导升明

目录

1 拼音

dǎo shēng míng

2 羟苯磺酸钙药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

羟苯磺酸钙

2.1.2 汉语拼音

Qiangbenhuangsuangai

2.1.3 英文名

Calcium Dobesilate

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C12H10CaO10S2·H2O  436.42

2.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2,5-二羟基苯磺酸钙-水合物,按无水与无溶剂物计算,含C12H10CaO10S2应为99.0%~102.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色粉末;无臭,味苦;遇光易变质,有吸湿性。

本品极易溶于水,易溶于乙醇或丙酮,极微溶于三氯甲烷或乙醚。

2.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,置试管中,加乙醇2ml溶解,滴加三氯化铁试液2滴,显蓝色,放置后变为蓝紫色。

(2)取本品约0.1g,加水2ml溶解,将溶液分为2份,一份加硝酸1ml,水浴中加热15~20分钟,放冷,加氯化钡试液1ml,立即产生白色沉淀;另一份加硝酸1滴,再加氯化钡试液1ml,无沉淀产生。

(3)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在221nm与301nm的波长处有最大吸收。

(4)本品的水溶液显钙盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

2.7 检查

2.7.1 酸度

取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~6.0。

2.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

2.7.3 硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.03%)。

2.7.4 有关物质

避光操作。取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释成每1ml中约含1μg的溶液,作为对照溶液;另取氢醌对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液,作为对照品溶液;再取羟苯磺酸钙与氢醌对照品各适量,加水溶解制成每1ml中各约含100μg与1μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢铵溶液(2:98)为流动相;检测波长为300nm。取系统适用性试验溶液10μl,注入液相色谱仪,理论板数按羟苯磺酸钙峰计算不低于1000,羟苯磺酸钙峰与氢醌峰的分离度应符合要求。再取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液,、对照溶液与对照品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中,如有与氢醌保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.1%);杂质总量不得过0.2%。

2.7.5 残留溶剂

2.7.5.1 乙醇、异丙醇与1,2-二氯乙烷

取本品约0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加入内标溶液(取正丙醇,用水稀释制成每1ml中约含120μg的溶液)2ml使溶解,密封,作为供试品溶液;取乙醇、异丙醇和1,2-二氯乙烷各适量,精密称定,加内标溶液定量稀释制成每1ml中约含乙醇500μg、异丙醇500μg、1,2-二氯乙烷0.5μg的混合溶液,精密量取2ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40℃,维持5分钟,以每分钟10℃的速率升温至150℃,保持2分钟,再以每分钟20℃的速率升温至240℃,维持3分钟;进样口温度230℃;检测器温度250℃;顶空瓶平衡温度为70℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按内标法以峰面积计算,应符合规定。

2.7.6 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为4.0%~6.0%。

2.7.7 铁盐

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ G),与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.001%)。

2.7.8 重金属

取本品1.0g,加水适量溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml,用水稀释至25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十五。

2.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加水10ml使溶解,加稀硫酸40ml与邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显黄绿色。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于10.46mg的C12H10CaO10S2[1]

2.9 类别

毛细血管保护药。

2.10 贮藏

密封,在凉暗、干燥处保存。

2.11 制剂

羟苯磺酸钙胶囊

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 羟苯磺酸钙说明书

3.1 药品名称

羟苯磺酸钙

3.2 英文名称

Dobesilate Calcium

3.3 别名

羟苯磺酯钙;多贝斯;二羟苯磺酯钙;氢醌磺酯钙;导升明;CalciumDobesilate;Doxium

3.4 分类

血液系统药物 > 抗血小板药

3.5 剂型

胶囊剂:每粒0.5g。

3.6 羟苯磺酸钙的药理作用

羟苯磺酸钙为新型血管保护剂。可降低血浆黏黏度,阻碍血小板聚集,防止血栓形成,降低毛细血管的通透性,增强血管壁的韧性。纠正血浆中白蛋白与球蛋白的比值,改善淋巴回流,减少和消除水肿。此外,羟苯磺酸钙还可抑制多种血管活性物质(如组胺、5-HT、缓激肽、玻璃酸酶、前列腺素)对周围血管所致的高通透性作用,减少血管内壁损伤,改善基底膜胶原的合成。

3.7 羟苯磺酸钙的药代动力学

羟苯磺酸钙口服后易于吸收,3h可达血药峰值,并维持10h左右。消除t1/2约为5h。蛋白结合率为20%~25%。主要以原药随尿和粪便排出,24h内随尿排出的代谢物约占10%。

3.8 羟苯磺酸钙的适应证

1.糖尿病性视网膜性视网膜病。

2.防治心绞痛、心肌梗死、脑血栓形成和栓塞后遗症以及肾小球动脉硬化。

3.纠正高血黏度引起的循环障碍,防止血栓形成,减轻因循环不畅所引起的多种淤滞症状,如四肢麻木、手脚厥冷、下肢沉重、头晕、头痛以及皮肤瘙痒等。

4.静脉曲张综合征。

3.9 羟苯磺酸钙的禁忌证

1.对羟苯磺酸钙过敏者、儿童禁用。

2.由于孕妇和哺乳者的用药安全性尚未确定,暂不使用。

3.活动性消化性溃疡者慎用或禁用。

3.10 注意事项

有血小板减少史或出血史者慎用。

3.11 羟苯磺酸钙的不良反应

偶有胃部不适、烧灼感、恶心和厌食,停药后可见消失。

3.12 羟苯磺酸钙的用法用量

1.口服1粒,每天3次,疗程3~5个月。见效后,改为每天2粒,直至疗效明显。

2.用于周围循环障碍所引起的疾病:口服1粒,每天3次,疗程1~2个月,见效后,改为每天2粒,直至症状消失。

3.下肢静脉曲张综合综合征:口服1粒,每天2次,疗程1~3周。一般用药5~6天后即可见效,继服每天1粒,以巩固疗效。

3.13 药物相互作用

不宜与其他抗凝药、抗血小板药合用,以免产生不良的相互作用。

3.14 专家点评

羟苯磺酸钙为新型血管保护剂。可降低血浆黏黏度、阻碍血小板聚集、防止血栓形成。此外,羟苯磺酸钙还可抑制多种血管活性物质(如组胺、5-HT、缓激肽、前列腺素)对周围血管所致的高通透性作用,减少血管内壁损伤、改善基底膜胶原的合成。适用于预防和治疗周围循环障碍引起的疾病。

4 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

大家还对以下内容感兴趣:

用户收藏:

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。