长春新碱

目录

1 拼音

cháng chūn xīn jiǎn

2 英文参考

vincristine[21世纪双语科技词典]

leurocristine[朗道汉英字典]

3 概述

长春新碱指与长春花碱(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花(Vinca major)中的生物碱。具有使细胞分裂(有丝分裂)在中期停止的作用,这与秋水仙素相似,但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与微管蛋白结合而抑制其生物活性,但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的蛋白质如肌动蛋白及10纳米细丝蛋白等也起作用。在临床医学上作为抗癌剂之一而被应用,特别是对造血器官的肿瘤比较有效。

长春新碱为由植物长春花中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。长春碱主要抑制微管蛋白的聚合,从而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期,同时也可引起核崩溃呈空泡状固缩。VLB主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效;VCR主要对恶性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小细胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中与红细胞及白细胞、血小板、血浆结合,用药后有33%以代谢物自胆汁排出,有21%以原形由尿中排出。主要损害为骨髓抑制、消化道反应及周围神经炎。

4 药品说明书

4.1 别名

醛基长春碱;新长春碱硫酸盐 ,安可平,新长春碱,长春醛碱,长春新碱

4.2 外文名

Vincristine ,VCR, NSC-67574, Oncovin

4.3 适应症

1.对各种类型的急性白血病均有效,尤其是急性淋巴细胞白血病疗效突出,一般作为缓解诱导剂使用。 2.对恶性淋巴瘤疗效也较好,但对何杰金病不如长春碱。 3.绒毛膜上皮癌、乳腺癌、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤及宫颈癌等均有一定疗效。

4.4 用量用法

1.静脉给药:成人每平方米体表面积1.4mg(一般1~2mg),儿童每千克体重75μg,每周1次静注或冲入。也可由较小剂量开始逐渐加量,或将1周剂量分为2次注射。 2.胸腹腔内注射:每次1~3mg,用等渗盐水20~30ml稀释后注入。

4.5 注意事项

1.与长春碱相近,但对神经系统毒性较突出,多在用药6~3周出现,有的病人可有运动障碍,骨髓抑制和胃肠道反应较轻,亦有局部刺激作用如药液外漏可引起局部组织坏死。 2.除周围神经失调外,尚能发生植物性神经受累,便秘、腹痛常发生,灌肠和泻药治疗有效。 3.本品能促进抗利尿激素的释放(低血钠症很少见),可增加肝脏毒性。

4.6 规格

针剂硫酸长春新碱:每支0.5mg、1mg。

5 长春碱与长春新碱中毒

长春碱(长春花碱、威保定、VLB)与长春新碱(醛基长春碱、VCR)为由植物长春花中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。长春碱主要抑制微管蛋白的聚合,从而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期,同时也可引起核崩溃呈空泡状固缩。VLB主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效;VCR主要对恶性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小细胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中与红细胞及白细胞、血小板、血浆结合,用药后有33%以代谢物自胆汁排出,有21%以原形由尿中排出。VCR主要由胆汁中排出。VLB成人10mg/次(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,1/周,1疗程总量60~80mg;VCR成人1~2mg/次(或1.4mg/m2),儿童75μg/kg,每周1次静脉注射或冲入;小鼠静脉注射LD50VLB为17mg/kg,VCR为2.1mg/kg。主要损害为骨髓抑制、消化道反应及周围神经炎。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.周围神经炎为主要不良反应,表现四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失、指(趾)尖麻木等。

2.VCR的骨髓抑制和消化道反应。

3.部分有体位性低血压、脱发、失眠等。

5.2 治疗

长春碱与长春新碱中毒的治疗要点为[2]

1.严格检查血象(用药期间)。肝功能差者应酌情减量。

2.严重神经系统症状者应减量或停药,选用B族维生素、甲酰四氢叶酸钙等。

3.静脉注射时防止药液外渗。

4.对症、支持治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:226.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:226-227.

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