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必利脂

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1 概述

必利脂降血脂药,为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。其降脂作用氯贝丁酯相似,但强氯贝丁酯20倍,能增加LDL受体活性,激活脂蛋白酯酶,促进VLDL-C分解抑制其合成。降低血清中VLDL-C,升高HDL-C,同时降低TCTG、LDL-C。主要用于治疗各种类型高脂蛋白血症,对Ⅱa或Ⅱb或V型病人效果好。主要损害胃肠道肌肉及引起过敏反应

2 必利脂药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

必利脂

2.1.2 汉语拼音

Benzhabeite

2.1.3 英文名

Bezafibrate

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C19H20ClNO4    361.82

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-[4-[2-(4-氯苯甲酰氨基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸。按干燥品计算,含C19H20ClNO4不得少于98.5%。

2.5 性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在甲醇溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为180~184℃。

2.6 鉴别

(1)取本品,加磷酸缓冲液(pH 7.6)溶解并制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在228nm的波长处有最大吸收

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》787图)一致。如不一致,取本品和必利脂对照品,用少量甲醇溶解后,置水浴上蒸干,并于80℃减压干燥1小时,取残渣测定,本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

(3)取本品约10mg,加无水碳酸钠20mg,混匀,炽灼后,放冷,残渣加水浸渍,滤过,滤液经硝酸酸化后,显氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

2.7 检查

2.7.1 氯化物

取本品0.50g,置50ml量瓶中,加二甲基甲酰胺10ml使溶解,用水稀释至刻度,振摇,滤过,精密量取续滤液15ml,置50ml纳氏比色管中,加水使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml与二甲基甲酰胺2.0ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.03%)。

2.7.2 有关物质

取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.8)-甲醇(40:60)为流动相;流动相比例可适当调节以使必利脂峰的保留时间为6~10分钟;检测波长为228nm。取必利脂对照品与N-(4-氯苯甲酰基)-酪胺对照品各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约含0.1mg的溶液,作为系统适用性试验溶液,取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,必利脂峰与N-(4-氯苯甲酰基)-酪胺峰的分离度应大于5.0,理论板数按必利脂峰计算不低于3000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍(0.75%)。

2.7.3 残留溶剂

2.7.3.1 三氯甲烷

精密称取本品0.50g,置顶空瓶中,精密加二甲基甲酰胺5ml,使溶解,作为供试品溶液;另精密称取三氯甲烷适量,加二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1ml中约含6μg的溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验。以5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物(或极性相近)为固定液;起始温度为50℃,维持5分钟,以每分钟8℃的速率升温至175℃,维持3分钟;进样口温度120℃;检测器温度250℃;顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为30分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,应符合规定

2.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

2.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

2.8 含量测定

取本品约0.4g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)50ml,置温水浴中加热溶解后,冷却至室温,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.05mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.05mol/L)相当于18.09mg的C19H20ClNO4

2.9 类别

降血脂药。

2.10 贮藏

密封保存

2.11 制剂

必利脂片

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 必利脂说明书

3.1 药品名称

必利脂

3.2 英文名称

Bezafibrate

3.3 必利脂的别名

必降脂脂康平降脂苯酰必利药必降脂缓释片;Bzalip

3.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 氯贝丁酯类药

3.5 剂型

1.普通片:200mg;

2.缓释片剂:400mg。

3.6 必利脂的药理作用

显著抑制HCG辅酶辅酶A还原酶,活化肝脏蛋白脂肪酶,增强VLDL的分解代谢,加速三酰甘油降解,从而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血症患者的LDL受体数量和活性,降低LDL胆固醇总胆固醇,并使Lp(a)水平降低。同时可增加apiaⅠ和apiaⅡ,从而而增加HDL胆固醇。此药还具有抑制血小板聚集的作用,增强抗凝血药物的作用,降低血浆纤维蛋白纤维蛋白原和血浆黏黏度纤溶活性增强。还具有降低空腹血糖的作用(约10%)。调节血脂的能力氯贝特强。

3.7 必利脂的药代动力学

必利脂口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%,普通片的消除半衰期为1.6h,缓释片为26h。健康人服药(单剂300 mg)后约2h,血浆药物浓度达高峰,95%与蛋白质结合,24h内94%的药物由肾脏排出,其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量,以防止药物蓄积中毒

3.8 必利脂的适应

参见氯贝丁酯。主要用于高脂蛋白血症ⅠⅠ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型和高脂蛋白血症ⅤⅤ型。

3.9 必利脂的禁忌

肝脏疾病(除外常伴发于血甘油三酯过高症的脂肪肝),胆囊疾病,严重肝肾功能不全者和孕妇、儿童均不宜使用。

3.10 注意事项

必利脂可增强双香豆素类药物的抗凝作用,故用必利脂时应查凝血酶原时原时间,调整药物用量。

3.11 必利脂的不良反应

常见的不良反应主要有食欲缺乏、恶心和胃部不适等胃肠道症状,一般多为一过性,症状较轻者不需停药。少数患者有轻度皮肤瘙痒荨麻疹、皮疹、脱发头痛头晕失眠性欲减退,多见于服药之初的几个月之内,通常继续服药可自行消失,若症状明显,则应减低剂量或停药。偶见个别患者伴有血清CK活性增高的肌炎样肌痛、肌肉抽搐,严重者系药物性骨骼肌溶解症,如发生这样的情况应及时停药。

3.12 必利脂的用法用量

服用普通片剂,每次0.2g,每天3次。缓释片剂0.4g,每晚1次。服用缓释片剂0.4g,每晚1次可以有效的降低Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型高脂蛋白血症患者的血清TG、TC、LDL、C水平,并升高HDL-C。另外,必利脂还可降低血清Lp(a)浓度,并可见血浆纤维蛋白纤维蛋白原及与纤维蛋白相关的其他因子水平下降20%~30%。

3.13 药物相互作用

可增强双香豆素类抗凝剂的作用,同时服用时应减少服用抗凝剂剂量约30%;可增强胰岛素磺胺类降糖药物的作用。不可与派克惜林、或单胺氧化化酶抑制剂合用,若与胆汁酸结合树脂合用时,为防止树脂影响必利脂的吸收,两药应隔开至少2h服用。

3.14 专家点评

必利脂对年轻男性心肌梗死冠心病进展影响研究(BECAIT),评价了45岁以下男性心肌梗死患者血脂异常进行治疗后对延缓或阻止动脉粥样病变的作用。治疗组服用必利脂200mg(每天3次)。分别在试验开始、治疗2年和5年后进行冠脉造影,以平均最小管腔直径变化为主要观察指标。结果治疗组血管直径变窄较对照组减少0.13mm;治疗组总CHD事件发生率明显减少。治疗组血浆TC、VLDL-C和TG分别较对照组降低9%、35%和37%;血浆纤维蛋白纤维蛋白原降低12%;HDL-C升高9%;但LDL-C无明显变化。在必利脂心肌梗死预防(BIP)研究中,对伴有HDL-C低下的冠心病患者给必利脂缓释片(每天0.4g)治疗,随访6.2年。结果表明,与安慰剂组比较,必利脂治疗组升高HDL-C达18%,降低三酰甘油达21%,但对一级终点(致死性或非致死性心肌梗死或猝死)仅降低7.3%。

4 必利脂中毒

必利脂(脂康平、降脂苯酰、必降脂、苯扎贝特)其降脂作用与氯贝丁酯相似,但强氯贝丁酯20倍,能增加LDL受体活性,激活脂蛋白酯酶,促进VLDL-C的分解,抑制其合成。降低血清中VLDL-C,升高HDL-C,同时降低TC、TG、LDL-C。主要用于治疗各种类型高脂蛋白血症,对Ⅱa或Ⅱb或V型病人效果好。

用药过量可引起严重肌肉损伤横纹肌溶解),肾功能不全者应特别注意。

本药不宜与HMG-CoA还原酶抑制剂合用;也不宜与马来酸哌克昔林单胺氧化酶抑制剂合用。常用量口服每次0.2g,3/d,餐后服用。主要损害胃肠道、肌肉及引起过敏反应。[1]

4.1 临床表现

常见有胃肠道反应如恶心、食欲缺乏、胃部饱胀感等,个别病例出现转氨酶升高;偶有头痛或眩晕、脱发及血红蛋白白细胞计数轻度下降、血小板减少,也有发生皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏反应。长期用药可引起肌炎样疼痛或肌肉痉挛,或伴有肌酸磷酸激酶升高、血清肌酐轻度增加。其他有脱发及一过性功能减退等。[1]

4.2 治疗

必利脂中毒的治疗要点为[1]

1.立即停药。

2.抗过敏治疗,必要时给予糖皮质激素

3.保肝治疗,给予肌苷护肝片联苯双酯甘利欣等。

4.其他:对症及支持疗法。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:159.

相关文献

开放分类:循环系统药物降血脂药西药中毒心血管系统用药苯氧乙酸类衍生物抗动脉粥样硬化药物调节血脂药
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  • 评论总管
    2020/10/22 9:36:49 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:48:58 (GMT+08:00)
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