地亚净

目录

1 磺胺嘧啶药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

磺胺嘧啶

1.1.2 汉语拼音

Huang'an Miding

1.1.3 英文名

Sulfadiazine

1.2 结构式

1.3 分子式与分子量

C10H10N4O2S  250.28

1.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。按干燥品计算,含C10H10N4O2S不得少于99.0%。

1.5 性状

本品为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,无味;遇光色渐变暗。

本品在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。

1.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,振摇使溶解,滤过,取滤液,加硫酸铜试液1滴,即生成黄绿色沉淀,放置后变为紫色。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》570图)一致。

(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

1.7 检查

1.7.1 酸度

取本品2.0g,加水100ml,置水浴中振摇加热10分钟,立即放冷,滤过;分取滤液25ml,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.20ml,应显粉红色。

1.7.2 碱性溶液的澄清度与颜色

取本品2.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水至25ml,溶液应澄清无色;如显色,与黄色3号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

1.7.3 氯化物

取上述酸度项下剩余的滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

1.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

1.7.6 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十。

1.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,照永停滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.03mg的C10H10N4O2S。

1.9 类别

磺胺类抗菌药。

1.10 贮藏

遮光,密封保存。

1.11 制剂

(1)磺胺嘧啶片  (2)磺胺嘧啶软膏  (3)磺胺嘧啶眼膏  (4)磺胺嘧啶混悬液  (5)复方磺胺嘧啶片

1.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 磺胺嘧啶说明书

2.1 药品名称

磺胺嘧啶

2.2 英文名称

Sulfadiazine

2.3 别名

地亚净;磺胺哒嗪;达净磺胺;大安净;大力克;磺胺哒嗪大安;素他太先;太先;消发地亚净;Sulfadiazinum

2.4 分类

抗生素 > 磺胺类

2.5 剂型

1.片剂:每片0.5g;

2.注射剂:2ml:0.4g,5ml:1g;

3.注射剂(粉):0.4g,1g;

4.复方磺胺嘧嘧啶片:每片含SD400mg、TMP50mg。

2.6 磺胺嘧啶的药理作用

磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-脑脊液屏障透过率最高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效;但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗。磺胺嘧啶抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中,链球菌对磺胺嘧啶高度敏感;葡萄球菌对磺胺嘧啶中度敏感;炭疽杆菌、破伤风杆菌及部分李斯特菌对磺胺嘧啶较敏感。在革兰阴性菌中,脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌对磺胺嘧啶高度敏感;大肠杆菌、伤寒杆菌,痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对磺胺嘧啶中度敏感。

2.7 磺胺嘧啶的药代动力学

磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。磺胺嘧啶易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾功能正常者消除半衰期约为10h,肾衰竭者可达34h。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。磺胺嘧啶主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。

2.8 磺胺嘧啶的适应证

1.磺胺嘧啶为预防、治疗脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎(流行性脑膜炎)的首选用药。

2.磺胺嘧啶也适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染和局部软组织感染。

3.磺胺嘧啶还可用于诺卡菌病的治疗,或与乙胺嘧啶合用弓形虫病的治疗。

2.9 磺胺嘧啶的禁忌证

1.对磺胺嘧啶或其他磺胺类药过敏者。

2.新生儿及2个月以下婴儿。

3.孕妇。

4.哺乳期妇女。

2.10 注意事项

1.(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶者;(2)肝、肾功能损害者;(3)血卟啉症患者。

2.交叉过敏:(1)对一种磺胺类药过敏者对其他磺胺类药也可能过敏;(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者,对磺胺类药也可能过敏。

3.药物对儿童的影响:由于磺胺嘧啶可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。

4.药物对老人的影响:老年患者使用磺胺嘧啶后发生严重皮疹,骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊。

5.药物对哺乳的影响:磺胺嘧啶可经乳汁分泌,药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。

6.长疗程用药者应做全血象检查;长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查;用药中应进行常规肝、肾功能检查。

2.11 磺胺嘧啶的不良反应

1.较为多见。磺胺嘧啶易引起结晶尿、血尿,严重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症。

2.过敏反应:较为常见。可表现为药疹、多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

3.血液系统反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症,血小板减少症及再生障碍性贫血。

4.胆红素脑病:由于磺胺嘧啶与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素浓度增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。

5.肝脏损害:偶可发生黄疸、肝功能减退等。

6.胃肠道反应:症状轻微。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。

2.12 磺胺嘧啶的用法用量

1.(1)口服给药:①一般感染:首次剂量为2g,以后每天2g,分2次服用;②预防流行性脑脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,疗程2天。③治疗流行性脑脊髓膜炎:首次量为2g,维持量每次1g,每天4次。(2)静脉给药:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治疗流行性脑脊髓膜炎:首次剂量为50mg/kg,维持量为每天100mg/kg,分3~4次静脉滴注或静脉注射。

2.儿童口服给药:(1)用于治疗2个月以上婴儿及儿童的一般感染:首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)预防流行性脑脊髓膜炎:每天0.5g,疗程2~3天。

2.13 药物相互作用

1.磺胺嘧啶与甲氧苄苄啶合用可产生协同作用。

2.与口服降糖药同用可增加降血糖作用。

3.与苯妥英或磷苯妥英同用可减少苯妥英在肝脏的代谢,加重苯妥英的不良反应。

4.与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。

5.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。

6.与环孢素同用可降低环孢素的作用。

7.对氨基苯甲酸可代替磺胺嘧啶被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用。

2.14 专家点评

磺胺嘧啶抗菌谱较广,抗菌作用与SMZ相似。磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低(约45%),脑脊液屏障透过率最高的药物易进入脑脊液中,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效,临床常作为治疗流行性脑膜炎的首选药物。

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