收缩睫状肌而引起调节痉挛等,滴眼后5min即出现缩瞳,眼压下降作用可维持1~2天,调节痉挛现象消失较快。作用较毛果芸香碱强而持久,但刺激性较大,与其交替使用可增强缩瞳效果。有人主张,在开始0.5h内,单纯滴4~5次毒扁豆碱,再改用毛果芸香碱,缩瞳效果更佳。毒扁豆碱属叔胺胆碱酯酶活性抑制剂。类似毛果芸香碱。其毒性较重。

4.8 毒扁豆碱的药代动力学

毒扁豆碱可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收,可被胆碱酯酶水解破坏(皮下注射1mg后2h内被破坏)。可透过血-脑脊液屏障。极少随尿排出。滴眼后约10min可见到缩瞳作用,可维持眼压下降1~2天。因选择性较差,很少全身使用。

4.9 毒扁豆碱的适应

1.逆转抗胆碱能药物所致中枢毒性作用

2.急性青光眼,也可用于对抗阿托品。

3.远视引起的调节性内斜视

4.10 毒扁豆碱的禁忌

对毒扁豆碱过敏者、哺乳者、胃肠梗阻尿路梗阻哮喘糖尿病、坏疽、心脏病、正在使用胆碱酯酶或除极神经肌肉阻断药以及活动的眼色素层炎症,或者虹膜或睫状体患有任何炎症的患者禁用。角膜溃疡葡萄膜炎患者禁用。

4.11 注意事项

1.毒扁豆碱水溶液不稳定,滴眼剂应以pH4~5的缓冲液配制,否则易氧化成红色,疗效减弱,刺激性增大,应保存在棕色瓶内。

2.滴眼时应压迫泪囊,以防进入鼻腔而吸收中毒。

3.毒扁豆碱毒性大,不宜长期应用。

4.驾车者及机械操作者慎用。

5.癫痫甲亢、心动过缓和腹泻的患者均应慎用。

6.注射剂中含有亚硫酸钠,常引起过敏,甚至全身过敏,有哮喘病或其他易感人群应避免使用。

4.12 毒扁豆碱的不良反应

1.大致类似新斯的明,可见恶心呕吐瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁呼吸困难、心动过缓和腹泻。

2.长时间使用毒扁豆碱眼膏可使黑色皮肤患者的眼睑边缘脱色

3.局部用于眼部较难耐受,并可致结膜产生结膜滤泡。与毛果芸香碱相似但更强烈。吸收后在外周可出现拟胆碱作用,中毒时可引起呼吸麻痹。局部点眼可引起眼睑痉挛、眼调节肌痉挛、眼痛、头痛等。

4.13 毒扁豆碱的用法用量

1.每次1~2滴,每天4次。点眼:常用浓度为0.25%,每天3~4次或视病情而定。

2.眼膏(0.25%):每天3次。

3.术后逆转抗胆碱能作用(如阿托品或东莨菪碱),肌内注射或缓慢静脉注射0.5~1mg。

4.治疗抗胆碱能药过量,成人开始肌内注射或静脉注射2mg,如有危及生命的征象(心动过速、癫痫发作或深昏迷)可重复用药。静脉注射最快速度为每分钟1mg。儿童仅在病情危急时肌内注射或静脉注射0.02mg/kg,间隔5min可重复1次,直至疗效出现,总剂量不超过2mg,静脉注射最快速度为每分钟0.05mg。

4.14 药物相互作用

新斯的明

4.15 专家点评

毒扁豆碱现已较少作全身给药,多用于眼科。滴眼用常见有睫状肌痉挛所致的调节性头痛,一时性近视、眼睑痉挛、慢性结膜刺激,久用可引起虹膜囊肿白内障、全身中毒症状、严重者呼吸麻痹、肺水肿窒息及死亡,但很少见。毒扁豆碱能可逆性地同胆碱酯酶结合,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱在体内堆积,而间接呈现出M样及N样作用。在眼部兴奋虹膜和睫状肌,使瞳孔缩小,有利于房水流出,可出现眼压下降、流涎、胃肠蠕动增强、心率减慢等。作用与毛果芸香碱相似,但维持时间长。临床主要用于急性青光眼,可与毛果芸香碱合用,治疗开角型青光眼急性闭角型青光眼发作期,也作阿托品对抗剂,对白内障摘除术后的青光眼也有效。

5 毒扁豆碱中毒

毒扁豆碱(依色林)为可逆性胆碱酯酶抑制剂,作用于M胆碱能受体,呈现与拟胆碱药类似的作用。可用于三环类抗抑郁药和苯二氮䓬类药物过量的解救,和阿托品等抗胆碱药中毒的特效拮抗剂。本药口服、注射、局部黏膜给药易吸收,能透过血脑脊液屏障。目前已较少用作全身给药,主要用于眼科,产生缩瞳和降眼压的作用,作用强而持久,用于青光眼治疗的局部用药。催醒用药:肌注或静脉注射0.5~2mg,抗东莨菪碱过量:静脉注射3~4mg,必要时15min可追加1.5~2mg。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.静脉注射过快时易出现心动过速、唾液分泌增多、呼吸窘迫或(和)惊厥

2.青光眼患者局部用药时,可出现瞳孔缩小、视觉模糊、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿。

3.在抗东莨菪碱过量的治疗时,应用本药首剂后,如有心率低于60次/min、心律失常面肌抽搐发生,不得追加用药量。

5.2 诊断

毒扁豆碱中毒的诊断要点为[1]

有毒扁豆碱应用史,出现上述表现。

5.3 治疗

毒扁豆碱中毒的治疗要点为[1]

1.治疗中出现不良反应时应立即停用本药。

2.滴眼时,应防止药液流入鼻腔而吸收中毒。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:111.

毒扁豆碱相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:神经系统药物作用于自主神经系统的药物抗胆碱酯酶药药物
词条毒扁豆碱banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2019/9/21 5:15:11 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:05:25 (GMT+08:00)
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