比索洛尔

目录

1 拼音

bǐ suǒ luò ěr

2 英文参考

bisoprolol[湘雅医学专业词典]

Concord[湘雅医学专业词典]

3 比索洛尔说明书

3.1 药品名称

比索洛尔

3.2 英文名称

Bisoprolol

3.3 别名

康可;康心;富马酸比索洛尔;博苏;Concor;Emcor;Euradal

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > β受体阻滞剂

3.5 剂型

片剂:5mg,10mg。

3.6 比索洛尔的药理作用

比索洛尔为选择性β1肾上腺能受体阻断剂,在治疗剂量范围内,没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。但是它的心脏选择性不是绝对的,在高剂量时(≥20mg)也抑制β2肾上腺素能受体,主要位于支气管和血管平滑肌;要保持选择性,使用最低的有效剂量尤为必要。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。比索洛尔的β1受体阻断作用是其降低血压的主要作用。

3.7 比索洛尔的药代动力学

口服比索洛尔10mg后的绝对生物利用度大约是80%,其吸收不受食物的影响。它的首关代谢(首过代谢)大约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5~20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2~4h。消除半衰期是9~12h。每天1次,5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等,大约50%的剂量在尿中以原形排出,其余的以无活性的代谢物排泄。

3.8 比索洛尔的适应证

高血压,可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。

3.9 比索洛尔的禁忌证

比索洛尔过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。

3.10 注意事项

1.(1)慢性阻塞性气道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心动过缓;(4)肝功能不全;(5)肾功能不全;(6)周围循环障碍,如有间歇性跛行或雷诺现象者;(7)糖尿病,特别是血糖波动较大和有酸中毒者;(8)甲状腺功能亢进;(9)麻醉或手术时。

2.定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。

3.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1~2周时间不等,故应观察一段时间才能判断疗效。

4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血压反跳。在停药时,剂量应逐渐减少,同时应尽可能限制体力活动。

5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品,异丙肾上腺上腺上腺素,也可采取心脏起搏治疗;发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗,发生支气管痉挛时给β2受体激动药。

3.11 比索洛尔的不良反应

1.类似其他β1受体阻断剂的不良反应,不良反应与比索洛尔剂量相关。

2.可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应,心动过缓,血压下降明显,传导阻滞,皮疹,红斑,肌痛,下肢肿

3.12 比索洛尔的用法用量

通常初始剂量是每次5mg,每天1次,对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg,如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者(肌酐清除率小于每分钟40ml),使用初始剂量每天2.5mg,在剂量递增时要谨慎,因为比索洛尔不可以透析置换。

3.13 药物相互作用

1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现,但与比索洛尔同用时仍需注意。

2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。

3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。

4.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭,主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

5.维拉帕米与比索洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。

6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用时,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

7.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用,应监测患者的血压和心率。

8.芬太尼麻醉时,使用比索洛尔可引起严重的低血压。

9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。

10.当归提取物可能抑制比索洛尔经肝脏细胞色素P450酶的代谢,如果合用,应注意监测血压。

11.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与比索洛尔发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

12.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。目前虽然还没有与比索洛尔发生相互作用的报道,但合用时仍应谨慎。

13.与地高辛合用可导致房室传导时间延长,并可使地高辛的血药浓度升高,合用时应仔细监测心电图和地高辛血血浆浓度,并相应调整剂量。

14.比索洛尔与可乐定联合治疗时,突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤比索洛尔,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。

15.与醋甲胆碱合用时,β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩,因此使用比索洛尔治疗的患者应避免吸入醋甲胆碱。

16.与甲基多巴合用时,极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应,如高血压、心动过速或心律失常。

17.与非甾体抗炎药合用,可引起血压升高。如合用,应监测血压,相应调整剂量。

18.阿布他明有β受体激动作用,如比索洛尔与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前比索洛尔应停用至少48h。

19.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用,因此应避免比索洛尔与利托君合用。

20.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用比索洛尔治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

21.心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在联用比索洛尔与降糖药时仍应注意。

22.西咪替丁、利福平与比索洛尔的相互作用无明显临床意义。

3.14 专家点评

同阿替洛尔。

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