达替米星

目录

1 拼音

dá tì mǐ xīng

2 英文参考

Dactimicin

3 达替米星说明书

3.1 药品名称

达替米星

3.2 英文名称

Dactimicin

3.3 别名

达克地霉素;达地米星

3.4 分类

抗生素 > 氨基糖苷类

3.5 剂型

100mg,200mg。

3.6 达替米星的药理作用

达替米星属假二糖氨基糖苷类,在结构上具有亚胺基,抗菌活性强,尤其对金黄色葡萄球菌的作用加强,对大多数钝化酶稳定。达替米星在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破,开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为抗菌谱更广,除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌具很高的抗菌活性外,对沙雷杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。对多种氨基糖苷类钝化酶稳定。与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶联合应用对革兰阴性或阳性菌有协同作用。动物实验证实,达替米星的耳毒性和肾毒性较同类品种低。

3.7 达替米星的药代动力学

达替米星吸收快,血浆浓度高。单剂量50mg或100mg肌注,20~30min血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为14mg/L,2h后约为5mg/L。在体内分布良好,在肝、肾、痰液、阑尾组织、腹腔积液、生殖器官、羊水、胆汁中浓度较高。血浆半衰期为1.8~3.4h。主要由尿液排出,8h内尿液中排出原形药物为给药量的60%~70%。

3.8 达替米星的适应证

用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。

3.9 达替米星的禁忌证

对达替米星或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.早产儿和新生儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。

2.连续应用超过14天者,应检查肝肾功能和听力。

3.应用期间应监测血浆药物浓度,依个体症状或血浆药物浓度合理安排剂量和疗程。遇有AST、ALT、血浆胆红素升高等异常时,应立即停药。

3.11 达替米星的不良反应

1.偶见休克症状,如面色苍白、出冷汗、脉搏微弱。

2.神经毒性:头痛、口唇麻木、耳鸣、眩晕、听力减退,应立即停药。

3.肝肾毒性:肾功能异常,AST、ALT一过性升高等。

4.消化道反应:如恶心、呕吐、腹泻、口炎、食欲缺乏、维生素B、维生素K缺乏等。

5.过敏反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、发热等。

3.12 达替米星的用法用量

成人每天50~100mg,每天2次,溶于注射用水或等渗氯化钠注射剂后使用。

3.13 药物相互作用

与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶等抗生素联合应用,可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等的抗菌作用,有协同作用。与强利尿药联合应用可致耳肾毒性加强,应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用。以免加强神经-肌肉阻滞,甚至引起呼吸骤停。

3.14 专家点评

达替米星在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破,开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为:

1.抗菌谱更广,除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌具很高的抗菌活性外,对沙雷杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。

2.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定。

3.与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶联合应用对革兰阴性或阳性菌有协同作用,对许多阴性菌具有抗生素后效应。

4.动物实验证实,达替米星的耳毒性和肾毒性较同类品种低。

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