醋酸酯

目录

1 棉酚概述

棉酚亦称棉子酚。是从棉籽中分离的一种酚类成分,其结构可视为焦磷酸金合欢酯(FPP)衍生为杜松烯型的衍生物,为有毒的黄色色素。存在于锦葵科植物陆地棉Gossypium hirsutum L.、草棉Gossypium herbaceum L.及同属多种植物的种子、根皮中。具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤及抗生育作用。其抗生育效果肯定,已作为男性避孕药用于临床,为男性避孕药研究开辟了一个非甾体化合物的领域。

2 棉酚说明书

2.1 药品名称

棉酚

2.2 英文名称

Cossypol

2.3 别名

醋酸酯;醋酸棉酚;锦棉片

2.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

2.5 剂型

片剂:20mg/片。

2.6 棉酚的药理作用

棉棉酚及左旋棉酚具有抑制精子生成作用,其中左旋体为有效成分,较消旋体强一倍,而右旋体无效。主要影响睾丸曲细精管的精子细胞和精母细胞,引致少精子、精子畸形、甚至无精。也有局部杀精作用。

2.7 棉酚的药代动力学

口服经胃和小肠吸收,通过胆汁分泌,有肝肠循环,主要从粪便排出。

2.8 棉酚的适应证

曾用为男用口服节育药。亦曾用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位等妇科疾病。

2.9 棉酚的禁忌证

肝肾功能不全或血钾偏低者禁用。

2.10 注意事项

长期应用可产生不可逆的睾丸功能低下,有精索静脉曲张者慎用。

2.11 棉酚的不良反应

食欲不佳、口干、腹泻、嗜睡、乏力等。主要问题为血钾降低,个别发生低血钾症,重者肌肉瘫痪(需要及时口服或静脉滴注钾盐)。低血钾问题是发展棉酚作为男用节育药的主要障碍。其发生机制尚未完全阐明。有谓与饮食中钾含量低有关,有谓棉酚对肾小管若干酶系被抑制有关,其中包括11-β羟基甾体脱氢酶(11β-OHSD)受到抑制有关。其解释是棉酚抑制肾内11β-OHSD,氢化可的松与皮质酮不能脱氢失活,过高的肾内糖皮质激素水平与盐皮质激素受体结合,引起丢钾保钠与低血钾。国外试用未遇此低血钾问题,正在做进一步研究。

2.12 棉酚的用法用量

醋醋酸棉醋酸棉酚片剂(20mg)或甲酸棉酚片剂(20mg)曾作为男性节育药。每日口服20mg,连服2个月,然后改为维持量,每周1次40mg,或每周2次各20mg。

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