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川芎嗪

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1 拼音

chuān xiōng qín

2 英文参考

ligustrazine[湘雅医学专业词典]

chuanxiongzine,tetramethylpyrazine[湘雅医学专业词典]

3 川芎嗪概述

川芎嗪是从中药川芎分离的一种生物碱,即四甲基吡嗪。无色针状结晶,具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。存在于伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.根茎姜科植物温莪术郁金)Curcuma aromatica Salisb.根茎、大戟科植物痛风麻疯树Jatropha podagrica Hook.茎。为治疗血栓等疾病的一种新型药物.有对抗肾上腺素氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集,对大鼠静脉分路血栓有抑制作用。有神经节阻断和降压作用,并有抗菌作用,对革兰氏阳性菌有效而对革兰氏阴性菌无效。临床用于治疗缺血性脑血管病(包括脑血栓形成脑栓塞等)和冠心病心绞痛取得较肯定的疗效。由于川芎中川芎嗪的含量甚低,仅千万分之几,提取分离工作量很大,故采用了人工合成的方法,日面已台成生产供药用。

4 川芎嗪说明书

4.1 药品名称

川芎嗪

4.2 药品汉语拼音

Chuanqiongqin

4.3 英文名

Ligustrazine

4.4 剂型

1.片剂:糖衣片,每片含川芎嗪磷酸盐50mg。

2.注射剂盐酸盐注射液,每支40mg(2ml);磷酸盐注射液 50mg/2ml。

4.5 川芎嗪的药理作用

1.对心脏的作用 川芎嗪对离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩的作用,并使心率减慢,增加心脏灌流量及降低全血粘度,缓解兔和大鼠离体主动脉痉挛性收缩,对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤具保护作用。抑制血栓素A2的生成,抑制TXB2乳酸脱氢酶(LDH)的释放,促进前列环素和6-酮-前列腺素F1。的产生。

2.增加冠脉流量 川芎嗪可剂量依赖性增加冠脉流量,川芎嗪7.5、15、30mg/kg给麻醉犬静注,均使冠状血管扩张,增加冠脉流量,其作用机制可能是降低细胞钙调素含量,抑制血管平滑肌细胞的增殖。

3.扩张外周血管和降低血压 川芎嗪扩张肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收缩和肺动脉升压反应,抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右心室肥大。对右心室士dp/dt·max无明显影响,对失代偿期肺心病患者,可扩张肺血管,降低肺动脉压的平均压和肺血管阻力,增加心输出量,促进离体肺动脉合成PGI2,舒张肺动脉,并呈剂量依赖性关系。保护血管内皮细胞,减轻毛细血管透性,降低麻醉犬血管阻力,增加脑、脑动脉及下肢血流量。舒张家兔血管,增强心肌收缩力,加快心率,降低压力感受器敏感性和兴奋交感神经中枢,使正常血压兔、去甲肾上腺上腺上腺素性急性高血压兔的血压降低,剂量依赖性增加肾血流量,并且有一定的利尿作用。

4.改善脑循环 川芎嗪对脑缺血再灌注所致脑损伤有保护作用,减轻神经元微血管内皮细胞损伤和改善神经体征,对完全性脑缺血有短期改善效应,并且有一定程度的促进脑复苏作用,拮抗脑缺血后体循环与肺血压升高,减轻KCN造成脑缺氧,双侧结扎颈动脉造成脑缺血所致大、小鼠的脑组织损伤和脂质过氧化物的增高,降低急性缺血性脑卒中患者血液粘度及血小板聚集。抑制脑缺血时血小板的激活,纠正TXA2-PGI平衡失调,调理脑微循环障碍。

5.抑制血小板聚集、抗血栓 川芎嗪体外对ADP、胶原凝血酶诱导所致家兔血小板聚集有强烈抑制作用,抑制血小板丙二醛的生成,但对外源性花生四烯酸诱导的血小板聚集无抑制作用,川芎嗪通过增加血小板cAMP含量,调节TXA2/PGI2的平衡,置换其膜上Ca2 ,使膜负电荷增加,从而使血小板聚集受到抑制,对抗凝血酶诱导的单核细胞与血小板之间的聚集,其作用机制是抑制血小板中磷脂肌醇-4-磷酸(PIP)激酶和20K蛋白质磷酸化。川芎嗪降低全血粘度,红细胞血小板电泳加快,降低纤维蛋白原,抑制血栓形成

6.对泌尿系统的作用 川芎嗪有效地减轻家兔实验性肾小球肾炎基底膜的损伤,减少渗出,阻抑新月体的形成,使蛋白尿减少,改善肾功能。其机制与影响前列腺素代谢,抗血小板作用,减少活性氧产生,提高机体抗脂质过氧化能力,改善机体的Zn2 、Cu2 、Ca2 Mg2 的代谢紊乱有关。减轻甘油所致家兔肾功能衰竭,使肾血流量维持正常,或加速其恢复,提高肾髓质内PGA2和PGE1水平,使肾小管重吸收功能保持较高水平,增加肾衰患者血流量,提高对肌酐的清除率,并降低环孢素A所致肾中毒

7.改善微循环 川芎嗪可改善实验性微循环和血瘀障碍,增大毛细血管口径,改变血流流态,血流速度增快,血流量增加,开放毛细血管数增多,并可抑制白细胞游走。

8.对呼吸系统作用 川芎嗪对白三烯C4、D4,组织胺、前列腺素F消炎痛等所致的豚鼠离体气管条、肺主动脉条和过敏肺组织等平滑肌痉挛有一定抑制作用,但对乙酰胆碱所致的肌肉痉挛无拮抗作用。保护肾上腺素所致大鼠肺水肿,显著提高存活率。对胰蛋白酶气溶胶所致豚鼠肺气肿,有较好防治作用,体外抑制弹性蛋白酶活力,防止分解弹力纤维,体内增加哮喘豚鼠外周血小板数量,抑制β-TG、PF4、TXB2的释放和分泌,增加血浆6-酮-PGF含量,从而显著抑制血小板聚集和释放功能,明显改善哮喘豚鼠的发作程度。

9.抗肿瘤 川芎嗪显著抑制B16-F10黑素瘤转移,轻度抑制K562/S细胞DNA合成,显著增强K562/ADM对阿霉素及小鼠抗药艾氏腹水癌的敏感性。其机制是降低肺转移小鼠血浆TXB2含量,增强NK细胞活性。

10.增强免疫功能 川芎嗪显著提高大小鼠外周血中性白细胞和单核巨噬细胞的吞噬指数和吞噬百分率,提高淋巴细胞ANAE检测的阳性百分率。增强淋巴细胞转化和SRBC抗体的形成,对人外周血单个核细胞(PMN)受佛波醇(PMA)刺激后产生的呼吸暴发全过程有抑制作用,且呈剂量依赖性。

11.抗放射损伤及放射增敏 川芎嗪可减少放射引起的纤维组织增生、肺纤维化、皮肤纤维化、肠粘连、减轻小鼠放射性肺炎。降低肿瘤细胞表面活性,改变癌症患者血液循环的“交凝状态”,与放疗药物配合,可改变瘤周围组织及瘤体的微循环,使瘤细胞不易粘成团而在血流中单个被杀灭,还可增强放射部位的血供和氧供,抑制纤维母细胞亢进的胶原合成作用。

12.其他 川芎嗪明显抑制心包及心外膜的增厚、纤维组织增生,降低血管平滑肌细胞内钙调素含量,从而抑制血管平滑肌细胞(VSMC)的生长、分裂,且随剂量的增加而增加。增加急性胰腺炎AP)大鼠胰腺相对血流量及灌注量,减轻胰腺病理形态损伤,提高存活率。机制是纠正AP时TXA2-PGI2失衡,降低血小板聚集率。对环孢素A(CsA)引起胰岛β细胞毒性有良好保护作用,减轻CsA引起的尿、血栓素B2尿血栓素B2/-6-酮-前列腺素F值的升高。对血管神经皮瓣移植术具良好的抗凝作用。

4.6 川芎嗪的适应

用于缺血性中风胸胁刺痛、跌打肿痛、头痛、高血压、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、偏头痛、缺血性脑病等。

4.7 注意事项

临床应用副作用主要为消化症状,极少数妇女经期提前,经量增多,一过性GPT增高,偶有药热或药疹发生脑出血及有出血倾向患者禁用,脑水肿者或小量脑出血与闭塞性脑血管病鉴别困难时慎用。避光密闭保存

4.8 川芎嗪的用法用量

1.口服:磷酸盐片剂每次2片,1日3次,1个月为1疗程。

2.肌内注射,磷酸川芎嗪一次50~100mg,一日1~2次,15天为一疗程。穴位注射:选3~4个穴位,每穴注射磷酸川芎嗪12.5~25mg或盐酸川芎嗪10~20mg,隔日1次,一个月为一疗程。

3.静脉滴注:一次磷酸川芎嗪100mg或盐酸川芎嗪40~80mg,用5%葡萄糖液250~500ml稀释后滴注,一日一次,10~15天为一疗程。

4.9 专家点评

1.临床用于高血压、冠心病、偏头痛、缺血性脑病等。 1.高血压 川芎嗪注射液80~120mg加入输液中,静滴,每日一次,7~10天为一疗程,应用一个疗程者48例,二个疗程者12例,三个疗程者12例,总有效率83.3%。120~160mg/d治疗妊娠高血压综合征41例,总有效率82.9%,平均动脉压下降显著,水肿及蛋白尿明显减轻。

2.冠心病 盐酸川芎嗪注射液80~120mg,加入输液中静滴;每天一次,14~21天为一疗程。56例患者,总有效率91.1%,心电图改变情况,总有效率87.5%,均优于能量合剂

3.慢性肾功能衰竭 13例患者,慢性肾炎6例,IgA肾炎2例,肾间质疾病3例,肾血管疾病2例,给予川芎嗪注射液200mg加入输液中静滴,1次/d,10天为一疗程。显效6例,有效4例,无效3例,肾功能变化BUN、CR下降显著。

4.肾绞痛 川芎嗪40mg缓慢肌注,辅以肌苷、VB6治疗。30例患者,显效13例,有效12例,无效5例,总有效率83.3%优于阿托品0.5mg治疗。

5.糖尿病性并发症 川芎嗪160mg,盐酸山莨菪碱20mg,胰岛素6u加入输液中静滴,每日一次,25天为一疗程,治疗早期糖尿病性肾脏病变。尿微量白蛋白(AIb)、尿β2球蛋白(β2MG)、内生肌酐清除率(Ccr)、糖化血红蛋白(GHb)与治疗前比较下降显著。320~400mg与输液中静滴,每日一次,二周为一疗程,治疗多发性末梢神经病变和视网膜病变,优于肌醇、维生素治疗。

6.支气管哮喘 川芎嗪150mg加入输液中,静滴,30例患者显效11例,有效14例,无效5例,总有效率为83.3%。治疗后呼吸流畅,峰值显著增加,血栓素明显降低。

7.肺心病急性发作期 川芎嗪160mg加入输液中静滴,每日一次,10天为一疗程。26例患者,显效21例,好转4例,无效1例,有效率96.2%,且PaCO2、PaO2,较治疗前显著提高,SO2%和白细胞总数减少。

8.川芎嗪不同剂量对肺动脉高压、肺气肿、成人呼吸窘迫综合征、肺纤维化、肺水肿、慢性呼吸衰竭等均有良效。 9.偏头痛 反复发作偏头痛患者,给予川芎嗪40~50mg,肌注2~3个疗程,对频繁发作有效率达9l%,对减轻发作严重程度全部有效。

10.血管性头痛 川芎嗪150mg、辅以普萘洛尔10mg,谷维素、VB1各20mg,疗程二个月,症状明显改善,每日发病1~3次者,加服镇脑宁1.2g,40例患者治愈26例,有效14例,服药当天症状消失29例,2天症状消失11例。

11.脑梗死 川芎嗪120mg加入输液中静滴,15天为一疗程,治疗二个疗程,总有效率98%,优于脉络宁治疗。

12.急性缺血性脑病 大剂量川芎嗪240~320mg/日,1次,于输液中缓慢静滴,10天为一疗程,80例患者,基本痊愈36例,显著进步19例,进步17例,无变化8例,总有效率90%,优于常规剂量80mg/日,1次治疗。

13.肝炎(1)慢性活动性肝炎 川芎嗪60~80mg于输液中静滴,1次/日。疗程二个月,部分肝功能未恢复者,延至三个月,30例患者血清胆红素全部消退、显效率达100%,降ALT,总有效率100%,谷丙转氨酶亦显著降低。(2)小儿急性肝炎 在与对照组综合治疗的基础上,加用川芎嗪注射液于输液中静滴。小于6岁者,40mg/次,大于6岁者,80mg/次,每日一次,二周治愈率75%,与对照组相比,差异显著。

14.流行性出血热对症治疗基础上,给予川芎嗪80mg于输液中静滴,1次/日,连用5天,能缩短尿蛋白持续时间,加快血尿素氮和肌酐的恢复,减少出血、感染等并发症,在中度以上的患者中表现尤为突出。

15.新生儿硬肿症 在对照组治疗基础上,加用川芎嗪2~4mg/kg,2次/日,静滴,直至硬肿消失。硬肿开始消退时间和完全消退时间,均明显优于对照组。

16.视网膜病变 川芎嗪160mg于输液中静滴,1次/日,10天为一疗程,三个疗程为限。每个疗程间隔3天,同时常规口服ATP地巴唑芦丁。46例患者治愈43例,显效2例,好转1例。

17.银屑病 磷酸川芎嗪注射液,80mg肌注,1次/日,连用7天,10例红皮症型银屑病患者,皮疹渐吸收,潮红渐消退,连续用药二个月,10例患者均痊愈。

18.失眠 川芎嗪注射液80mg肌注,1次/日,疗程10天,单用或合用氯丙嗪治疗,28例中老年失眠患者,平均用药1.25天,睡眠时间平均增加2.97小时,患者记忆力改善,头脑清醒,反应能力改善,多梦、恶梦消失。均恢复至每日7.5~9.0小时的正常睡眠

19.小儿急性偏瘫 川芎嗪注射液3~4mg/kg于输液中静滴,1次/日,辅以胞二磷胆碱、VB1、VB2,口服,14天为一疗程,治疗1~2疗程,有效率94.12%。

20.颈椎病 20例患者,应用川芎嗪注射液20mg于输液中静滴,50~70滴/分钟,1次/日,7天为一疗程,患者症状获得改善,无眩晕恶心、颈肩疼痛、肢麻无力,活动障碍。症状改善,时间为3.1±1.37天,多数患者几个月至一两年不复发。

21.颅脑外伤 应用川芎嗪注射液治疗颅脑外伤综合征26例获良效。川芎嗪40~80mg加入输液中静滴,每日一次,10次为一疗程,停药2天再行下一疗程。23例进行二个疗程,3例三个疗程。痊愈4例,显效8例,好转13例,无效1例。病情重、病程长者亦获良效。治疗后血球压积、全血粘度及脑血流图血管指数,均有明显改善,川芎嗪80mg于输液中静滴,每日1次,10日为限,治疗23例,外伤性头痛,显效7例,有效16例。

22.青少年近视眼 以0.35%盐酸川芎嗪注射液治疗青少年近视眼100例,疗程四周,视力恢复正常者17%,总有效率53.8%。

23.小腿结节性疾病 用盐酸川芎嗪120mg作静脉点滴治疗,15次为一疗程。治疗38例患者,第一疗程治愈18例,好转17例;第二疗程治愈14例,好转4例;第三疗程好转4例。

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  • 评论总管
    2019/11/19 7:36:46 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:50:40 (GMT+08:00)
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