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地氯雷他定

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1 拼音

dì lǜ léi tā dìng

2 英文参考

Desloratadine[湘雅医学专业词典]

3 地氯雷他定说明书

3.1 药品名称

地氯雷他定

3.2 英文名称

Desloratadine

3.3 地氯雷他定的别名

地洛他定

3.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

3.5 剂型

5mg。

3.6 地氯雷他定的药理作用

地氯雷他定对H1受体的结合力比氯雷他定强(IC50分别为51nmol/L和721nmol/L),而对H2和H3受体结合力非常弱。在豚鼠肺组织中,地氯雷他定对H1受体的结合力较氯雷他定强(IC50分别为840nmol/L和3030nmol/L)。在鼠卵巢细胞和人支气管平滑肌细胞上的实验表明:地氯雷他定对H1受体的拮抗作用强于特非那定阿司咪唑、非索非那定、西替利嗪和氯雷他定。地氯雷他定很少透过血-脑脊液屏障,故不产生中枢镇静作用。

3.7 地氯雷他定的药代动力学

剂量给药Cmax和AUC0~∞的值呈现剂量依赖性。表观分布容积为114~201L,清除半衰期为19~34.6h。稳态药动学研究表明地氯雷他定的累积因子为1.1~1.6,与消除半衰期和给药频率一致。多剂量和单剂量给药其表观分布容积与清除半衰期没有显著性差异。地氯雷他定在不同种族和性别中的药动学研究显示:黑人的AUC0~∞和Cmax分别比白人高32%和18%,而女性比男性分别高3%和10%,这些差异没有统计学意义。地氯雷他定的生物利用度不受食物的影响,与红霉素酮康唑等CYP3A4酶抑制剂合用不存在药动学与药效学上的相互作用

3.8 地氯雷他定的适应

成年人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎SAR)、慢性特发性荨麻疹(CIU)及不明原因的荨麻疹。

3.9 地氯雷他定的禁忌

对地氯雷他定及氯雷他定过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.哺乳期妇女应慎用地氯雷他定。

2.妊娠期妇女应用地氯雷他定的安全性未被确定,因此须在权衡利弊之后,对胎儿有利的情况下方能应用。

3.2岁以下儿童服用地氯雷他定的安全性及疗效目前(尚不明确)。

4.在作皮试前的大约48h应停止使用地氯雷他定,因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原阳性反应

5.肝功能不全的患者使用地氯雷他定可能会增加毒性,可适当调整服用剂量。

3.11 地氯雷他定的不良反应

地氯雷他定组、地氯雷他定+乙醇组、安慰剂组、安慰剂+乙醇组。在每次治疗后2h、4h、6h、8h用改良的Romberg’s试验(the Modified Romberg’s Test)、Stanford睡眠量表(the Stanford Sleepiness Scale)、数字符号替换试验(the Digit Symbol Substitution Test)、系列加减反应试验(the Serial Add Subtract Reaction Time Test)和精神运动警觉试验(the Psychomotor Vigilance Test)评估患者的精神运动情况。结果显示,地氯雷他定并不增加乙醇的中枢神经系统作用。

3.12 地氯雷他定的用法用量

每天5mg。

3.13 药物相互作用

(尚不明确)

3.14 专家点评

与大多数抗组胺药不同,地氯雷他定能减轻季节性过敏性鼻炎患者鼻部充血和阻塞症状。190例中度至重度慢性特发性荨麻疹患者参与的为期6周的多中心、双盲、安慰剂对照试验,给予地氯雷他定5mg或安慰剂,每天1次(上午7时)。结果显示,治疗组与安慰剂组相比,总结果症状评分显著改善(P<0.001),生活质量(睡眠、日常活动)明显提高(P<0.001);治疗组与安慰剂组不良反应的发生率分别为55.8%和43.2%。其常见的不良反应为头痛(12.6%vs16.8%)、疲倦(8.4%vso)、病毒感染(7.4%vs8.4%)、头昏(5.3%vs2.1%)、咽炎(6.3%vs3.2%)、上呼吸道感染(5.3%v54.2%)。实验期间没有严重的不良反应发生。地氯雷他定对过敏性鼻炎有确切的疗效,能明显减轻过敏性鼻炎患者的鼻部充血和阻塞症状。且无严重不良反应。

相关文献

开放分类:抗变态反应药物抗组胺药药物
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  • 评论总管
    2019/9/20 18:35:43 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:16:51 (GMT+08:00)
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