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碘解磷定

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1 拼音

diǎn jiě lín dìng

2 英文参考

pralidoxime iodide

pyraloxime iodide[朗道汉英字典]

3 概述

有机磷酸酯类杀虫剂进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定能与磷酰化胆酯酶的磷酰基结合,使胆碱酯酶游离,恢复水解乙酰胆碱的能力,还能直接与有机磷酸酯类结合,生成无毒的磷酰化碘解磷定排出体外。碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆脂酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗早期有机磷中毒效果较好,而治疗慢性中毒则无效。对有机磷中毒的解毒作用有选择性:如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏乐果敌百虫马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品控制症状;中度、 重度中毒时因对体内已蓄积的乙酰胆碱几乎无作用,故必须与阿托品合用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血一脑脊液屏障进入脑组织,由肾脏很快排出,无蓄积中毒现象。患者一次快速注射2g,亦可出现毒性反应

4 碘解磷定药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

碘解磷定

4.1.2 汉语拼音

Dianjielinding

4.1.3 英文名

Pralidoxime Iodide

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C7H9IN2O  264.07

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物。

4.5 性状

本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;遇光易变质。

本品在水或热乙醇溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为220~227℃,熔融时同时分解

4.5.2 吸收系数

避光操作。取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,在1小时内,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在294nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为464~494。

4.6 鉴别

取本品约0.2g,加水20ml溶解后,照下述方法试验。

(1)取溶液5ml,加碘化铋钾试液数滴,即生成红棕色沉淀。

(2)取溶液10ml,加三氯化铁试液1滴,即显黄色;再加三氯化铁试液1滴,即生成棕色沉淀(与氯解磷定的区别)。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》523图)一致。

4.7 检查

4.7.1 氰化物

取本品0.40g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ F第二法),与标准氰化钾溶液1.0ml所得的结果相比较,应符合规定(0.0005%)。

4.7.2 游离碘

取本品0.10g,加水3ml溶解后,加淀粉指示液0.5ml,不得显蓝色或紫色。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.7.6 总碘量

取本品约0.5g,精密称定,加水50ml溶解后,加稀醋酸10ml与曙红钠指示液10滴,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液由玫瑰红色转变为紫红色。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于12.69mg的I。按干燥品计算,含碘(I)量应为47.6%~48.5%。

4.8 类别

解毒药。

4.9 贮藏

遮光密封保存

4.10 制剂

碘解磷定注射液

4.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 碘解磷定说明书

5.1 碘解磷定的别名

碘磷定;解磷定;解磷毒;磷敌;派姆;醛盻比胺,碘解磷定

5.2 外文名

Pyraloxime Methiodide (PAM

5.3 碘解磷定的适应

对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。 对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。

5.4 碘解磷定的用量用法

1.治疗轻度中毒:成人每次0.4g,以葡萄糖液或等渗盐水稀释后静滴或缓慢静注,必要时2~4小时重复1次。小儿1次每千克体重15mg。

2.治疗中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以后每2小时0.4~0.8g,共2~3次;或以静滴给药维持,每小时给0.4g,共4~6次。小儿1次每千克体重20~30mg。

3.治疗重度中毒:成人首次用1~1.2g,30分钟后如无效可再给0.8~1.2g,以后每小时每次0.4g。小儿1次每千克体重30mg,静滴或缓慢静注。

5.5 注意事项

1.有时可引起咽痛腮腺肿大,注射过速可引起眩晕视力模糊、恶心呕吐、心动过缓,严重者可发生阵挛性抽搐,甚至抑制呼吸中枢,引起呼吸衰竭

2.在体内迅速被分解而维持时间短(仅1.5~2小时),故根据病情必须反复给药。

3.在碱性溶液中易水解为氰化物,故忌与碱性药物配伍

4.粉剂较难溶,溶时可加温(40~50℃)或振摇。

5.6 规格

注射用碘解磷定:每支0.4g。注射液:每支0.4g(10ml)。

6 碘解磷定中毒

碘解磷定(解磷定、碘磷定、派姆)能与磷酰化胆酯酶的磷酰基结合,使胆碱酯酶游离,恢复水解乙酰胆碱的能力,还能直接与有机磷酸酯类结合,生成无毒的磷酰化碘解磷定排出体外。碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆脂酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗早期有机磷中毒效果较好,而治疗慢性中毒则无效。对有机磷中毒的解毒作用有选择性:如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、 重度中毒时因对体内已蓄积的乙酰胆碱几乎无作用,故必须与阿托品合用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血一脑脊液屏障进入脑组织,由肾脏很快排出,无蓄积中毒现象。碘解磷定在体内分解迅速,6h内排出80%。半衰期约1h。小白鼠静注LD50为159mg/kg。患者一次快速注射2g,亦可出现毒性反应。本药常用量0.4~0.8g。本药为粉针剂,溶解后的溶液不稳定,尽快应用。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应:恶心、呕吐、咽喉痛、口中苦味、腮腺肿大等。

2.剂量较大时产生乏力、视力模糊、复视、眩晕、心动过缓、抽搐、甚至呼吸抑制等。

3.剂量过大时可抑制胆碱酯酶,加重中毒反应

4.本药渗漏至血管外可引起局部疼痛和周围发麻。

6.2 治疗

碘解磷定中毒的治疗要点为[2] :

1.维持呼吸功能,必要时予气管插管和人工辅助呼吸等。

2.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:232-233.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:233.

碘解磷定相关药品说明书其它版本

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开放分类:解毒药西药中毒特殊解毒药物有机磷酸酯类中毒解毒药
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  • 评论总管
    2020/12/6 2:21:38 | #0
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本页最后修订于 2015年4月17日 星期五 10:06:19 (GMT+08:00)
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