苯溴香豆酮

目录

1 苯溴马隆药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

苯溴马隆

1.1.2 汉语拼音

Benxiumalong

1.1.3 英文名

Benzbromarone

1.2 结构式

1.3 分子式与分子量

C17H12Br2O3     424.09

1.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(3,5-二溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮。按干燥品计算,含C17H12Br2O3不得少于98.5%。

1.5 性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为149~153℃。

1.6 鉴别

(1)取本品,加磷酸盐缓冲液(pH 7.6)溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在357nm的波长处有最大吸收,在289nm的波长处有最小吸收,在240nm的波长处有肩峰。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1094图)一致。

(3)取本品0.1g,置坩埚中,加无水碳酸钠1g,在700℃炽灼1小时,放冷,加水50ml,加热溶解,加稀硝酸中和,溶液显溴化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

1.7 检查

1.7.1 酸碱度

取本品0.50g,加水10ml,振摇1分钟,滤过,取滤液2.0ml,加甲基红指示液0.1ml和盐酸滴定液(0.01mol/L)0.1ml,溶液应呈红色;再加氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)0.3ml,溶液应呈黄色。

1.7.2 三氯甲烷溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加三氯甲烷10ml溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色3号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A)比较,不得更深。

1.7.3 可溶性卤化物

取本品0.30g,加丙酮35ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.017%)。

1.7.4 有关物质

取本品约50mg,加甲醇15ml,超声20分钟使溶解,放冷,用流动相稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每1ml中含2.5μg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水-冰醋酸(990:25:300:5)为流动相,检测波长为231nm。理论板数按苯溴马隆峰计算不低于2000,苯溴马隆峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取对照溶液和供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,与苯溴马隆峰相对保留时间0.5~0.6的(3-溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮(杂质Ⅰ)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍(0.4%);相对保留时间2.0~2.5的(6-溴-2-乙基-3-苯并呋喃基)-(3,5-二溴-4-羟基苯基)甲酮(杂质Ⅱ)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍(0.5%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.2%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰可忽略不计。

1.7.5 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在50℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.6 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

1.7.7 铁盐

取炽灼残渣项下遗留的残渣,加硝酸0.5ml,蒸干,至氧化氮蒸气除尽后,放冷,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加稀盐酸4ml,微热溶解后,加过硫酸胺50mg,加水使成35ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ G),与标准铁溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.002%)。

1.7.8 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

1.7.9 砷盐

取本品2.0g,置坩埚中,加硝酸镁乙醇溶液(1→50)10ml,点燃乙醇,使缓缓烧灼炭化,放冷,用硝酸少量湿润,蒸干,至氧化氮蒸气除尽后,在600℃炽灼至完全灰化,放冷,加盐酸5ml与水23ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0001%)。

1.8 含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加甲醇60ml溶解后,加水10ml,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于42.41mg的C17H12Br2O3

1.9 类别

抗痛风药。

1.10 贮藏

遮光,密封保存。

1.11 制剂

(1)苯溴马隆片  (2)苯溴马隆胶囊

1.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 苯溴马隆说明书

2.1 药品名称

苯溴马隆

2.2 英文名称

Benzbromarone

2.3 别名

痛风利仙;苯溴香豆酮;溴酚呋酮;苯溴香豆素;氧茚溴酚酮;苯溴酮;苯溴马龙;溴苯酰苯呋喃;Nararicin;Exurate;Desuric;Dricovac

2.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

2.5 剂型

片剂:100mg。

2.6 苯溴马隆的药理作用

苯溴马隆主要通过抑制肾近曲小管对尿酸的重吸收,降低血浆过高的尿酸浓度而发挥抗痛风的作用,它不仅缓解疼痛,减轻红肿,还能使痛风结节消散。成人一次口服100mg约3h血尿酸水平开始降低,5h左右尿酸清除率达到最高峰,血尿酸水平降至最低值,20h后开始有所回升,24h时血尿酸为原水平的66.5%。

2.7 苯溴马隆的药代动力学

苯溴马隆口服易吸收。在体内的代谢产物也有排尿酸作用。主要由胆汁排泄。

2.8 苯溴马隆的适应证

主要用于慢性痛风的治疗。也可用于各种原因引起的继发性高尿酸血症,原发性高尿酸血症。

2.9 苯溴马隆的禁忌证

1.有中、重度肾功能不全的患者禁用。

2.孕妇禁用。

2.10 注意事项

1.中等或严重肾功能不足者及孕妇慎用。

2.在治疗期间,每天同时加服碳酸氢钠3g,饮用液体量不得少于1.5~2L,以维持尿液呈中性或微碱性。

3.高尿酸血症及尿酸结石的患者,其尿液pH应调节在6.2~6.8之间。

4.在服药期间如果痛风发作,建议将所用药量减半,必要时可服秋水仙碱或消炎药以减轻疼痛。

2.11 苯溴马隆的不良反应

苯溴马隆不良反应较小。少数患者在治疗初期有恶心、腹胀,能自行消失。对肝、肾功能无明显影响。少部分患者用药3~4个月后出现粒细胞减少,故应定期查血象。极个别病例出现耐药性及持续性腹泻时,应停止用药。

2.12 苯溴马隆的用法用量

口服,每天1次,每次50mg,逐渐增加剂量,连续3~6个月。早饭后与碳酸氢钠3g同服,以保持尿液碱化,利于尿酸结晶溶解。每天最少饮1.5~2L水。维持量每天100~150mg。

2.13 药物相互作用

若与阿司匹林及其他水杨酸类制剂、吡嗪酰胺同服,可减弱苯溴马隆的作用。

2.14 专家点评

国内报道,应用国产苯溴马隆,对血尿酸超过0.357mmol/L的18例患者进行疗效观察,显效6例,治疗后血尿酸降低54%;有效10例,治疗后血尿酸降低38%;无效2例;总有效率89%。服药前后观察肌酐清除率变化表明,苯溴马隆在血尿酸降低的情况下,肾功能有明显改善。

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