醋酸丙氨瑞林_醋酸丙氨瑞林的药典标准

1 拼音

cù suān bǐng ān ruì lín

2 英文参考

Alarelin Acetate

3 醋酸丙氨瑞林药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

醋酸丙氨瑞林

3.1.2 汉语拼音

Cusuan Bing'anruilin

3.1.3 英文名

Alarelin Acetate

3.2 结构式

5-oxoPro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHCH₂CH₃,CH₃COOH

3.3 分子式与分子量

C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂·nC₂H₄O₂ 1227.39

3.4 来源含量

本品系由九个氨基酸组成的合成多肽，为5-氧代脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-丙氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-乙胺的醋酸盐。按无水与无醋酸物计算，含C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂应为95.0%～103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末；无臭，有引湿性。

本品在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），按无水、无醋酸物计算，比旋度为-46°至-56°。

3.5.2 吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在279nm的波长处测定吸光度，按无水、无醋酸物计算，吸收系数（）为52～57。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品与醋酸丙氨瑞林对照品，分别加水制成每1ml中约含2mg的溶液，照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－冰醋酸－水（60：45：6：14）为展开剂，展开，晾干，熏氯气（在一容器底部，放一烧杯，加入5%高锰酸钾溶液10ml，再加盐酸3ml，密闭），晾干，再喷以碘化钾淀粉指示液使显色，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的斑点相同。

3.7 检查

3.7.1 氨基酸比值

取本品，加6mol/L盐酸溶液，于110℃水解24小时后，照适宜的氨基酸分析方法测定，供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定：丝氨酸为0.7～1.0，谷氨酸为0.9～1.1，脯氨酸为0.8～1.0，亮氨酸为0.9～1.1，酪氨酸为0.9～1.1，组氨酸为0.9～1.1，精氨酸为0.9～1.1。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品20mg，加水2ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ A和2010年版药典二部附录Ⅸ B），溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液比较，不得更深。

3.7.3 醋酸

取本品适量，精密称定，加稀释液[流动相A－流动相B（95：5）]溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液。照合成多肽中的醋酸测定法（2010年版药典二部附录Ⅶ N）测定，含醋酸不得过7.5%。

3.7.4 有关物质

取本品，加水溶解并制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰高约为满量程的50%；精密量取对照溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除溶剂峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）（任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）。

3.7.5 水分

取本品，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A），含水分不得过7.0%。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0）－乙腈（80：20）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按醋酸丙氨瑞林峰计算不低于2000。

3.8.2 测定法

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取醋酸丙氨瑞林对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。