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地红霉素

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1 拼音

dì hóng méi sù

2 英文参考

Dirithromycin[湘雅医学专业词典]

diritross see dirithromycin[湘雅医学专业词典]

3 地红霉素说明书

3.1 药品名称

地红霉素

3.2 英文名称

Dirithromycin

3.3 地红霉素的别名

地利兹霉素ASE-136BS

3.4 分类

抗生素 > 大环内酯类

3.5 剂型

250mg,500mg。

3.6 地红霉素的药理作用

地红霉素具有类似于红霉素抗菌谱。对衣原体、支原体有强大的抑制作用,对大多数革兰阳性杆菌,地红霉素的活性低于红霉素2~4倍。对百日咳杆菌,地红霉素的活性强于红霉素4倍。地红霉素的体外抗葡萄球菌活性相似于或小于红霉素。地红霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml时就能抑制化脓链球菌肺炎链球菌。B族链球菌在相同的浓度时也被抑制。肺炎链球菌和李斯德菌属在0.12μg/ml和0.5μg/ml时分别受到抑制。抗生霉素的A族链球菌、李斯德菌和肠球菌对地红霉素也有抗药性。对红霉素敏感和抗药的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。地红霉素并不抑制需氧革兰阳性菌。一般来讲,地红霉素活性比红霉素大2~4倍。地红霉素对葡萄球菌和链球菌的活性不因人血清的加入而降低。本类大环内酯类药pH值为8.0比pH值为6.0时活性大1~4倍。地红霉素对金黄色葡萄球菌有抑菌性而且对流感嗜血杆菌有缓慢的杀菌作用。地红霉素对肠球菌和多数耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌耐药,与其他大环内酯类药物有密切的交叉耐药关系。

3.7 地红霉素的药代动力学

口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较长。地红霉素的终末消除半衰期为16~56h,地红霉素从血清中缓慢消除与它的缓慢排泄有关。在所有动物的呼吸道和泌尿生殖器中测出有高浓度的地红霉素。大鼠一次静脉注射地红霉素的14C标记物10mg/kg,4天后剂量的60%排泄于粪中,15%于尿中,约20%在体中检得。由于地红霉素的这种蓄积作用,靶组织得到了比红霉素高的给药量。地红霉素迅速分布于所有组织,组织峰值浓度在5~10h达到。一次给药24h后和多次给药后发现地红霉素的组织浓度都在MIC以上。在每天1次口服0.25g和0.5g多次后,稳态组织浓度大于1μg/ml,而红霉素在给药后3~5h测得的组织浓度低,在24h,未测出有活性。地红霉素和其主要代谢物在组织中具有相似活性;据认为地红霉素在组织中是转变成代谢物,然后代谢物缓缓重分布于血浆。地红霉素在对20名健康志愿者的研究中口服0.5g,每天4次,连续7天,药物在血清和唾液中的浓度较低,粪便中浓度较高。该化合物影响口腔小肠微生物群。地红霉素在组织中有长时间的较高的浓度,血浆药物浓度达峰时间为1~4h,同时,其代谢产物有较高的浓度。地红霉素部分在肝脏中代谢。大环内酯类抗生素都通过细胞色素P450微粒体系统产生去甲基化作用。地红霉素的代谢产物具有相同的活性。地红霉素主要由粪便与胆汁排泄,只有少量成分经尿液排泄。代谢物随着服用方法的不同而不同。地红霉素在体内能维持较长时间的高浓度。

3.8 地红霉素的适应

适用于慢性支气管炎社区获得性肺炎咽炎扁桃体炎等。用于支原体、衣原体引起的泌尿系统感染。地红霉素不适用于败血症菌血症)。

3.9 地红霉素的禁忌

对地红霉素过敏者禁用。对大环内酯类抗生素过敏者。

3.10 注意事项

1.对于溶血性链球菌所致的腭扁桃体炎须至少给药10天以上,以减少复发率和风湿热综合征

2.对轻度肝、胆、肾损伤者不需调整剂量。

3.11 地红霉素的不良反应

1.不良反应主要为消化系统反应,如腹痛恶心腹泻呕吐消化不良、便秘、稀便、口干口腔溃疡味觉改变等;其他有头痛头晕咳嗽加剧、皮疹、瘙痒等。

2.实验室检查可见血小板增加;ALTAST胆红素、肌酐上升等。

3.12 地红霉素的用法用量

每次500mg,每天1次,吃饭时服用,疗程根据病情为7~14天。老年人不需更改剂量。对轻度肝功能不足和慢性肾衰竭的患者亦不必调整剂量。

3.13 药物相互作用

由于大环内酯类药物能广泛与糖蛋白结合,故能与糖蛋白结合的其他药物均可导致地红霉素血药浓度降低18%,血浆峰浓度降低约26%。

3.14 专家点评

1.地红霉素抗菌活性比红霉素大2~4倍。地红霉素对葡萄球菌和链球菌的活性不因人血清的加入而降低。本类大环内酯类药在pH8.0比pH6.0时活性大1~4倍。地红霉素对金黄色葡萄球菌有抑菌性而且对流感嗜血杆菌有缓慢的杀菌作用。

2.与红霉素相比,地红霉素在软组织的药动学性质有所改善,地红霉素显示血浆药物峰浓度值较低,但持续时间较长。地红霉素的终末消除半衰期为16~56h,地红霉素从血清中缓慢消除与它的缓慢排泄有关。在所有动物的呼吸系统和泌尿生殖系统中测出有高浓度的地红霉素。大鼠一次静注地红霉素的14C标记物10mg/kg,4天后剂量的60%排泄于粪中,15%排泄于尿中,约20%在鼠体中检得。由于地红霉素的这种蓄积作用,靶组织得到比红霉素高的给药量,其清除半衰期长,一天仅服用1次。地红霉素对支原体、衣原体引起的非淋菌性尿道炎等泌尿系统感染效果好。

相关文献

开放分类:药物大环内酯类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2019/10/19 6:31:00 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:32:54 (GMT+08:00)
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