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丙炔苯丙胺

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1 丙炔苯丙胺说明书

1.1 药品名称

丙炔苯丙胺

1.2 英文名称

Selegiline

1.3 丙炔苯丙胺的别名

司立吉林赛利吉林优麦克斯咪多吡;司来吉兰;Jumex;Deprenalin;Deprenyl;Eldepryl

1.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 其他

1.5 剂型

5mg,10mg。

1.6 丙炔苯丙胺的药理作用

与L-dopa合用可减轻患者的“开关现象”,并可减少L-dopa用量的20%~30%。此外,丙炔苯丙胺能阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氢吡啶(MPTP)氧化成神经毒素,延缓病情发展。一般用作左旋多巴治疗的辅助用药。临床上将丙炔苯丙胺与抗氧化剂维生素E联合治疗震颤麻痹,称为DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。

1.7 丙炔苯丙胺的药代动力学

丙炔苯丙胺口服后吸收迅速,1h达血药浓度峰值。易透过血-脑脊液屏障,t1/2为40h,经代谢后转化为苯丙胺和甲基苯丙胺随尿排出。

1.8 丙炔苯丙胺的适应

1.用作左旋多巴治疗的辅助用药治疗帕金森病

2.将丙炔苯丙胺与抗氧化剂维生素E联合治疗帕金森病。

3.用于控制痴呆、抑郁、嗜睡综合征

1.9 丙炔苯丙胺的禁忌

家族遗传性震颤、Huntington舞蹈症患者禁用。

1.10 注意事项

1.胃溃疡、未控制的高血压心律失常心绞痛精神病患者慎用。

2.肝功能不全者慎用。

3.与左旋多巴合用时注意减少左旋多巴用量30%,并注意口腔卫生。

1.11 丙炔苯丙胺的不良反应

1.无特殊不良反应,偶可出现焦虑幻觉运动障碍等。

2.与左旋多巴合用时易出现上述现象,应减少剂量

3.少数患者出现恶心低血压肝脏转氨酶暂时性增高。

4.兴奋失眠、幻觉、妄想和胃肠不适、口干口唇麻木眩晕头痛、疲劳、便秘体重减轻及直立性低血压等。

1.12 丙炔苯丙胺的用法用量

作为左旋多巴治疗的辅助用药,口服每天总量10mg,早饭和午饭时各服5mg,2~3天后,可试着减少卡比多巴/左旋多巴的剂量。丙炔苯丙胺剂量不应超过每天10mg,以维持对MAO抑制作用的特异选择性。

1.13 药物相互作用

1.与苯乙肼相比,丙炔苯丙胺较少与食物中的酪胺发生相互作用,例如使用丙炔苯丙胺常用量极少发生高血压。但厂家已提出警戒,在较高剂量下,将会失去安全性

2.如不限制食物,丙炔苯丙胺仅在用量为每天10mg时才可获得安全用药。

3.丙炔苯丙胺即使是使用治疗剂量,当合用哌替啶时也会产生危及生命的相互作用。

4.当丙炔苯丙胺合用三环类抗抑郁药或SSRIs时也有严重反应,甚至致死的报道。

1.14 专家点评

相关研究表明,该药能够延缓病情并能减少自由基,保护多巴胺神经元,与左旋多巴合用有协同作用。对病史长,且每天症状波动明显的病例有效。同时减少左旋多巴的“开-关”效应

1.15

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  • 评论总管
    2020/4/8 20:00:49 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:01:46 (GMT+08:00)
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