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1 拼音

dài wén

2 代文药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

代文

2.1.2 汉语拼音

Xieshatan

2.1.3 英文名

Valsartan

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C24H29N5O3    435.52

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸。按干燥品计算,含C24H29N5O3不得少于98.5%。

2.5 性状

本品为白色结晶或白色、类白色粉末;有吸湿性。

本品在乙醇中极溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。

2.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-64.0°至-69.0°。

2.6 鉴别

(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在250nm的波长处有最大吸收

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1227图)一致。[1]

2.7 检查

2.7.1 酸度

取本品0.10g,加水25ml,充分振摇10分钟,滤过,取续滤液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.0~4.5。

2.7.2 对映异构体

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含60μg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释成每1ml中约含0.6μg的溶液,作为对照溶液;另取代文对照品和代文对映异构体对照品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含代文60μg、代文对映异构体0.6μg的混合溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用α-酸性糖蛋白柱(AGP,100mm×4.0mm,5μm适用);以磷酸缓冲液(取磷酸氢二钠2.51g和磷酸二氢钾1.91g,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸或氢氧化钠试液调节pH值为7.0)-异丙醇(98:2)为流动相;检测波长为227nm;流速为每分钟0.8ml。取混合溶液20μl,注入液相色谱仪,代文峰与代文对映异构体峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与代文对映异构体保留时间一致的色谱峰,其面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

2.7.3 有关物质

取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释成每1ml中约含0.5μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-冰醋酸(500:500:1)为流动相;检测波长为225nm。理论板数按代文峰计算不低于4000,代文峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,相对保留时间为0.7的杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.2%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(0.3%)。

2.7.4 残留溶剂

2.7.4.1 三氯甲烷正己烷二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷与乙酸乙酯

取本品适量,精密称定,用二甲基乙酰胺溶解并稀释制成每1ml中约含0.2g的溶液,作为供试品溶液;另取三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷、乙酸乙酯适量,精密称定,用二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含三氯甲烷12μg、正己烷58μg、二氯甲烷0.12mg、甲苯0.17mg、二甲苯0.43mg、甲醇0.6mg、环己烷0.77mg、乙酸乙酯1.0mg的混合溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各5ml,分别置20ml顶空瓶中,密封。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40℃,维持2分钟,以每分钟4℃的速率升温至100℃,再以每分钟30℃的速率升温至200℃,维持2分钟;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为40分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定

2.7.5 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过1.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.6 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

2.7.7 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H),含重金属不得过百万分之二十。

2.8 含量测定

取本品约0.4g,精密称定,加乙醇25ml溶解,加麝香草酚蓝指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于21.78mg的C24H29N5O3

2.9 类别

血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗药。

2.10 贮藏

遮光,密封保存

2.11 制剂

代文胶囊

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 代文说明书

3.1 药品名称

代文

3.2 英文名称

Valsartan

3.3 代文的别名

缬沙坦;丙戊沙坦脉欣;Diovan

3.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制

3.5 剂型

胶囊:80mg,160mg。

3.6 代文的药理作用

1.非前体药。

2.不依赖肝脏细胞色素P450代谢

3.在体内不需代谢。

4.无活性代谢产物。

5.量效关系显著。

6.发挥最大疗效时间为2~4周,短于氯沙坦

7.靶器官保护作用强。

8.改善男性高血压患者生活质量

3.7 代文的药代动力学

为非前体药,不需要经过肝脏的生物转化而直接具有药理活性。口服吸收快,进食影响其吸收,生物利用度为25%,与血浆蛋白结合率为95%。药物起效快,作用强,口服后2h血药浓度达峰值,作用持续24h以上。半衰期为5~9h,以原形经胆道(70%)及肾脏(30%)排出。

3.8 代文的适应

抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压

3.9 代文的禁忌

对该药过敏者、妊娠期哺乳期妇女禁用。

3.10 注意事项

1.(1)血管神经性水肿。(2)主动脉瓣或左房室瓣狭窄。(3)胆汁淤积或胆管阻塞。(4)哺乳期。(5)冠状动脉疾病。(6)老年。(7)肝功能障碍。(8)肥厚性心肌病。(9)低血钠或血容量减少,如大剂量使用利尿药。(10)单侧或双侧肾动脉狭窄。(11)需要全身麻醉外科手术患者。

2.服药患者在驾驶和操纵机器时应注意。

3.给药剂量须遵循个体化原则,按疗效调整剂量。

4.严重缺钠和(或)血容量不足的患者,如服用大剂量利尿药的患者,用代文治疗偶可出现症状低血压。因此在治疗前应先纠正患者的低血钠和低血容量状况。

5.如果出现喉喘鸣或面部、舌或声门的血管性水肿,则应停药。

6.代文无过量的经验,药物过量可能出现的症状主要是明显低血压,可采取催吐治疗,必要时可静脉滴注生理盐水血液透析不能清除。

3.11 代文的不良反应

水肿头痛,对血钾的影响较小。其他少见的不良反应还有疲劳、上呼吸道感染消化不良、关节痛等。

3.12 代文的用法用量

一般剂量80mg,每天1次,口服。如疗效不佳,可增加至每天320mg或与利尿剂同时服用。

3.13 药物相互作用

西咪替丁华法林地高辛阿替洛尔氨氯地平格列本脲。与保钾利尿剂、补钾药或使用含钾药物合用可使血钾升高。可与氢氯噻嗪合用以加强降压。

3.14 专家点评

AngⅡ受体阻滞剂用于临床时间不久。据临床研究证实其能有效地降压和控制血压,并能防止高血压合并肾脏病或糖尿病性肾性肾病进展。不能耐受ACEⅠ的收缩性心衰患者可换用代文,应用β受体阻滞剂禁忌的收缩性心衰患者,可考虑代文与ACEⅠ合用,代文疗效显著,可作为首选药。

4 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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  • 评论总管
    2019/5/22 9:50:27 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:16 (GMT+08:00)
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