长春花胺

目录

1 长春胺说明书

1.1 药品名称

长春胺

1.2 英文名称

Vincamine

1.3 别名

凯温通;奥勃兰;长春花胺;长春花素;长效长春胺;适脑脉;适脑脉-30;Aethroma;Aethroma-30;Angiopac;Oxybrain;Perval;Pervone;Sostenil;Vinca;Vinca-Dil

1.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

1.5 剂型

1.片剂:5mg;

2.缓释片:30mg;

3.注射剂:5mg(2ml)。

1.6 长春胺的药理作用

长春长春胺可增加脑血流,增加脑组织对氧和糖的摄取,降低乳酸形成。机制尚不明确。临床研究提示长春胺可通过细胞保护作用(钙拮抗和代谢活化)来对抗衰退进程。药理学研究证实长春胺可纠正精神错乱,并通过降低α节律,增加δ和θ成分来促进清醒。长春胺的效应主要是针对代谢,但还可抑制血小板聚积,改善血液流变特性,从而对微循环有良好的作用。长春胺能有效地增加脑血流,降低轻、中度痴呆患者左-右半球功能不对称。在用药期间,可使缺血部位减少,提高记忆力和改善行为。由于没有引起动脉血氧分分压或血压变化,因此推测,长春胺可能作为一个血管扩张药起直接作用或通过增加脑代谢,间接地起作用。多普勒检查显示,长春胺治疗可减少脑血管床血流动力学阻抗,脑电图(EEG)检查证实了长春胺可通过降低α节律,增加δ和θ成分来提高生物电活动。这些结果提示长春胺不仅能改善神经元和神经胶质的有氧代谢,也能改善大脑皮质的微循环。

1.7 长春胺的药代动力学

长期给药时,最大临床效应出现在给药后的第2~4周。如果一天在口服制剂的基础上增加肌内注射给药,则可使最大临床效应提前至第2周出现。口服30mg后,血药浓度在90min时达到峰值,平均为139ng/ml。静脉注射30~40mg后,在28~40min内血药浓度达到峰值,为607~999ng/ml。长春胺能广泛地分布到组织,能很好地透过血-脑脊液屏障。在肝脏广泛代谢,代谢产物6-羟基-长春胺无活性。

1.8 长春胺的适应证

用于各种大脑需要增加供氧的疾患,如脑动脉硬化症、早衰性脑退化、阿尔茨海默病、脑栓塞、脑血栓形成及出血后遗症等。对脑动脉硬化症,可消除其病理变化,改善记忆力及全身状况。还可用于治疗精神障碍、内耳血流紊乱、改善耳鸣、眩晕等症状,治疗视网膜循环紊乱、急性视网膜病变和视网膜中动脉栓塞等。 对脑动脉硬化症的疗效比氢麦角碱和罂粟碱强,需 长期应用方可见效。

1.9 长春胺的禁忌证

对痉挛性疾病、脑出血、严重心律失常、严重电解质紊乱、对长春胺过敏者、颅内肿瘤或可引起颅内压升高的其他疾病禁用。

1.10 注意事项

1.驾车或操作机械者;

2.器质性心脏病患者剂量应逐渐加大,必要时心电监护;

3.先纠正低钾才可使用长春胺。

1.11 长春胺的不良反应

偶发恶心、胃灼热、腹泻或便秘、口干、皮肤红斑和瘙痒,静脉给药后可见出汗。

1.12 长春胺的用法用量

1.口服:每次5~20mg,每天2~3次。缓释片:每天60mg,分早晚各服1次,严重病例可适当增加至每天90mg。3~6周见效后改为维持量:每天30mg。

2.肌内注射:每次5~15mg,每天2~3次。

1.13 药物相互作用

与伊曲康唑合用时,因为伊曲康唑可抑制长春胺细胞色素P450介导的代谢。合用可增加长春胺的神经毒性和麻痹性肠梗性肠梗阻,应注意监测,相应调整长春胺的剂量。与奎奴普汀/达福普汀合用时,因为奎奴普汀/达福普汀可抑制长春胺细胞色素P450介导的代谢,增加长春胺的毒性,合用时长春胺应减量或临时停用。

1.14 专家点评

长春胺是一种长春花素的按时释放的长效制剂。此剂型的纯度最高,其生物碱能按时一批又一批释出,使血药浓度能维持稳定状态,达到可靠的有效治疗效果。

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