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吡罗昔康

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1 拼音

bǐ luó xī kāng

2 英文参考

piroxicam[湘雅医学专业词典]

3 概述

吡罗昔康是解热镇痛非甾体抗炎药,为类白色至微黄绿色的结晶性粉末;无臭,无味。通过抑制环氧化酶使前列腺素的合成减少以及抑制白细胞的趋化和溶酶体酶的释放而发挥作用。适用于急、慢性风湿性关节炎强直性脊柱炎等治疗。其疗效优于吲哚美辛、布洛酚及萘普生

4 吡罗昔康药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

吡罗昔康

4.1.2 汉语拼音

Biluoxikang

4.1.3 英文名

Piroxicam

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C15H13N3O4S    331.35

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品计算,含C15H13N3O4S不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为类白色至微黄绿色的结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇乙醚中微溶,在水中几乎不溶;在酸中溶解,在碱中略溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为198~202℃,熔融时同时分解

4.6 鉴别

(1)取本品约30mg,加三氯甲烷1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显玫瑰红色。

(2)取本品,加0.01mol/L盐酸甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在243nm与334nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》188图)一致。

4.7 检查

4.7.1 有关物质

取本品,加三氯甲烷溶解并制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加三氯甲烷定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板(0.5%羧甲基纤维素钠与1mol/L氢氧化钠溶液等容混合液为黏合剂)上,以三氯甲烷-丙酮-甲醇(25:25:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深。

4.7.2 氯化

无水碳酸钠2g,铺于坩埚底部及四周,取本品1.0g,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,先用小火灼烧使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,坩埚及滤器用水洗净,合并滤液和洗液,加水使成20ml,摇匀,取滤液1ml,滴加硝酸使成中性,再加硝酸1滴,摇匀,置75~85℃水浴中,除尽硫化氢,放冷,滴加1%碳酸钠溶液,使呈中性,加水使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.7.6 砷盐

取上述氯化物检查项下剩余的溶液10ml,加盐酸5ml与水13ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0004%)。

4.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于33.14mg的C15H13N3O4S。

4.9 类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

(1)吡罗昔康片  (2)吡罗昔康软膏  (3)吡罗昔康注射液  (4)吡罗昔康胶囊  (5)吡罗昔康凝胶

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 化药部颁标准

5.1 拼音名

Piluoxikang

5.2 英文名

PIROXICAMUM

5.3 标准编号

C15H13N3O4S 331.35

5.4 来源

本品为2-甲基-4羟基-N-(2-吡啶基 )-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物。按干燥品计算,含C15H13N3O4S不得少于98.5%。

5.5 性状

本品为类白色或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭,无味。  本品在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶,在酸中溶解,在碱中略溶。   熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为198~202℃,熔融时同时分解。

5.6 鉴别

(1) 取本品约30mg,加氯仿1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显玫瑰红色。

(2) 取本品,加盐酸甲醇溶液(0.01mol/L)制成每1ml中含5μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在243与334nm的波长处有最大吸收。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(红外光谱集188图)一致。

5.7 检查

有关物质 取本品,加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶 GF<[254]>薄层板(0.5%羧甲基纤维素钠与氢氧化钠液(1mol/L)等容混合液为粘合剂)上,以氯仿-丙酮-甲醇(25∶25∶5)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深。  氯化物 取无水碳酸钠 2g,铺于坩埚底部及四周,取本品1. 0g,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,先用小火灼烧使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,坩埚及滤器用水洗净,合并滤液和洗液,加水使成20ml,摇匀,分取滤液1ml,滴定硝酸使成中性,再加硝酸1滴,摇匀,置75~85℃水浴中,除尽硫化氢,放冷,滴加1%碳酸钠溶液,使呈中性,加水使成25ml,依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1%) 。   干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1990年版二部附录55页)。   炽灼残渣 取本品1. 0g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.1%。   重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分之十。   砷盐 取上述氯化物检查项下剩余的溶液10ml,加盐酸5ml与水13ml,依法检查(中国药典1990年版二部附录53页第一法),应符合规定(0.0004%)。

5.8 含量测定

取本品约0. 2g,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加结晶紫指示液 1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于33.14mg的C15H13N3O4S。

5.9 作用与用途

消炎镇痛药。用于类风湿性关节炎与风湿性关节炎等。

5.10 用法与用量

饭后口服 风湿与类风湿性关节炎 一日20mg   急性痛风  一日40mg,连续4~6天,不宜长期服用。

5.11 注意

对本品有过反应,胃与十二肠溃疡患者禁用;孕妇及儿童不宜使用。

5.12 贮藏

遮光,密闭保存。

5.13 制剂

(1) 吡罗昔康片

(2) 吡罗昔康胶囊 注:曾用名为炎痛喜康

开封制药厂                 辽源制药一厂    起草                       河南省药品检验所                 吉林省药品检验所  审核

6 吡罗昔康说明书

6.1 药品名称

吡罗昔康

6.2 英文名称

Piroxicam ,DP-16171, Feldene

6.3 吡罗昔康的别名

炎痛喜康;吡氧噻嗪费啶安尔克;希普康;Feldene

6.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛非甾体抗炎药

6.5 剂型

1.片剂:每片20mg;

2.胶囊:10mg,20mg;

3.注射剂:10mg(1ml),20mg(2ml);

4.凝胶剂:0.50%;

5.栓:20mg.。

6.6 吡罗昔康的药理作用

吡罗昔康为具有烯醇型结构的长效消炎镇痛药。动物实验证明具有广谱抗炎作用,可消除红斑水肿,并对组织肉芽肿的形成和佐剂关节炎有抑制作用。体外试验,吡罗昔康能抑制吞噬作用及溶酶体水解酶的释放,也能抑制血小板聚集。吡罗昔康并不抑制组胺5-羟色胺乙胺胆碱或前列腺素的致痉作用,但却是前列腺素合成的强效抑制剂,这种抑制是可逆的。吡罗昔康还具有镇痛作用。对模拟人类痛风的动物模型,不仅能减轻炎症和水肿,还能抑制炎性白细胞增多。吡罗昔康为昔康(oxican)衍生物。吡罗昔康为新型长效非甾体抗炎药,作用机制与抑制前列腺素合成有关。

6.7 吡罗昔康的药代动力学

口服吸收迅速,30min后血中即可测到,tmax3~5h,与血浆蛋白结合率为99%。Vd0.12~0.14L/kg,t1/236~45h。每天20mg,连续5~7天后达血浆峰值,Cmax为3~5μg/ml。并不产生蓄积作用。偶尔停药一天,血浆浓度也不会降到治疗范围以下。吡罗昔康在体内代谢缓慢而广泛,有肠肝循环,90%以上被代谢。66%经肾脏排泄,33%由粪便排泄,大部分代谢产物,仅有<5%为原形。肾功能损坏不会明显改变其动力学过程。长期用吡罗昔康的患者血浆中可能发现微量的羟化吡罗昔康。吡罗昔康吸收不受食物、铁剂抗酸药的影响,抗凝剂阿司匹林不影响吡罗昔康的蛋白结合率。

6.8 吡罗昔康的适应

急慢性类风湿性关节炎、增生性骨关节病强直性脊椎炎、慢性劳损腰背痛肩关节周围炎、术后及创伤疼痛及急性痛风。吡罗昔康不能改变类风湿性关节炎病程的进展,也不能纠正痛风的高尿酸血症。对慢性痛风不适用。

6.9 吡罗昔康的禁忌

1.对吡罗昔康或其他非甾体消炎药过敏者、儿童禁用。

2.有胃肠道出血溃疡病史者禁用。

3.心、肾功能不全者禁用。

6.10 注意事项

1.有出血性溃疡患者、溃疡患者、溃疡病史者、肝肾功能不全者慎用。

2.凝血机制或血小板功能障碍者慎用。

3.妊娠及哺乳妇女、儿童不宜应用。

4.用量小,每日20mg,4~4日即达稳态血药浓度。有报道其疗效优于消炎痛布洛芬奈普生。长期服用大剂量或每天超过20mg可导致胃溃疡和大出血,服用期间应注意检查血常规及肝肾功能。需注意大便色泽有无变化。必要时应进行大便隐血试验

5.吡罗昔康可与阿司匹林等发生交叉过敏反应

6.同时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用,使不良反应增加。

7.不良反应轻微,偶有头晕浮肿、胃部不适、腹泻便秘粒细胞减少、再生障碍性贫血等,停药后一般可自行消失。

6.11 吡罗昔康的不良反应

1.胃肠道反应有恶心呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘;也可引起消化性溃疡和胃肠道出血等。

2.吡罗昔康能抑制血小板聚集,延长出血时间

3.其他不良反应还有眩晕头痛、困倦和水肿;偶见鼻出血、粒细胞减少和肝功能异常。少数患者可发生血非蛋白氮水平升高。

6.12 吡罗昔康的用法用量

1.抗风湿,每天1次,每次20mg,早上服。急性痛风,每天1次,40mg,连续4~6天。

2.肌内注射:每天1次,10~20mg。

3.栓剂:塞肛20mg/d.

6.13 药物相互作用

1.参见吲哚美辛。

2.吡罗昔康不宜与阿司匹林联合应用,阿司匹林可使吡罗昔康的血药浓度下降80%。

3.抗病毒药利托那韦可使吡罗昔康血药浓度上升,使毒性增加。

4.与双香豆素等抗凝剂同时服用,可增加后者的效应,宜调整剂量。

6.14 专家点评

吡罗昔康治疗类风湿性关节炎,每天服20mg,第1天即出现止痛及改善睡眠作用,第6天达到作用峰值,停药后镇痛及改善睡眠可维持48h。治疗强直性脊柱炎,每天20mg,80%患者运动能力得到改善,效果优于吲哚美辛。吡罗昔康易于耐受,不良反应发生率较阿司匹林和吲哚美辛都低,停药症状也轻于后者。但若使用剂量超过每天20mg,胃肠刺激症状和溃疡的发生率将大大增加。吡罗昔康治疗类风湿性关节炎,并不能改变病情进展,也不能纠正高尿酸血症。只能改善临床症状如止痛及改善睡眠作用。

7 吡罗昔康中毒

吡罗昔康(炎痛喜康)为一强效的抗炎镇痛药,通过抑制环氧化酶使前列腺素的合成减少以及抑制白细胞的趋化和溶酶体酶的释放而发挥作用。适用于急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎等治疗。其疗效优于吲哚美辛、布洛酚及萘普生。本药口服后2h达血药峰值浓度,血浆半衰期为31~57h。蛋白结合率大于90%,半衰期为45h,主要经肝脏代谢,66%以羟化物及葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄和粪便排泄,在尿、便中原形药占5%。[1]

7.1 临床表现

[2]

1.不良反应:头晕、耳鸣、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃穿孔上消化道出血;胸闷腰痛、蛋白尿、血尿及一过性转氨酶升高等。

2.重者:意识障碍抽搐、呼吸抑制,休克死亡。

3.荨麻疹样药疹紫癜型药疹过敏性休克。偶见血小板减少性紫癜,粒细胞减少等。

4.锥体外系症状:口角流涎面肌抽搐痉挛性斜颈等。

7.2 治疗

吡罗昔康中毒的治疗要点为[2]

1.催吐、洗胃、导泻外,休克者应抢救休克。

2.胃穿孔者,应行外科手术。

3.过敏者予抗组胺药物及糖皮质激素治疗。

4.锥体外系症状可予东莨菪碱等治疗。

5.对症、支持治疗。

8 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:218.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:219.

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开放分类:痛风及高尿酸血症用药物药物内分泌系统药物
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  • 评论总管
    2019/10/18 0:04:45 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:46 (GMT+08:00)
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2019/10/18 0:04:45