苯酮苯丙酸

目录

1 拼音

běn tóng běn bǐng suān

2 英文参考

ketoprofen

3 酮洛芬药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

酮洛芬

3.1.2 汉语拼音

Tongluofen

3.1.3 英文名

Ketoprofen

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C16H14O3    254.29

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。按干燥品计算,含C16H14O3不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。

本品在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为93~96℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橙色沉淀。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》517图)一致。

3.7 检查

3.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.30g,加甲醇25ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液10ml加水10ml制成的对照液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

3.7.2 有关物质

取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用丙酮稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为对照溶液(1);再精密量取供试品溶液适量,用丙酮稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液(2)。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以甲苯-异丙醚-甲酸(70:30:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)的主斑点比较,不得更深;深于对照溶液(2)主斑点的杂质斑点,不得多于3个。

3.7.3 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)25ml溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.43mg的C16H14O3

3.9 类别

消炎镇痛药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

(1)酮洛芬肠溶胶囊  (2)酮洛芬搽剂

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 酮洛芬说明书

4.1 药品名称

酮洛芬

4.2 英文名称

Ketoprofen ,Profenide, Capisten, Orudis, SR200, RP-19583, PROFENID

4.3 别名

酮基布洛芬;凯托洛芬;去痛炎;奥鲁地;苯酮苯丙酸;间苯氢化阿托酸;洛恩;欧露维;普菲尼德;苏扶伦;酮基布洛芬;优布芬;优洛芬;酪洛芬;Alrheumat;Alrheumum;Capisten;Ketonal;Ketoprofenum

4.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

4.5 剂型

1.丸剂:50mg;

2.胶囊:50mg;

3.胃溶胶囊:50mg;

4.肠溶片剂:每片50mg;

5.缓释片剂:每片75mg;

6.控释胶囊:200mg;

7.注射剂(钠盐):50mg(2ml);

8.贴剂(基多托):30mg;

9.凝胶:2.5%,50g,60g,3%,10g。

4.6 酮洛芬的药理作用

酮洛芬为芳香基丙酸衍生物,属非甾体类抗炎药,适应证与布洛芬基本相同,但其作用比布洛芬强,不良反应亦较多。除抑制环氧酶外,酮洛芬尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位的痛觉。酮洛芬用于痛经,主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的疗效。酮洛芬尚有一定的中枢性镇痛作用。其解热作用比吲哚美辛强4倍,比阿司匹林强100倍,消炎镇痛作用比布洛芬强。且不良反应更小,毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用,对炎症风湿病尤为有效。

4.7 酮洛芬的药代动力学

酮洛芬口服自胃肠道吸收,可广泛分布全身组织,尤以骨、关节腔等为高。可透过血-脑脊液屏障,胎盘屏障,亦可进入乳汁。在肝脏中代谢,主要以葡萄糖醛酸结合形式自尿中排泄。给药后24h自尿中排泄率约为30%~90%。健康成年人单次口服酮洛芬片剂100mg,tmax2.25h,Cmax10.5μg/ml,t1/23.0h,CL每分钟89.3ml;患者口服50mg,tmax1.6h,Cmax2.58mg/L,t1/21.82h,CL每小时4.84L。健康成年人单次口服酮洛芬胶囊25mg,t1/22.73h,CL每小时6.26L;患者口服50mg,tmax1.1h,Cmax2.31mg/L,t1/22.63h。肌内注射或直肠给药吸收良好。皮肤局部应用仅吸收少量。

4.8 酮洛芬的适应证

1.慢性类风湿性、风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、痛风、肩关节周围炎、坐骨神经痛、急性上呼吸道炎。

2.外伤及术后的镇痛、消炎。

3.带状疱疹,多形浸出性红斑、结节性红斑等症。用于外伤(扭伤、腱鞘炎、水肿、挫伤)及疼痛的短期治疗。

4.9 酮洛芬的禁忌证

1.对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者。

2.有支气管哮喘或变态反应病史者。

3.活动性消化道溃疡或有消化道溃疡复发史者。

4.慢性消化不良。

5.严重肾功能障碍。

6.妊娠及哺乳妇女避免使用。

4.10 注意事项

1.(1)心功能不全、高血压(因用药后可致水潴留、水肿)。(2)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)。因用药后出血时间延长,出血倾向加重。(3)肝肾疾病。(4)使用宫内避孕器的妇女。建议避免在妊娠期用药。

2.酮洛芬治疗关节炎.用药几天至1周可见效,达最大疗效需连续用药2周。

3.为了减少胃肠道刺激,可与食物或抗酸药同用(或饭后服用),应整个胶丸吞服。对急需止痛患者,可于进食前30min或进食后2h服药,但需与含镁或铝的抗酸药同用。

4.长期用药时应定期随诊。一旦出现胃肠出血,肝肾功能损害,视力障碍、精神异常(幻觉、嗜睡、神情呆滞等)、血象异常及过敏反应等异常情况,应停药并做相应处理。

5.使用栓剂可产生局部直肠刺激。酮洛芬肌内注射可引起严重的局部疼痛,不宜肌内注射。

6.酮洛芬用于肝硬化患者时尤应慎重,因血中游离的药物(未结合药物)浓度可升高。必要时可用最小有效量,并密切监测。

7.药物过量:急性中毒后,症状大多数仅限于嗜睡、腹痛、呕吐,但应注意丙酸类衍生物过量而引起的低血压、支气管痉挛和胃肠道出血。紧急处理包括催吐和洗胃,口服药用炭、抗酸药或(和)利尿药,并监测患者的情况及应用其他支持疗法。

4.11 酮洛芬的不良反应

酮洛芬不良反应与布洛芬相似,但较轻,一般易耐受。常见有胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等。偶见粒细胞减少、再生不良性贫血。尚有发生皮疹、水肿、肾功能损害等。少数人出现嗜睡、心悸、出汗、皮肤瘙痒等。超剂量长期应用后罕见诱发消化性溃疡并出血。

4.12 酮洛芬的用法用量

1.口服:每次50mg,每天3~4次;或开始每次100mg,每天3次,以后改为每天2次。为避免对胃肠道刺激,应饭后或饭间整个胶丸或整片吞服。

2.外用:每天于患处涂抹2次,涂药后轻轻按摩,以确保药物渗透进皮肤。也可应用封包。控释制剂每天仅需服1次。口服或直肠用药,每天总剂量不应超过200mg。

3.肌内注射:50mg/次。

4.13 药物相互作用

酮洛芬与维拉帕米、硝苯地平联合应用,可使后者的血药浓度升高。酮洛芬可增加地高辛的血药浓度,应用时注意调整后者剂量。酮洛芬可增强降糖药的作用,联合应用调整后者的剂量。与抗高血压药合用,可降低后者的降压疗效。丙磺舒可延迟酮洛芬的排出,增加毒性,不宜同用。与阿司匹林或其他水杨酸类药物合用,可降低酮洛芬的血浆蛋白结合率,禁与上述药物合用。与对乙酰氨基酚长期联合应用,可增加对肾脏的毒性。酮洛芬可降低甲氨蝶呤的排泄,增加其血药浓度,不宜与大剂量的甲氨蝶呤联合应用,应注意观察甲氨蝶呤的血药浓度和毒性。与双香豆素、肝素等抗凝血药物合用,可增加出血的危险。华法林与酮洛芬合用可增加患者的出血倾向,故两者不宜合用。氢氯噻嗪与酮洛芬合用可减少尿钾和氯的分泌,并且可导致肾血流减少而出现肾衰的可能。

4.14 专家点评

酮洛芬属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,具有解热、镇痛和抗炎作用。其疗效优于布洛芬,且不良反应比布洛芬、吲哚美辛少而轻。消炎镇痛作用与吲哚美辛相仿,解热作用比吲哚美辛大4倍。酮洛芬消炎作用较布洛芬为强,不良反应小、毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用,对炎症风湿病尤为有效。对减轻疼痛和关节肿胀以酮洛芬为优,而对晨僵、握力与对乙酰氨基酚相比,两药无明显差别。

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