溴新斯的明

目录

1 拼音

xiù xīn sī de míng

2 英文参考

Neostigmine Bromide[朗道汉英字典]

3 溴新斯的明药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

溴新斯的明

3.1.2 汉语拼音

Xiuxinsidiming

3.1.3 英文名

Neostigmine Bromide

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C12H19BrN2O2    303.20

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵。按干燥品计算,含C12H19BrN2O2不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为171~176℃,熔融时同时分解。

3.6 鉴别

(1)取本品约1mg,置蒸发皿中,加20%氢氧化钠溶液1ml与水2ml,置水浴上蒸干,加水1ml溶解后,放冷,加重氮苯磺酸试液1ml,即显红色。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》526图)一致。

(3)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 硫酸盐

取本品0.25g,加水10ml溶解后,加稀盐酸1ml与氯化钡试液2ml,不得发生浑浊。

3.7.2 杂质吸光度

取本品,加1.0%碳酸钠溶液制成每1ml中含5.0mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在294nm波长处的吸光度不得过0.25。

3.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于30.32mg的C12H19BrN2O2

3.9 类别

抗胆碱酯酶药。

3.10 贮藏

密封保存。

3.11 制剂

溴新斯的明片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 溴新斯的明说明书

4.1 药品名称

溴新斯的明

4.2 英文名称

Neostigmine Bromide

4.3 别名

溴化新斯的明;Neostigmina Bromuro;Neostimine;Prostigmine Bromide;Synstigminum Bromatum

4.4 分类

神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱酯酶药

4.5 剂型

1.片剂:15mg;

2.注射剂:0.2mg(1ml),0.5mg(1ml),1mg(1ml)。

4.6 溴新斯的明的药理作用

有抗胆碱酯酶作用,除有强兴奋横纹肌的作用外,也有兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用。缩瞳、心动徐缓、胃肠道和支气管等全身平滑肌的张力提高、膀胱肌和子宫肌收缩、唾液和汗液等分泌增加。对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。

4.7 溴新斯的明的药代动力学

口服吸收少而不规则,在大肠大部分破坏,未破坏部分能被吸收,因此口服有效剂量为注射量的10倍以上。口服后胃肠道吸收慢,45~75min起效,达峰时间为1~2h,作用持续时间为2~4h。生物利用度只有1%~2%,血浆蛋白结合率在15%~25%之间。不易透过血-脑脊液屏障,滴眼亦不易透过角膜。在体内部分药物被血浆胆碱酯胆碱酯酶水解,肝脏也代谢一部分,主要经胆道排出,随尿排出不超过40%。半衰期为42~60min。胎儿及儿童的半衰期明显缩短。

4.8 溴新斯的明的适应证

临床应用不广,多用于重症肌无力以及手术后功能性肠胀气及尿潴留。还可用于对抗非除极型肌松药过量引起的肌松(限注射给药)。

4.9 溴新斯的明的禁忌证

1.对新斯的明或溴化物过敏者;

2.机械性肠梗阻和尿路梗阻患者;

3.腹膜炎患者;

4.心绞痛患者。

4.10 注意事项

1.(1)支气管哮喘患者;(2)术后肺不张或肺炎者;(3)消化道溃疡患者;(4)心律失常尤其是房室传导阻滞者;(5)低血压患者;(6)迷走神经功能亢进者;(7)甲亢患者;(8)肾上腺皮质功能不全患者;(9)帕金森病患者。

2.药物对儿童的影响:儿童半衰期明显较成人短,用药时应注意。

3.重症肌无力患者:重症肌无力患者用药须谨慎,过量时可造成神经肌接头的除极型阻滞,出现肌无力现象,即“胆碱能危象”。

4.使用溴新斯的明时应严格遵医嘱,并按时做记录。

5.漏服后不可服用双倍剂量。

6.口服时若出现严重的便秘,应当停药。

7.应用新斯的明类药物时,阿托品应作为必备的解救药。

8.重症肌无力患者用量要恰到好处,过量时可发生胆碱能危象,表现为M受体和N受体同时兴奋,可出现大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓、低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加、喘鸣等。最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷、可因心脏停搏、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。

9.过量时的诊断标准:产生肌纤维自发性收缩、出现肌震颤、随之出现随意肌麻痹。

10.过量中毒时,口服给药者必须洗胃。给予吸氧、人工呼吸、静脉注射地西泮5~10mg等支持疗法,静脉注射或肌内注射阿托品1~2mg以对抗其M样作用,视症状改善情况可重复注射。必要时给予非除极型肌松药如泮库溴铵解除肌震颤。

4.11 溴新斯的明的不良反应

1.可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、心动过缓、肌肉震颤以及胆碱能危象等,可用阿托品对抗。

2.皮疹、尿频、缩瞳和泪液多。

3.可致结肠,直肠手术缝合口裂开,阿托品不能很好对抗。

4.12 溴新斯的明的用法用量

1.成人:口服每次15mg,每天3次,重症肌无力患者视病情而定。极量:每次30mg,每天100mg。

2.儿童:每次1mg/岁,1日3次。

4.13 药物相互作用

1.溴新斯的明能抑制血浆胆碱酯胆碱酯酶的活性,使酯族局麻药在体内水解缓慢,易导致中毒反应。故在使用溴新斯的明期间,宜采用酰胺族局麻药。

2.新斯的明可能抑制美维库铵的代谢,使麻醉后的神经肌肉阻滞作用恢复延迟。

3.溴新斯的明可降低琥珀酰胆碱的代谢,增加神经肌肉阻滞作用。

4.阻断交感神经节的降压药如胍乙啶、美卡拉明和曲咪芬等,可减弱溴新斯的明的效应。

5.新斯的明对重症肌无力的治疗作用可被普罗帕酮(心律平)削弱或抵消。合用后如出现肌无力症状加重,停用普罗帕酮后即可逆转。

6.即使是微弱的抗毒蕈碱样作用的药物(如普鲁卡因胺、奎尼丁等),也可减弱溴新斯的明对重症肌无力的疗效。

7.溴新斯的明可减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷,甲氧氟氟氟烷、环丙烷等吸入全麻药的肌松作用。

8.阿托品作用于M-胆碱受体,能减少胆碱酯酶抑制药逾量时不良反应,故当胆碱酯酶抑制药用于拮抗非除极肌松药时,可与阿托品并用。

9.避免与其他的酯酶抑制药如地美溴铵、依可碘酯、异氟磷等并用,以免逾量。

10.糖皮质激素(如氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松)单独应用可增加肌力,与溴新斯的明合用肌力反而下降。

11.溴新斯的明与牛奶或食物同时口服,能减轻毒蕈碱样胆碱不良反应,但药效锐减,原因不明。

4.14 专家点评

溴新斯的明具有抗胆碱酯酶作用,对骨骼肌的作用较强。溴新斯的明能有效地提高食管张力。还可促进小肠、大肠,尤其是结肠的蠕动,促进内容物向下推进。

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