1 丙戊酸镁药典标准
1.1 品名
1.1.1 中文名
丙戊酸镁
1.1.2 汉语拼音
Bingwusuanmei
1.1.3 英文名
Magnesium Valproate
1.2 结构式
1.3 分子式与分子量
C16H30MgO4 310.71
1.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为2-丙基戊酸镁。按无水物计算，含C16H30MgO4应为98.5%～101.5%。
1.5 性状
本品为白色结晶性粉末或颗粒。本品在水或乙醇中微溶；在稀酸中略溶。
1.6 鉴别
（1）取有关物质项下的供试品溶液1ml，置10ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取丙戊酸镁对照品约10mg，置分液漏斗中，加水10ml，加稀硫酸5ml，振摇，用二氯甲烷提取3次，每次20ml，合并二氯甲烷液，加入无水硫酸钠适量，振摇，滤过，滤液置旋转蒸发器上蒸干（温度不超过30℃），精密加入二氯甲烷20ml，振摇使残渣溶解，摇匀，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1114图）一致。
（3）取本品约1g，加水25ml，加热使溶解，放冷，加稀硫酸约5ml，使溶液呈酸性，再加乙醚15ml，振摇，静置使分层，水溶液显镁盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
1.7 检查
1.7.1 碱度
取本品1.0g，加水20ml，充分振摇，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为8.0～10.0。
1.7.2 有关物质
临用新制。取本品约0.5g，置分液漏斗中，加水10ml，加稀硫酸5ml，振摇使溶解，用二氯甲烷提取3次，每次20ml，合并二氯甲烷液，加无水硫酸钠适量，振摇，滤过，滤液置旋转蒸发器上蒸干（温度不超过30℃），加二氯甲烷适量，振摇使残渣溶解，定量转移至100ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取2-苯乙醇20mg，置10ml量瓶中，加二氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，取1ml，置25ml量瓶中。加供试品溶液1ml，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液。照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E）试验，以聚乙二醇（PEG-20M）为固定液的毛细管色谱柱；起始温度为130℃，维持20分钟，再以每分钟5℃的速率升温至200℃，维持15分钟；进样口温度为220℃；检测器温度为220℃。取系统适用性试验溶液1μl，注入气相色谱仪，记录色谱图，2-苯乙醇峰与丙戊酸峰的分离度应大于3.0。取对照溶液1μl，注入气相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。
1.7.3 水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过4.5%。
1.7.4 重金属
取本品1.0g，加稀盐酸10ml与水20ml，加热煮沸，放冷，置分液漏斗中，加乙醚15ml，振摇，静置使分层。分取水层，加氨试液至呈中性，置水浴上浓缩至20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。
1.8 含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加水50ml，溶解后，加乙醚30ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用玻璃一饱和甘汞电极，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至pH3.8，即得。每1ml的盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于15.54mg的C16H30MgO4。
1.9 类别
抗癫痫与抗躁狂药。
1.10 贮藏
密封，在干燥处保存。
1.11 制剂
丙戊酸镁片
1.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
2 丙戊酸镁说明书
2.1 药品名称
丙戊酸镁
2.2 英文名称
Magnesium Valproate
2.3 别名
癫心宁
2.4 分类
神经系统药物 > 抗癫痫与抗躁狂药
2.5 剂型
片剂：0.1g，0.2g。
2.6 丙戊酸镁的药理作用
1.抑制γ-氨基丁酸（GABA）降解，使脑内GABA浓度增加。
2.增加谷氨酸脱羧酶活性，使脑内GABA合成增多。
3.阻止轴突与胶质细胞对GABA的再摄取，以增加突触间隙内GABA含量。
4.选择性地增强突触后膜对GABA的反应。
5.此外丙戊酸镁还可直接作用于神经元膜，降低脑内兴奋性氨基酸递质天门冬氨酸的浓度。
2.7 丙戊酸镁的药代动力学
口服后全部迅速吸收，1.7h达血浆浓度峰值，生物利用度121%，蛋白结合率90%～95%，半衰期为8.3h。有效血药浓度为40～100µg/ml，血药浓度高于120µg/ml易出现不良反应。
2.8 丙戊酸镁的适应证
丙戊酸镁为广谱抗癫痫药。
2.9 丙戊酸镁的禁忌证
丙戊丙戊酸尚有致畸作用，孕妇慎用。
2.10 注意事项
1.与苯巴妥合用易引起嗜睡。
2.血药浓度高于120µg/ml易出现不良反应该。
2.11 丙戊酸镁的不良反应
丙戊酸镁的毒副反应轻而短暂，主要为肝脏损害、白细胞减少，用药期间应定期查肝功和血常规；少数人可引起倦腄、体重增加、胰腺炎及震颤等锥体外系症状，减量和停药后症状可消失。
2.12 丙戊酸镁的用法用量
成人口服每次0.2～0.4g，3次/d，严重者每天可服1.8g；儿童每天20～30mg/kg，分3次服。